《药物化学》课程教学资源（讲义）药物化学复习资料

一、要求根据结构熟悉名称、类型及用途的药物苯巴比妥；巴比妥类；镇静催眠药地西洋（安定）；苯二氮卓类；镇静催眠、抗癫痫HCHHCI-3H,OHOHOOH氟哌啶醇；丁酰苯类；抗精神病药盐酸吗啡吗啡生物碱类；镇痛药CH3NCH,CHOHCH,CHCHN·HCICH,CHCHNCH盐酸氯丙嗪；吩噻嗪类；抗精神失常药奋乃静，吩噻嗪类，抗精神病药CH,H3CCONHN.H,C-N-CH3卡马西平，二苯并氮杂卓类，抗癫痫药唑吡坦；吡啶并咪唑类：镇静催眠药CHCOOHCHCHCHCHCOOHCHOCH,CH2N(CH3)2-HCI马来酸氧苯那敏（扑尔敏）：（丙胺类）组胺H，受体盐酸苯海拉明；氨基醚类（组胺Hi受体拮抗剂)拮抗剂：抗过敏药抗过敏药CH,CH-C(CH)CIN-CH,CH,OCH,COOH.2HCHHC盐酸西替利嗪，哌嗪类（组胺H受体拮抗剂），抗CHHO过敏药盐酸喷他佐辛（镇痛新）；苯吗喃类；镇痛药

一、要求根据结构熟悉名称、类型及用途的药物 地西泮（安定）；苯二氮卓类；镇静催眠、抗癫痫 N N O O C2H5 O H H 苯巴比妥；巴比妥类；镇静催眠药 Cl N HO (CH2)3 C O F 氟哌啶醇；丁酰苯类；抗精神病药 HO O OH N CH3 HCl 3H2O 盐酸吗啡；吗啡生物碱类；镇痛药 S N Cl CH2CH2CH2N CH3 CH3 HCl 盐酸氯丙嗪; 吩噻嗪类; 抗精神失常药 S N CH2CH2CH2N NCH2CH2OH Cl 奋乃静 ，吩噻嗪类，抗精神病药 N CONH2 卡马西平；二苯并氮杂卓类；抗癫痫药 唑吡坦；吡啶并咪唑类；镇静催眠药 CHCOOH CHCOOH N CHCH2CH2N Cl CH3 CH3 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）；（丙胺类）组胺 H1 受体 拮抗剂；抗过敏药 CHOCH2CH2N(CH3 )2 HCl 盐酸苯海拉明；氨基醚类（组胺 H1受体拮抗剂）， 抗过敏药 CH Cl N N CH2CH2OCH2COOH 2HCl 盐酸西替利嗪，哌嗪类（组胺 H1 受体拮抗剂），抗 过敏药 CH3 CH3 N HO CH2CH=C(CH3 )2 .HCl 盐酸喷他佐辛（镇痛新）；苯吗喃类；镇痛药 N N H3C CH3 N O H3C CH3

H3CNO2ACH3H3CCH3·HCICNNNCH3Z工HH西咪替丁：（咪唑类）组胺H2受体拮抗剂：抗溃疡盐酸雷尼替丁：呋哺类（组胺H受体抗剂）：抗溃疡药0CH3OCH301NCH,OCH2OHSCHCH罗沙替丁；哌啶甲苯类；抗溃疡药奥美拉唑：质子泵抑制剂：抗溃疡药0o//CHNHCOCH2CH2N(CH3)2HCICHOCHCH2-N丁卡因；芳酸酯类；局麻药达克罗宁，氨基酮类，局麻药-OCHOHCH(CH3)2H:COHCHCI-CHOCHHaCOOCH3CH,CHN(CH3h盐酸地尔硫卓；苯并硫氮卓类Ca-拮抗剂盐酸维拉帕米；芳烷基胺类钙拮抗剂；心绞痛及缺血性心脏病等心血管系统疾病HO0H3CCHH:(盐酸胺碘酮；钾通道阻滞剂；抗心律失常洛伐他汀：HMG-CoA（羟甲戊二酰辅酶A）还原酶抑制剂；调血脂COOHCH3 (HS-CH,-CH卡托普利（巯甲丙脯酸）；ACE抑制剂（血管紧张吡罗昔康：1，2-苯并噬嗪类；非留体抗炎药素转化酶抑制剂；降压药CIHHOCH:NHO-COOHHNH2C甲基多巴：中枢降压药：抗高血压可乐定：中枢降压药：抗高血压

H H H N N S N N CH3 N CH3 CN 西咪替丁；（咪唑类）组胺 H2 受体拮抗剂；抗溃疡 O N H3C H3C S N N CH3 NO2 H H HCl 盐酸雷尼替丁；呋喃类（组胺 H2 受体拮抗剂）；抗 溃疡药 N N H CH3O SCH2 O N CH3 OCH3 CH3 奥美拉唑；质子泵抑制剂；抗溃疡药 N O N H C CH2OH O 罗沙替丁；哌啶甲苯类；抗溃疡药 C4H9NH COCH2CH2N(CH3)2 O 丁卡因；芳酸酯类；局麻药 C4H9O C O CH2CH2 N HCl 达克罗宁，氨基酮类，局麻药 HCl S N CH2CH2N(CH3)2 H H OCH3 O CH3 O C O 盐酸地尔硫卓；苯并硫氮卓类 Ca-拮抗剂； 心绞痛及缺血性心脏病等 N CH(CH3 )2 CN H3CO H3CO CH3 OCH3 OCH3 HCl 盐酸维拉帕米；芳烷基胺类钙拮抗剂； 心血管系统疾病 H3C CH3 O O CH3 H3C O HO O 洛伐他汀；HMG-CoA（羟甲戊二酰辅酶 A）还原 酶抑制剂；调血脂 HCl O O I I O N 盐酸胺碘酮；钾通道阻滞剂；抗心律失常 CH C N CH3 HS CH2 COOH O 卡托普利（巯甲丙脯酸）；ACE 抑制剂（血管紧张 素转化酶抑制剂）；降压药 N S O O CH3 NH O N OH 吡罗昔康；1，2-苯并噻嗪类；非甾体抗炎药 HO CH2 C CH3 NH2 COOH HO 甲基多巴；中枢降压药；抗高血压 Cl Cl N N N H H 可乐定；中枢降压药；抗高血压

