复旦大学：《药剂学 Pharmaceutics》课程教学课件（一）胶囊剂和丸剂

第穴章第二节 胶囊剂、丸剂 ○ TENCapfrotercBRAR 胶囊剂是仅次于片剂和注射剂的第三大剂型

第六章 第二节 胶囊剂、丸剂 胶囊剂是仅次于片剂和注射剂的第三大剂型 复旦大学药剂学精品课程版权所有

胶囊剂概述 ●胶囊剂( Capsules)系指原料药物与适宜辅料充填 于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂。 构成空心胶囊囊壳和软质囊材的材料统称为囊材 囊材组成:明胶、甘油、水、其它材料

胶囊剂 概述  胶囊剂（Capsules）系指原料药物与适宜辅料充填 于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂。  构成空心胶囊囊壳和软质囊材的材料统称为囊材  囊材组成：明胶、甘油、水、其它材料 复旦大学药剂学精品课程版权所有

胶囊剂分类 >硬胶囊( hard capsules)通称为胶囊 系指采用适宜的制剂技术,将原料药物或加适宜辅 料制成的均匀粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体 等,充填于空心胶囊中而制成的胶囊剂。 软胶囊( soft capsules)亦称胶丸 系指将一定量的液体原料药物直接包封,或将固体 原料药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬a 液、乳状液或半固体,密封于软质囊材中的胶囊剂。

胶囊剂分类  硬胶囊(hard capsules): 通称为胶囊 系指采用适宜的制剂技术，将原料药物或加适宜辅 料制成的均匀粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体 等，充填于空心胶囊中而制成的胶囊剂。  软胶囊(soft capsules): 亦称胶丸 系指将一定量的液体原料药物直接包封，或将固体 原料药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬 液、乳状液或半固体，密封于软质囊材中的胶囊剂。 复旦大学药剂学精品课程版权所有

胶囊剂分类 ≯缓释胶囊在释放介质中缓慢地非恒速释放药物 控释胶囊在釋放介质中缓慢地恒速释放药物的 肠溶胶囊不溶于胃液,但能在肠液中崩解而释放药物 肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填 胶囊甲醛浸渍法 ↓胶囊肠溶包衣法

胶囊剂分类 缓释胶囊 在释放介质中缓慢地非恒速释放药 物 控释胶囊 在释放介质中缓慢地恒速释放药物的 肠溶胶囊 不溶于胃液，但能在肠液中崩解而释放药物 肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填 胶囊甲醛浸渍法 胶囊肠溶包衣法 复旦大学药剂学精品课程版权所有

胶囊剂特点 口掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性 口药物在体内起效快,生物利用度高 口液体药物固体剂型化 口可延缓或定位释药 缓释颗粒或小丸装胶囊 肠溶胶囊 腔道应用的胶囊

胶囊剂特点  掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性  药物在体内起效快，生物利用度高  液体药物固体剂型化  可延缓或定位释药 缓释颗粒或小丸装胶囊 肠溶胶囊 腔道应用的胶囊 复旦大学药剂学精品课程版权所有

不宜制成胶囊剂的药物 明胶是囊材的重要组成,容易受外界因素影响 ◎药物水溶液或稀乙醇溶液一胶囊壁溶化 ●易风化性药物一胶囊壁软化 吸湿性强药物一胶囊壁脆裂 ◎易溶性的刺激性药物刺激黏膜

不宜制成胶囊剂的药物 明胶是囊材的重要组成，容易受外界因素影响  药物水溶液或稀乙醇溶液 —胶囊壁溶化  易风化性药物 —胶囊壁软化  吸湿性强药物 —胶囊壁脆裂  易溶性的刺激性药物 —刺激黏膜 复旦大学药剂学精品课程版权所有

硬胶囊制备 明胶性质 工艺过程: 空胶囊组成 空胶囊的制备过程 空胶囊的规格和质量 空胶囊制备 一填充—封口 填充物料制备 药物粉末 药物颗粒 小丸 小片

硬胶囊制备 工艺过程： 空胶囊制备 填充物料制备 填充 封口 •明胶性质 •空胶囊组成 •空胶囊的制备过程 •空胶囊的规格和质量 •药物粉末 •药物颗粒 •小丸 •小片 复旦大学药剂学精品课程版权所有

明胶性质 ●明胶是胶原水解后得到的水溶性蛋白质的混合物 表I氯基酸及明胶中氨基酸的成分 氨基酸 百分含量% 明胶易溶于水中,在热水中溶解度增大 氨基乙酸 25.5 脯氯酸 18.0 羟(基脯氯酸 14.1 明胶易交联,受温度、湿度、接触物影响 谷氯酸 11.4 丙氯酸 8.5 精氯酸 明胶以冻力划分等级,以勃鲁姆强度( bloom〃酞50 4.1 3.2 strength表示。冻力是明胶溶液的凝冻能力,2 苏氨酸 反映了明胶由溶胶形成坚韧的、可逆的凝瞬氮 1.4 1.0 组氬酸 8 胶特性能力的指标。 酪氯酸 丝氯酸 肤氨酸 半肤氨酸 0000 5411

明胶性质  明胶是胶原水解后得到的水溶性蛋白质的混合物  明胶易溶于水中，在热水中溶解度增大  明胶易交联，受温度、湿度、接触物影响  明胶以冻力划分等级，以勃鲁姆强度(bloom strength)表示。冻力是明胶溶液的凝冻能力， 反映了明胶由溶胶形成坚韧的、可逆的凝 胶特性能力的指标。 复旦大学药剂学精品课程版权所有

空胶囊的组成 ●明胶由骨、皮水解制得 oA型明胶酸法处理等电点pH7~9 B型明胶碱法处理等电点pH47~52 猪皮明胶可塑性、弹性、透明度好 骨明胶坚硬、性脆、透明度差 ●以骨明胶和猪皮明胶混合使用较理想 ●其他:甲基纤维素胶囊羟丙甲纤维素胶囊

空胶囊的组成  明胶由骨、皮水解制得  A型明胶 酸法处理 等电点pH7~9  B型明胶 碱法处理 等电点pH4.7 ~ 5.2 –猪皮明胶 可塑性、弹性、透明度好 –骨明胶 坚硬、性脆、透明度差 以骨明胶和猪皮明胶混合使用较理想 其他：甲基纤维素胶囊 羟丙甲纤维素胶囊 复旦大学药剂学精品课程版权所有

空胶囊制备时常需加入的辅料 ●增塑剂(甘油、山梨醇,增加韧性与可塑性) 增稠剂(琼脂,减少流动性,增加胶冻力强度) °遮光剂(TO2,适用于光敏感性药物) 着色剂(食用色素,为了美观和便于识别) ●防腐剂(尼泊金,为了防止霉变) 以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备, 而应根据具体情况加以选择

空胶囊制备时常需加入的辅料  增塑剂（甘油、山梨醇，增加韧性与可塑性）  增稠剂（琼脂，减少流动性，增加胶冻力强度）  遮光剂 （TiO 2，适用于光敏感性药物）  着色剂 （食用色素，为了美观和便于识别）  防腐剂（尼泊金，为了防止霉变） 以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备， 而应根据具体情况加以选择。 复旦大学药剂学精品课程版权所有