《生物化学》课程教学课件（PPT讲稿）第十一章 酶的作用机制和调节（4/4）

(二)酶原的激活 。酶原：酶的无活性的前体 酶原的激活：由无活性的酶原转变为有活性的 酶的过程。这个过程实质上是酶活性部位形成 和暴露的过程。 ÷酶原的激活不可逆反应。 酶原激活的意义：在特定的环境和条件下发挥 作用；避免细胞自身消化；快速反应等

❖ 酶原：酶的无活性的前体 ❖ 酶原的激活：由无活性的酶原转变为有活性的 酶的过程。这个过程实质上是酶活性部位形成 和暴露的过程。 ❖ 酶原的激活不可逆反应。 ❖ 酶原激活的意义：在特定的环境和条件下发挥 作用；避免细胞自身消化；快速反应等。 (二) 酶原的激活

1.消化系统蛋白酶原的激活 Gastric and pancreatic zymogens Site of synthesis Zymogen Active enzyme Stomach Pepsingen Pepsin Pancreas Chymotrypsingn Chymotrypsin Pancreas Trypsingen Trypsin Pancreas Praboxyptidase arboxyppi Pancreas Proelastase Elastase

1.消化系统蛋白酶原的激活

胰蛋白酶原（trypsinogen) 的激活 胰凝乳蛋白酶原无活性)拉宠附饺是 131415 147148 胰蛋白酶在Arg15,I1e16 断裂 π一胰凝乳蛋白酶（有活性） 131415 147148 π-胰凝乳蛋白酶在Leu13, Tyr146和Asn148自我消化 1415 147148 Ser Arg Thr Asn α-胰凝乳蛋白酶（有活性） Leu Tyr Ala 146 149 A链 B链 C链 图10-62 胰凝乳蛋白酶原的激活过程

胰蛋白酶原（trypsinogen）的激活

胃蛋白酶原(pepsinogen)的激活 HCI 胃蛋白酶原 胃蛋白酶（从N端失去44个氨基酸残基） pH1.5~2 自身激活 392AA; pH<5,激活； 碱性肽段

胃蛋白酶原（pepsinogen）的激活 HCl 胃蛋白酶原 pH1.5～2 （从N端失去44个氨基酸残基） 自身激活 胃蛋白酶 392AA； pH＜5，激活； 碱性肽段

胰蛋白酶原的激活 Val-Asp-Asp-Asp-Asp-Lys-lle-Val-Gly-Hiss 的1120*头酒 0.0 胰蛋白酶原 胰蛋白酶原 肠激酶 肠激酶 六肽 头六肽 Val-Asp-Asp-Asp-Asp-Lys 00000 胰凝乳蛋白酶原+ 弹性蛋白酶原 胰蛋白酶 Hisg 0000000 _-Serjo5 胰凝乳蛋白酶 弹性蛋白酶 胰蛋白酶 羧肽酶原 羧肽酶 图10-64胰蛋白酶原的激活 图10-65胰蛋白酶对各种胰脏 蛋白酶原的激活作用

胰蛋白酶原的激活

2.凝血系统蛋白酶原的激活 内部途径 损伤表面 激肽原(kininogen) 外部途径 激肽释放酶(kallikrein) 创伤 XⅫ 组织因子一创伤 X 凝血酶原(prothrombin) 凝血酶(thrombin) () (.) 馨共同 血纤蛋白原1血纤蛋白(fibrin) (I) (.) 交联血纤蛋白凝块 图10-66血液凝固的级联放大作用 血纤维凝块是通过内部、外部和共同途径形成的。内部途径是从激活因子Ⅻ开始的，外部途径是澈活因子W 触发的。V前加速素(proaccelerin).M前转变素(proconvertin),抗血友病因子(antihemophilic factor),Ⅸ克里斯马 斯因子(christmas factor),X斯图亚特因子(stuart factor),府促凝血酶原激酶前质(thromboplastin antecedent),道 Hageman因子，爆纤维稳定因子(fibrin stabilizing factor)

2.凝血系统蛋白酶原的激活

(三)可逆共价修饰 (reversible covalent modification) 1.定义：通过其它酶的作用，使酶分子的多肽 链上的某些基团被修饰，从而酶活性发生改 变的一种酶调节方式，叫共价修饰调节。 2.特点： (1)通过修饰或去修饰改变酶活性；有的是修 饰后有活性，有的是修饰后失去活性。 (2)级联放大效应

1.定义：通过其它酶的作用，使酶分子的多肽 链上的某些基团被修饰，从而酶活性发生改 变的一种酶调节方式，叫共价修饰调节。 2.特点： （1）通过修饰或去修饰改变酶活性；有的是修 饰后有活性，有的是修饰后失去活性。 （2）级联放大效应 （三）可逆共价修饰 （reversible covalent modification)

六种类型 磷酸化/脱磷酸化； 腺苷酰化/脱腺苷酰化； 乙酰化/脱乙酰化； 尿苷酰化/脱尿苷酰化； 甲基化/脱甲基化； 糖基化/脱糖基化

六种类型 磷酸化/脱磷酸化； 腺苷酰化/脱腺苷酰化； 乙酰化/脱乙酰化； 尿苷酰化/脱尿苷酰化； 甲基化/脱甲基化； 糖基化/脱糖基化

蛋白质磷酸化 nATP 蛋白质激酶 nADP 蛋白质 蛋白质-npi 蛋白质磷酸酶 npi nH20 磷酸酯化的类型：P-0；P-N

蛋白质磷酸化 蛋白质 蛋白质-npi 磷酸酯化的类型： P-O；P-N nATP nADP 蛋白质激酶 蛋白质磷酸酶 npi nH2O

R R 蛋白激酶A 蛋白激酶A cAMP (无活性) (有活性) 蛋白激酶A的激活

蛋白激酶A (无活性) 蛋白激酶A (有活性) cAMP C C C C R R R R 蛋白激酶A的激活