.OHCH.O-OH吲哚美辛：吲哚乙酸类，非笛体抗炎药羟布宗（羟基保泰松）：3，5-吡唑烷二酮类：解热镇痛消炎药ONa甲芬那酸；邻胺基苯甲酸类；非笛体抗炎药双氟芬酸钠；芳基乙酸类：非笛体抗炎药CH3CH3CH3CH-COOHCH,CHCHCH-COOHCH30萘普生：芳基烷酸类：非体抗炎药布洛芬；芳基丙酸类；非笛体抗炎药OHOH2HCIOHNH2CI盐酸乙胺丁醇；合成类；抗结核病药克仑特罗；β2受体激动剂（拟肾上腺素类药）；抗哮嘴OHCH32福CH,CH,CICH3HO·H20CH3CHCHCIHO环磷酰胺；氮芥类烷化剂；抗肿瘤药沙丁胺醇，苯乙胺类（拟肾上腺素类药），抗哮嘴、支气管炎等=H,NCIC2H5COOHHO-C-COOHH3NCICOOH枸襟酸芬太尼；苯基哌啶类；镇痛药顺铂；铂配合物类，抗肿瘤药0NH21CH,OCH0H2CNHCHC2H4COOHHOCHH.CCOOHCHHN奥美拉唑；质子泵抑制剂类，抗溃疡药甲氨蝶呤：叶酸拮抗剂类（抗代谢物类）：抗肿瘤

N CH3O OH O Cl O CH3 吲哚美辛；吲哚乙酸类；非甾体抗炎药 N N O C4H9 O OH 羟布宗（羟基保泰松）；3，5-吡唑烷二酮类；解热、 镇痛消炎药 NH Cl Cl O Na O 双氯芬酸钠；芳基乙酸类；非甾体抗炎药 OH O NH CH3 CH3 甲芬那酸；邻胺基苯甲酸类；非甾体抗炎药 CH3O CH COOH CH3 萘普生；芳基烷酸类；非甾体抗炎药 CH3CHCH2 CH3 CH CH3 COOH 布洛芬；芳基丙酸类；非甾体抗炎药 H HCl H N OH N OH 2 盐酸乙胺丁醇；合成类；抗结核病药 克仑特罗；β2 受体激动剂（拟肾上腺素类药）；抗 哮喘 H2O H P NO O N CH2CH2Cl CH2CH2Cl 环磷酰胺；氮芥类烷化剂；抗肿瘤药 HO N C OH HO CH3 CH3 H CH3 沙丁胺醇，苯乙胺类（拟肾上腺素类药），抗哮喘、 支气管炎等 Pt Cl Cl H3N H3N 顺铂；铂配合物类；抗肿瘤药 CH2CH2 N N C O C2H5 COOH HO C COOH COOH 枸橼酸芬太尼；苯基哌啶类；镇痛药 N N H CH3O S O CH2 N H3C OCH3 CH3 奥美拉唑；质子泵抑制剂类；抗溃疡药 N N NH2 N H2N N CH2N CNHCHC2H4COOH O CH3 COOH 甲氨蝶呤；叶酸拮抗剂类（抗代谢物类）；抗肿瘤

-OHCHCHCOOHCOOH克拉维酸（棒酸）：（氧青霉烷类）β-内酰胺酶抑制舒巴坦（青霉烷砜）：（青霉烷类）β-内酰胺酶批剂：抗感染制剂；抗菌药OHOHCECH雌二醇；雌笛类；雌性激素炔雌酵：雌鱼类：雌性激素0OCCH,CH,CHHO已烯雌酚：全合成雌留类似物；雌性激素雕笛类（19-去甲基雄留）苯丙酸诺龙；蛋白同化激素OHOH.CH睾酮（睾丸素）：雄笛类：雄性激素甲睾酮：雄留类雄性激素CHOHCECH黄体酮：孕留类；孕激素炔诺酮：雌笛类（17a-乙炔基雕笛）：孕激素OH.OH"CHD1CH醋酸地塞米松：孕鱼类；糖皮质激素，抗炎氧化可的松：孕鱼类，糖皮质激素，抗炎二、要求掌握结构、化学命名、类型及用途的药物：苯妥英钠化学名：5,5-二苯基乙内酰腺钠盐（或：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐）ON:乙内酰脲类抗癫痫药

