《生物化学》课程教学课件（PPT讲稿）第十一章 酶的作用机制和调节（3/4）

五、酶活性的调节控制 酶量的调节（调节基因的表达) 酶活性的调节方式 别构调节 共价修饰调节 酶活性结 酶原激活调节 构的调节 蛋白因子的调节

五、酶活性的调节控制 酶 活 性 的 调 节 方 式 酶量的调节（调节基因的表达） 酶活性结 构的调节 别构调节 共价修饰调节 酶原激活调节 蛋白因子的调节

(一)别构调节作用 冬 酶分子的非催化部位与某些化合物可逆地非共 价结合发生构象变化，进而改变酶活性状态， 极为别构调节(allosteric regulation)。 ÷别构酶（也称变构酶，allosteric enzyme) ·别构剂（效应物） ·正效应物（别构激活剂) ·负效应物（别构抑制剂） 别构酶的别构效应(allosteric effect) (1)同促效应与异促效应 (2)正同促效应、负同促效应

❖ 酶分子的非催化部位与某些化合物可逆地非共 价结合发生构象变化，进而改变酶活性状态， 极为别构调节（allosteric regulation)。 ❖ 别构酶（也称变构酶，allosteric enzyme） ❖ 别构剂（效应物） ❖ 正效应物（别构激活剂） ❖ 负效应物（别构抑制剂） ❖ 别构酶的别构效应（allosteric effect） （1）同促效应与异促效应 （2）正同促效应、负同促效应 （一）别构调节作用

1.天冬氨酸转氨甲酰酶的别构效应 Pi +H,N ATCase COOH CTP反馈抑制 ATCase CTP (嘧啶生物 合成的终 端产物 OH OH

1.天冬氨酸转氨甲酰酶的别构效应

羊川题警精老黄箭特.通 +ATP CTP (ASP) 图10-46 ATCase的别构效应 ATP是激活剂而CTP是抑制剂

别构酶的作用动力学 (I)正协同效应(positive cooperative effect) 无调节子 [s] 正协同别构酶的动力学曲线 (2)负协同效应(negative cooperative effect)

别构酶的作用动力学 （1）正协同效应（positive cooperative effect） （2）负协同效应（negative cooperative effect）

A 天然酶11.6S 大亚基5.8S 小亚基2.8$

天然酶 11.6S 大亚基 5.8S 小亚基 2.8S

B

催化部位 CTP 2 nm 结合部位 图10-'50 ATCase半分子(c3r3)的三维结构 催化部位远离调节部位，黑三角表示ATCase三重对称轴

单独ATCa PAL 240s loop 催化部位

ATCase:活性调凋节的机理 ©©© 汞盐 ©©© PR RP BP + ®O®GO ©©© ©©© 完整的ATCase 催化亚基 调节亚基 (活性) (三聚体) (二聚体) 000 CTP 0000O0 ATP 000 有催化活性的构象 无催化活性的构象

ATCase活性调节的机理 CTP ATP 有催化活性的构象 无催化活性的构象 C C C C C C R 汞盐 完整的 催化亚基 调节亚基 C C C C C C + （三聚体） （二聚体） （活性） ATCase R R R R R R R R R R R