N O H O COOH CH OH 克拉维酸（棒酸）；（氧青霉烷类）β-内酰胺酶抑制 剂；抗感染 N S H O CH3 CH3 COOH O O 舒巴坦（青霉烷砜）；（青霉烷类）β-内酰胺酶抑 制剂；抗菌药 HO OH 雌二醇；雌甾类；雌性激素 HO OH C CH 炔雌醇；雌甾类；雌性激素 HO OH 己烯雌酚；全合成雌甾类似物；雌性激素 O OCCH2CH2C6H5 O 苯丙酸诺龙； 雌甾类（19-去甲基雄甾）； 蛋白同化激素 O OH 睾酮（睾丸素）；雄甾类；雄性激素 O OH CH3 甲睾酮；雄甾类；雄性激素 CH3 O O 黄体酮；孕甾类；孕激素 O OH C CH 炔诺酮; 雌甾类（17α-乙炔基雌甾）；孕激素 O HO O OH OH 氢化可的松;孕甾类；糖皮质激素，抗炎 O O HO O OH F CH3 C O CH3 醋酸地塞米松;孕甾类；糖皮质激素，抗炎 二、要求掌握结构、化学命名、类型及用途的药物： N N O ONa H 苯妥英钠 化学名：5,5-二苯基乙内酰脲钠盐 (或：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐) 乙内酰脲类 抗癫痫药

盐酸哌替啶（度冷丁,Dolantin)COOCHHaC化学名：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯HCI苯基哌啶类镇痛药盐酸麻黄碱OHH化学名：（1R,2S)-（-）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐CH苯异丙胺类支气管哮喘、休克、低血压等·HCICH肾上腺素OHHO化学名：R-（-）-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚CH苯乙胺类，抗休克HO盐酸利多卡因CH化学名：N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸HCI-H,OHHN盐一水合物CH3酰胺类局麻药盐酸普鲁卡因0化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐EtHNC-OCHCHN-HCI芳酸酯类Et局麻药盐酸普萘洛尔（心得安）CHCHCH化学名：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐OHβ受体拮抗剂（芳氧丙醇胺类）·HCI心绞痛、高血压、心律失常等心血管疾病硝苯地平化学名：2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡NO啶二甲酸二甲酯COOCHH,COOC钙拮抗剂（二氢吡啶类）心绞痛、高血压、心律失常等心血管疾病H.CCH氯贝丁酯CH32-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯COOC2Hs芳氧烷酸酯类，调血脂药CH3贝诺酯（扑炎痛）0OCCH,化学名：乙酰水杨酸4-乙酰胺基苯酯0水杨酸类（苯胺类）解热镇痛药-C-CHCOOHCH3盐酸美西律（慢心律）；化学名：1-（2，6二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐.HCINH2Ib类钠通道阻滞剂；抗心律失常药CH3CH3CH3吉非贝奇0化学名：2，2-二甲基-5-（2，5-二甲基苯氧基）戊酸苯氧基烷酸类；调血脂药OHHaCH.CCH3

HCl N COOC2H5 H3C 盐酸哌替啶 (度冷丁,Dolantin) 化学名：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯 苯基哌啶类 镇痛药 HCl H N CH3 OH CH3 盐酸麻黄碱 化学名：(1R,2S)-（-）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 苯异丙胺类 支气管哮喘、休克、低血压等 HO HO N CH3 OH H 肾上腺素 化学名：R-（-）-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚 苯乙胺类，抗休克 NH C O CH2N Et Et CH3 CH3 HCl H2O 盐酸利多卡因 化学名：N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸 盐一水合物 酰胺类 局麻药 H2N C O OCH2CH2N Et Et HCl 盐酸普鲁卡因 化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 芳酸酯类 局麻药 O OH N H CH CH3 CH3 HCl 盐酸普萘洛尔(心得安) 化学名：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 β受体拮抗剂（芳氧丙醇胺类） 心绞痛、高血压、心律失常等心血管疾病 H H3COOC COOCH3 CH3 N NO2 H3C 硝苯地平 化学名：2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡 啶二甲酸二甲酯 钙拮抗剂（二氢吡啶类） 心绞痛、高血压、心律失常等心血管疾病 氯贝丁酯 2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯 芳氧烷酸酯类，调血脂药 OCCH3 O COO N H C CH3 O 贝诺酯 （扑炎痛） 化学名：乙酰水杨酸-4-乙酰胺基苯酯 水杨酸类（苯胺类） 解热镇痛药 CH3 CH3 O NH2 CH3 HCl 盐酸美西律（慢心律）； 化学名：1-（2，6 二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐 Ⅰb类钠通道阻滞剂；抗心律失常药 CH3 H3C O OH H3C CH3 O 吉非贝奇 化学名：2，2-二甲基-5-（2，5-二甲基苯氧基）戊酸 苯氧基烷酸类；调血脂药 Cl O C CH3 CH3 COOC2H5

盐酸美沙酮化学名：6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐-CH,CH氨基酮类镇痛药CHCH2-CH-N·HCTCHCH3甲氧芊啶（甲氧芊胺嘧啶，TMP）；NH2化学名：5[（3，4，5三甲氧基苯基）甲基-2，4-啶二OCH3胺OCHH2N磺胺类药物的抗菌增效剂；抗菌药OCH3诺氟沙星（氟哌酸）化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3-OF喹啉羧酸喹诺酮（喹啉羧酸）类抗菌药CHs盐酸环丙沙星(环丙氟哌酸）i l化学名：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4氧代-7-（1-哌嗪基）OH-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物·HCI-H20喹诺酮（喹啉羧酸）类抗菌药磺胺嘧啶(SD)化学名：4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺H,NSO2-磺胺类抗菌药H磺胺甲曬唑（SMZ，新诺明）化学名：N-（5-甲基-3-异嗯唑基）4-氨基-苯磺酰胺磺胺类抗菌药H异烟NH化学名：4-吡啶甲酰肼合成类抗结核病药对氨基水杨酸钠化学名：4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物ONa·2H20或：4-氨基水杨酸钠盐二水合物H2N合成抗结核病药盐酸氨芥CH,CH,C化学名：N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸H3C-1HCI氮芥类烷化剂抗肿瘤药CH,CH,CI

. C CH2CH3 O CH2 CH N CH3 CH3 CH3 HCl 盐酸美沙酮 化学名：6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 氨基酮类；镇痛药 N H2N N NH2 OCH3 OCH3 OCH3 甲氧苄啶（甲氧苄胺嘧啶，TMP）； 化学名：5-[（3，4，5-三甲氧基苯基）甲基]-2，4-嘧啶二 胺 磺胺类药物的抗菌增效剂；抗菌药 HN N N OH O C2H5 F O 诺氟沙星 (氟哌酸) 化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3- 喹啉羧酸 喹诺酮（喹啉羧酸）类 抗菌药 HCl N OH O O N HN F H2O 盐酸环丙沙星 (环丙氟哌酸) 化学名：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基） -3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物 喹诺酮（喹啉羧酸）类 抗菌药 H2N SO2 N H N N 磺胺嘧啶(SD) 化学名：4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺 磺胺类 抗菌药 N O H2N S O O N CH3 H 磺胺甲噁唑（SMZ , 新诺明） 化学名：N-（5-甲基-3-异噁唑基）-4-氨基-苯磺酰胺 磺胺类 抗菌药 H N NH2 O N 异烟肼 化学名：4-吡啶甲酰肼 合成类 抗结核病药 2H2O H2N OH ONa O 对氨基水杨酸钠 化学名：4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物 或：4-氨基水杨酸钠盐二水合物 合成抗结核病药 H3C N CH2CH2Cl CH2CH2Cl HCl 盐酸氮芥 化学名：N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸 氮芥类烷化剂 抗肿瘤药

塞替派化学名：三（1一氮杂环丙基）硫代磷酰胺乙撑亚胺类(乙烯亚胺类)抗肿瘤药卡莫司汀 （卡氮芥）化学名：1，3一双（2一氯乙基）一1一亚硝基脲亚硝基脲类抗肿瘤药5-氟尿嘧啶（5-FU)化学名：5—氟一2，4（1H,3H）一嘧啶二酮抗肿瘤嘧啶拮抗剂类（抗代谢物类）巯嘌呤（6-MP）化学名：6一嘌呤巯醇一水合物抗代谢物类（嘌呤拮抗剂类）抗肿瘤药H0氮甲CICH,CH2CH2-CH-COOH化学名：（±）-N-甲酰基-4[双-（β-氟乙基）-氨基苯丙CICH,CH,NHCHO氨酸氮芥类（烷化剂类）抗肿瘤苯丁酸氮芥CICH,CH2CH,CH,CH,COOH化学名：4-4-{双（2-氯乙基）氨基|苯丁酸CICH,CH2氮芥类（烷化剂类）抗肿瘤溶癌呤（磺蔬呤钠）S-SO3Na化学名：6-巯基-9H-呤-9-钠代-6-磺酸钠盐-2H20嘌呤拮抗剂类（抗代谢物类）：抗肿痛药Na阿糖胞苷NH2化学名：1-（β-D呋喃阿拉伯糖基）-4-氨基-2（1H嘧啶酮嘧啶拮抗剂类(抗代谢物类)；抗肿瘤HOCH·HCIHOOH白消安CH,CH2-0—SO2CH3化学名：1，4—丁二醇二甲磺酸酯磺酸酯类抗肿瘤药CH,CH2-0-SO,CH3青霉素（苄青霉素，青霉素G)0化学名：(2S,5R,6R)-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-CHCH氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸CH（青霉素类）β一内酰胺类抗生素COOH抗菌抗感染

P S N N N 塞替派 化学名：三（1—氮杂环丙基）硫代磷酰胺 乙撑亚胺类(乙烯亚胺类) 抗肿瘤药 Cl N N Cl N O O H 卡莫司汀（卡氮芥） 化学名：1，3－双（2－氯乙基）－1－亚硝基脲 亚硝基脲类 抗肿瘤药 N N O O F H H 5-氟尿嘧啶（5-FU） 化学名：5－氟－2，4（1H,3H）－嘧啶二酮 嘧啶拮抗剂类（抗代谢物类） 抗肿瘤 N N N N SH H H2O 巯嘌呤（6－MP） 化学名：6－嘌呤巯醇一水合物 抗代谢物类（嘌呤拮抗剂类） 抗肿瘤药 N ClCH2CH2 ClCH2CH2 CH2 CH NHCHO COOH 氮甲 化学名：（±）-N-甲酰基-4-[双-（β-氯乙基）-氨基]苯丙 氨酸 氮芥类（烷化剂类） 抗肿瘤 N ClCH2CH2 ClCH2CH2 CH2CH2CH2COOH 苯丁酸氮芥 化学名：4-4-[双（2-氯乙基）氨基]苯丁酸 氮芥类（烷化剂类） 抗肿瘤 2H2O Na N N N N S SO3Na 溶癌呤（磺巯嘌呤钠） 化学名：6-巯基-9H-嘌呤-9-钠代-6-磺酸钠盐 嘌呤拮抗剂类（抗代谢物类）；抗肿瘤药 H HCl HO O H OH H O H H CH2 NH2 O N N 阿糖胞苷 化学名：1-（β-D 呋喃阿拉伯糖基）-4-氨基-2（1H）- 嘧啶酮 嘧啶拮抗剂类(抗代谢物类)；抗肿瘤 CH2CH2 CH2CH2 O O SO2CH3 SO2CH3 白消安 化学名：1，4—丁二醇二甲磺酸酯 磺酸酯类 抗肿瘤药 N S CH3 CH3 COOH CH2 C N O O H 青霉素（苄青霉素，青霉素 G） 化学名：(2S,5R,6R) - 3，3 - 二甲基- 6-（2-苯乙酰氨基）-7- 氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸 （青霉素类）β—内酰胺类抗生素 抗菌抗感染

阿莫西林（羟氨青霉素）化学名：（2S,5R6R）-3,3-二甲基一6一（（R）-(-)-2-氨基103H20NH-2-（4羟基苯基)乙酰氨基）-7-氧代-4硫杂-1-氮杂双环COOH（3.2.0）庚烷-2-甲酸三水合物头孢氨芋a化学名：（6R,7R）-3-甲基-7-（（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基）CH·H20-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环（4.2.0）辛-2-烯-2-甲酸一水合NH2CH3物COOH（头孢菌素类）β一内酰胺类抗生素抗菌抗感染氯霉素HNHCOCHCI21R，2R-（-）-1-（4硝基苯基）-2-二氯乙酰胺基-1，3-丙O2N1CH,OH二醇1OHH或：D-苏式-(-)-N[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基1-2,2-二氯乙酰胺酰胺醇（氯霉素）类抗生素三、要求掌握分类（并可以列举代表药物各1~2个）的：抗痫药分类：1.乙内酰脲类：苯妥英钠2.丁二酰亚胺类：苯琥胺、乙琥胺3.苯并二氮卓类：地西泮、硝西4.二苯并氮杂卓类：卡马西平、奥卡西平5.脂肪羧酸类：丙戊酸及其钠盐6.巴比妥类：苯巴比妥组胺Hi受体拮抗剂分类1．氨基醚类，如：苯海拉明、多西拉敏2．乙二胺类，如：曲吡那敏3．哌嗪类，如：西替利嗪、赛克力嗪4．三环类，如：赛庚啶5.丙胺类，如：氯苯那敏6.哌啶类，如：咪唑司汀、阿司咪唑镇静催眠药分类：1.苯二氮草类.如：地西泮2.巴比要类（丙二酰脉类），如苯巴比要3.其它类，如醛类、氨基甲酸酯类、啶二酮类等局麻药结构类型1.芳酸酯类，如：普鲁卡因2.酰胺类，如：利多卡因、布比卡因等。3.氨基醚类，如：奎尼卡因、普莫卡因4.氨基酮类，如：达克罗宁，5.氨基甲酸酯类，如：狄奥散，6.类，如：非那卡因拟肾上腺素类药物按结构分类1.苯乙胺类：肾上腺素、沙丁胺醇2.苯异丙胺类：麻黄碱抗精神病药物的分类：1.盼噻嗪类：氯丙嗪，奋乃静2.丁酰苯类：氟哌啶醇3.噻吨类（硫杂葱类）：泰尔登4.其它：丙咪嗪，氯氮平β受体拮抗剂类型：1.苯乙醇胺类：拉贝洛尔2.芳氧丙醇胺类：普萘洛尔、阿替洛尔镇痛药类型：1.吗啡烃类（吗啡喃类），如：布托啡2.苯吗喃类，如：喷他佐辛3.苯基哌啶类，如：哌替啶，芬太尼4.氨基酮类（苯基丙胺类），如：美沙酮抗心绞痛药物的分类及其代表药

HO CH NH2 C O NH N S CH3 CH3 O COOH 3H2O 阿莫西林（羟氨苄青霉素） 化学名：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基－6－〔（R）-(-)-2-氨基 -2- (4-羟基苯基)乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环 〔3.2.0〕庚烷-2-甲酸三水合物 H2O N S COOH CH3 NH O CH NH2 O 头孢氨苄 化学名：（6R,7R）-3-甲基-7-〔（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基〕 -8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛-2-烯-2-甲酸一水合 物 （头孢菌素类）β—内酰胺类抗生素 抗菌抗感染 O2N C OH C H H NHCOCHCl2 CH2OH 氯霉素 1R，2R-（-）-1-（4-硝基苯基）-2-二氯乙酰胺基-1，3-丙 二醇 或：D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙 基]-2,2-二氯乙酰胺 酰胺醇（氯霉素）类抗生素 三、要求掌握分类（并可以列举代表药物各 1~2 个）的： 抗癫痫药分类： 1．乙内酰脲类：苯妥英钠 2．丁二酰亚胺类：苯琥胺、乙琥胺 3．苯并二氮卓类：地西泮、硝西泮 4．二苯并氮杂卓类：卡马西平、奥卡西平 5．脂肪羧酸类：丙戊酸及其钠盐 6．巴比妥类：苯巴比妥 组胺 H1 受体拮抗剂分类： 1．氨基醚类，如：苯海拉明、多西拉敏 2．乙二胺类，如：曲吡那敏 3．哌嗪类，如：西替利嗪、赛克力嗪 4．三环类，如：赛庚啶 5．丙胺类，如：氯苯那敏 6．哌啶类，如：咪唑司汀、阿司咪唑 镇静催眠药分类： 1.苯二氮 类,如：地西泮 2.巴比妥类（丙二酰脲类），如苯巴比妥 3.其它类，如醛类、氨基甲酸酯类、哌啶二酮类等 局麻药结构类型 1．芳酸酯类，如：普鲁卡因 2．酰胺类，如：利多卡因、布比卡因等。 3．氨基醚类，如：奎尼卡因、普莫卡因 4．氨基酮类，如：达克罗宁， 5．氨基甲酸酯类，如：狄奥散， 6．脒类，如：非那卡因 拟肾上腺素类药物按结构分类 1．苯乙胺类：肾上腺素、沙丁胺醇 2．苯异丙胺类：麻黄碱 抗精神病药物的分类： 1.吩噻嗪类：氯丙嗪，奋乃静 2.丁酰苯类：氟哌啶醇 3.噻吨类（硫杂蒽类）：泰尔登 4.其它：丙咪嗪，氯氮平 β受体拮抗剂类型： 1. 苯乙醇胺类：拉贝洛尔 2. 芳氧丙醇胺类：普萘洛尔、阿替洛尔 镇痛药类型： 1.吗啡烃类（吗啡喃类），如：布托啡 2.苯吗喃类，如：喷他佐辛 3.苯基哌啶类，如：哌替啶，芬太尼 4.氨基酮类（苯基丙胺类），如：美沙酮 抗心绞痛药物的分类及其代表药

（1）硝酸酯和亚硝酸酯类，如：硝酸异山梨酯、硝酸甘油（2）β-受体阻滞剂类，如：普萘洛尔（3）钙拮抗剂类，①二氢吡啶类，如：硝苯地平；②硫氮杂卓类，如：地尔硫卓：③芳基烷胺类，如：维拉帕米抗心律失常药分类：I类：钠通道阻滞药(膜稳定剂)，Ia类：奎尼丁、普鲁卡因胺；Ib类：利多卡因、美西律：Ic类：英卡尼IⅡI类，β受体拮抗剂，如：普萘洛尔；阿替洛尔Ⅲ类，钾通道阻滞剂（延长动作电位时程药），如：胺碘酮IV类，Ca-拮抗剂类，如：维拉帕米；地尔硫卓降压药的主要类型及代表药有哪些？作用于中枢神经系统的药物，如：可乐定、甲基多巴；②作用于神经节的药物，如：美加明；③作用于节后神经末稍的药物，如：胍乙啶；④作用于小动脉的药物，如：肼肽嗪、地巴唑：③β-受体阻断剂，如：普萘洛尔；③ACE抑制剂（血管紧张素转化酶抑制剂），如：卡托普利；?利尿药：如：氢氯噻嗪：③钙拮抗剂，如：硝苯地平、维拉帕米调血脂药分类：1.烟酸及其衍生物，如：烟酸肌醇酯，2.苯氧乙酸类，如：吉非罗奇、氯贝丁酯3.羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，如：洛伐他汀、辛伐他汀组胺H2受体拮抗剂分类1.咪唑类，如：西咪替丁2.喃类，如雷尼替丁3.噻唑类，如：法莫替丁4.哌啶甲苯类，如：罗沙替丁非留体抗炎药分类：（1）吡唑酮类，如：羟布宗（2）吲哚乙酸类，如：吲哚美辛（3）芳基烷酸类，双氯芬酸钠（芳基乙酸类）布洛芬、萘普生（芳基丙酸类）（4）邻胺基苯甲酸类，如：甲芬那酸：（5）1，2-苯并噻嗪类，如：吡罗昔康（6）CoX2抑制剂，如塞来昔布孕激素分类：1.孕笛类，如：黄体酮，甲地孕酮：2.17-α乙炔基笛体类，如：炔诺酮，肾上腺皮质激素分类：1，糖皮质激素，如：可的松，地塞米松；2．盐皮质激素，如醛固酮烷化剂分类：1.氮芥类，如氮芥、氮甲、环磷酰胺：2.乙烯亚胺类（乙撑亚胺类），如塞替哌：3.磺酸酯和多元醇类，如：白消安；4.金属铂络合物类，如：顺铂，异丙铂；5.亚硝基脲类，如卡莫司汀；6.肼类，如：丙卡巴肼；7.三氮烯咪唑类，如：达卡巴嗪氨芥类分类：脂肪烃氮芥、芳香酸氮芥、氨基酸氮芥、杂环氮芥、甾体氮芥抗代谢物类药物分类：1.嘧啶拮抗剂（如：5-FU、阿糖胞苷）；2.嘌呤拮抗剂（如：6-MP、溶癌呤）；3.叶酸拮抗剂（如：甲氨蝶呤）喹诺酮类药物分类：茶啶羧酸类、噜啉羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类、喹啉羧酸类抗菌增效剂分类：1.通过药理作用的协同，如磺胺类药物抗菌增效剂（TMP)2.通过使药物稳定性提高发挥药效，如：β-内酰胺酶抑制剂类药物（克拉维酸、舒巴坦），可使β-内酰胺类药物β-内酰胺环不易被酶破坏；3.通过使药物血药浓度提高，如丙磺舒，可与β-内酰胺类抗生素合用四、要求掌握的构效关系：1011.局麻药的构效关系答：该类药物的结构通式可以表示为：ArCSX-一(C)nNI川II1其中：「亲脂性部分：使药物对神经组织亲和力增加，易穿透脂质膜。1.可为苯环或其电子等排体芳杂环。2.芳环邻，对位有给电子氨基等取代时，作用增强。3.邻位取代基的空间位阻使水解稳定性增加，作用时间延长。4.1、ⅡI间引入次甲基等破坏共轭作用减弱。II中间联接部分：可为酯，硫醇酯，酰胺，酮等其作用持续时间：-COCH2->-CONH2->-COS->-COO-；其碳链部分n=3时作用最强，引入歧链，因位阻使水解稳定性增加。I川I亲水部分：多为叔胺

（1）硝酸酯和亚硝酸酯类，如：硝酸异山梨酯、硝酸甘油 （2）β-受体阻滞剂类，如：普萘洛尔 （3）钙拮抗剂类，①二氢吡啶类，如：硝苯地平；②硫氮杂卓类，如：地尔硫卓；③芳基烷胺类，如：维拉帕米 抗心律失常药分类： Ⅰ类：钠通道阻滞药(膜稳定剂)，Ⅰa 类：奎尼丁、普鲁卡因胺；Ⅰb 类：利多卡因、美西律；Ⅰc 类：英卡尼 Ⅱ类，β 受体拮抗剂，如：普萘洛尔；阿替洛尔 Ⅲ类，钾通道阻滞剂(延长动作电位时程药)，如：胺碘酮 Ⅳ类，Ca-拮抗剂类，如：维拉帕米；地尔硫卓 降压药的主要类型及代表药有哪些？ ①作用于中枢神经系统的药物，如：可乐定、甲基多巴； ②作用于神经节的药物，如：美加明； ③作用于节后神经末稍的药物，如：胍乙啶；④作用于小动脉的药物，如：肼 肽嗪、地巴唑；⑤β-受体阻断剂，如：普萘洛尔；⑥ACE 抑制剂（血管紧张素转化酶抑制剂），如：卡托普利； ⑦利尿药：如：氢氯噻嗪； ⑧钙拮抗剂，如：硝苯地平、维拉帕米 调血脂药分类： 1.烟酸及其衍生物，如：烟酸肌醇酯， 2. 苯氧乙酸类，如：吉非罗奇、氯贝丁酯 3.羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，如：洛伐他汀、辛伐他汀 组胺 H2 受体拮抗剂分类 1.咪唑类，如：西咪替丁 2.呋喃类，如雷尼替丁 3.噻唑类，如：法莫替丁 4.哌啶甲苯类，如：罗沙替丁 非甾体抗炎药分类:（1）吡唑酮类，如：羟布宗 （2）吲哚乙酸类，如：吲哚美辛 （3）芳基烷酸类，双氯芬酸钠（芳基乙酸类）布洛芬、萘普生（芳基丙酸类） （4）邻胺基苯甲酸类，如： 甲芬 那酸； （5）1，2-苯并噻嗪类， 如：吡罗昔康 （6）CoX2 抑制剂，如塞来昔布 孕激素分类：1. 孕甾类，如：黄体酮，甲地孕酮； 2. 17-α乙炔基甾体类，如：炔诺酮， 肾上腺皮质激素分类：1. 糖皮质激素，如：可的松，地塞米松； 2. 盐皮质激素，如醛固酮 烷化剂分类：1.氮芥类，如氮芥、氮甲、环磷酰胺；2.乙烯亚胺类（乙撑亚胺类），如塞替哌； 3.磺 酸酯和多元醇类，如：白消安；4.金属铂络合物类，如：顺铂，异丙铂； 5.亚硝基脲类，如卡莫司 汀；6.肼类，如：丙卡巴肼； 7.三氮烯咪唑类，如：达卡巴嗪 氮芥类分类：脂肪烃氮芥、芳香酸氮芥、氨基酸氮芥、杂环氮芥、甾体氮芥 抗代谢物类药物分类：1. 嘧啶拮抗剂（如：5-FU、阿糖胞苷）；2. 嘌呤拮抗剂（如：6-MP、溶癌呤）； 3. 叶酸拮抗剂（如：甲氨蝶呤） 喹诺酮类药物分类：萘啶羧酸类、噌啉羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类、喹啉羧酸类 抗菌增效剂分类：1.通过药理作用的协同，如磺胺类药物抗菌增效剂（TMP）；2.通过使药物稳定性提高 发挥药效，如：β-内酰胺酶抑制剂类药物（克拉维酸、舒巴坦），可使 β-内酰胺类药物 β-内酰胺环不 易被酶破坏；3.通过使药物血药浓度提高，如丙磺舒，可与 β-内酰胺类抗生素合用 四、要求掌握的构效关系： 1.局麻药的构效关系 答：该类药物的结构通式可以表示为： Ⅰ Ⅱ Ⅲ 其中：Ⅰ亲脂性部分:使药物对神经组织亲和力增加，易穿透脂质膜。 1.可为苯环或其电子等排体芳杂环。 2.芳环邻，对位有给电子氨基等取代时，作用增强。 3.邻位取代基的空间位阻使水解稳定性增加，作用时间延长。 4.Ⅰ、Ⅱ间引入次甲基等破坏共轭作用减弱。 Ⅱ中间联接部分：可为酯，硫醇酯，酰胺，酮等其作用持续时间： -COCH2- >-CONH2-> -COS- >-COO-；其碳链部分 n=3 时作用最强，引入歧链，因位阻使水解稳定性增加。 Ⅲ 亲水部分：多为叔胺。 X ( C )n N O Ar C

R22.拟肾上腺素类（肾上腺素能受体激动剂）药物构效关系CHCHNH-R1.苯环和氨基相隔2个碳原子，作用最强。-2.氨基上取代基增大，α受体效应减弱，β受体效应增强R3.酚羟基的存在一般使作用↑。①苯环上无酚羟基，不易被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）甲基化而失活，如麻黄碱，作用时间延长，作用弱。②3位酚羟基比4位重要，4-0H化合物作用弱。4.在α碳上引入甲基（苯异丙胺类），甲基的位阻效应使其不易被MAO代谢脱胺，稳定性增加，时效延长，作用十，毒性↑。换以更大的取代基，活性更弱，毒性更大。5.β-碳上醇羟基，引入手性碳，左旋体活性》右旋体(R>S)，与受体结合时能否形成氢键有关。6.N原子上叔丁基取代，同时含有β醇羟基：对β2选择性好，通常用作平喘药。7.碳链上无甲基及羟基取代，强心利尿作用，临床用于治疗慢性心功能不全及休克。0.H3.巴比妥类镇静催眠药的构效关系：N3RI巴比妥类药物的作用强度与快慢，与它们的解离常数Pka和脂溶性有关；?R2其作用时间的长短与5,5-双取代基在体内的代谢有关。0（1）5位单取代或无取代（双氢）化合物主要以解离状态存在，几乎不能透过血脑屏障；而其5，5双取代物酸性降低，未解离分子比例增多，易透过生物膜进入中枢发挥作用。（2）5位上的2取代基可以是烷基、烯基、炔基或卤烃等，或其中之一为环烯基或芳基。但二取代基的碳原子总数须在4-8之间，才有催眠作用，超过8，可产生惊厥作用，连有芳基（如苯），则又有抗癫痫作用。（3）取代基如为烯烃或环烯烃，体内易被氧化破坏，维持时间短；如为难氧化破坏的烷烃或芳烃，维持作用时间长。（4）分子中用S原子替代2位碳上的O，脂溶性增大，见效快，作用时间短。LX（5）在1或3位N上引入甲基，可降低酸性、增加脂溶性，作用时间短。R,OOCCOOR4.二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系52（1）1,4-二氢吡啶环是必须结构。氧化为吡啶，作用消失；还原双键，作用减弱。RH3C1（2）二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。（3）2,6位取代基应为烷烃。（4）3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。可容纳较大基团。主要影响血管选择性和作用时间。（5）4位主要影响作用强度，以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位（吸电子基）取代增强活性：对位取代则活性降低或消失。取代基可稳定活性构象。苯环平面垂直于二氢吡啶环平面，活性较强。（6）4位手性碳S构型体活性较强。5.非选择性β-受体阻滞剂的构效关系分析-一普茶洛尔（Propranolol）为先导341

2.拟肾上腺素类（肾上腺素能受体激动剂）药物构效关系 1．苯环和氨基相隔 2 个碳原子，作用最强。 2．氨基上取代基增大，α受体效应减弱，β受体效应增强 3．酚羟基的存在一般使作用↑。 ①苯环上无酚羟基，不易被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)甲基化而失活, 如麻黄碱，作用时间延长, 作用弱。 ②3 位酚羟基比 4 位重要, ４-OH 化合物作用弱。 4．在α碳上引入甲基(苯异丙胺类)，甲基的位阻效应使其不易被 MAO 代谢脱胺，稳定性增加，时效 延长，作用↓，毒性↑。换以更大的取代基，活性更弱，毒性更大。 5．β-碳上醇羟基，引入手性碳，左旋体活性>右旋体 (R>S)，与受体结合时能否形成氢键有关。 6．N 原子上叔丁基取代，同时含有β醇羟基：对 β2 选择性好，通常用作平喘药。 7．碳链上无甲基及羟基取代，强心利尿作用，临床用于治疗慢性心功能不全及休克。 3.巴比妥类镇静催眠药的构效关系： 巴比妥类药物的作用强度与快慢，与它们的解离常数 Pka 和脂溶性有关； 其作用时间的长短与 5,5-双取代基在体内的代谢有关。 （1）5 位单取代或无取代（双氢）化合物主要以解离状态存在，几乎不能透过血脑屏障；而其 5，5 双取代物酸性 降低，未解离分子比例增多，易透过生物膜进入中枢发挥作用。 （2）5 位上的 2 取代基可以是烷基、烯基、炔基或卤烃等，或其中之一为环烯基或芳基。但二取代基的碳原子总数 须在 4-8 之间，才有催眠作用，超过 8，可产生惊厥作用，连有芳基（如苯），则又有抗癫痫作用。 （3）取代基如为烯烃或环烯烃，体内易被氧化破坏，维持时间短；如为难氧化破坏的烷烃或芳烃，维持作用时间 长。 （4）分子中用 S 原子替代 2 位碳上的 O，脂溶性增大，见效快，作用时间短。 （5）在 1 或 3 位 N 上引入甲基，可降低酸性、增加脂溶性，作用时间短。 4.二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系 （1）1,4-二氢吡啶环是必须结构。氧化为吡啶，作用消失；还原双键，作用减弱。 （2）二氢吡啶环上的 NH 不被取代可保持最佳活性。 （3）2,6 位取代基应为烷烃。 （4）3,5 位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。可容纳较大基团。主要影响血管选择性和作用 时间。 （5）4 位主要影响作用强度，以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位（吸电子基）取代增强活性；对位取代则活性降 低或消失。取代基可稳定活性构象。苯环平面垂直于二氢吡啶环平面，活性较强。 （6）4 位手性碳 S 构型体活性较强。 5.非选择性 β-受体阻滞剂的构效关系分析-普萘洛尔（Propranolol）为先导 H 5 3 1 H N N O O O R1 R2 X CHCHNH R R1 R2 N H R1OOC H COOR2 H3C R3 X 1 2 3 4 5 6 2' 3