复旦大学：《生物药剂学 Biopharmacy or Biopharmaceutics》教学课件_第二章 口服药物的吸收（第四节 剂型因素对药物吸收的影响 第五节 口服药物吸收与制剂设计）

第三章口服药物的吸收 复里大学药学院

复旦大学药学院 第二章 口服药物的吸收 1

第四节剂型因素对药物吸收 的影响 复里大学药学院

复旦大学药学院 第四节 剂型因素对药物吸收 的影响 2

固体制剂的崩解与溶出 (一)崩解 崩解是药物从固体制剂中释放和吸收的前提, 但固体制剂的崩解度不能完全反映其内在质量 )溶出 溶出已作为药品生产 ABSORPTION 研制过程中质量控制的 项重要手段。 Granules Solution of drug in GI tract particles DISINTEGRATION PHASE DISSOLUTION PHASE 复亘大学药学院

复旦大学药学院 3 一、固体制剂的崩解与溶出 (一) 崩解 崩解是药物从固体制剂中释放和吸收的前提， 但固体制剂的崩解度不能完全反映其内在质量。 (二) 溶出 溶出已作为药品生产 研制过程中质量控制的一 项重要手段

00 8尔丑 A片 B片 D片 强40 C片 时间 图215三种不同片剂(A、B、C)和糖衣片D的累积 溶出百分率示意图 复亘大学药学院

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剂型对药物吸收的影响 药物的剂型对药物的吸收和生物利用度 有很大影响。 在口服剂型中,药物吸收的顺序大致为: 溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包 衣片 复里大学药学院

复旦大学药学院 二、剂型对药物吸收的影响 药物的剂型对药物的吸收和生物利用度 有很大影响。 在口服剂型中，药物吸收的顺序大致为： 溶液剂 > 混悬剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 包 衣片 5

)液体制剂 1、溶液剂 药物以分子或离子状态分散,在口服制剂中 吸收最快,且较完全 影响因素:溶液粘度等 复里大学药学院

复旦大学药学院 (一) 液体制剂 1、溶液剂 药物以分子或离子状态分散，在口服制剂中 吸收最快，且较完全。 影响因素：溶液粘度等 6

2、乳剂 生物利用度高,原因: 乳剂中油脂可促进胆汁分泌 乳化剂可改变胃肠粘膜性质(渗透系数大) ■药物高度分散(表面积大) 扬内营养乳剂(TPF 华制百公司 复里大学药学院

复旦大学药学院 2、乳剂 生物利用度高，原因：  乳剂中油脂可促进胆汁分泌  乳化剂可改变胃肠粘膜性质（渗透系数大）  药物高度分散（表面积大） 7

3、混悬剂 水性混悬剂是一种高效剂型。 影响吸收的因素有:粒子大小、晶型等。 8888 乙复基题 复里大学药学院

复旦大学药学院 3、混悬剂 水性混悬剂是一种高效剂型。 影响吸收的因素有：粒子大小、晶型等。 8

二)固体制剂 1、散剂 oregon state University. iooo 散剂比表面积大,易分散,服用后不经过崩 解和分散过程,吸收快,生物利用度较高。 2、胶囊剂 囊壳破裂后药物颗粒迅速分散,相较片剂,药 物吸收更快 影响因素:药物颗粒大小、晶型、附加剂、空 胶囊的质量等。 复里大学药学院

复旦大学药学院 (二) 固体制剂 1、散剂 散剂比表面积大，易分散，服用后不经过崩 解和分散过程，吸收快，生物利用度较高。 2、胶囊剂 囊壳破裂后药物颗粒迅速分散，相较片剂，药 物吸收更快。 影响因素：药物颗粒大小、晶型、附加剂、空 胶囊的质量等。 9

3、片剂 由于制备过程中加入了较多辅料以及压片时 减少了药物的有效比表面积,片剂中药物释放 溶解到胃肠液中的速度较慢,生物利用度变异大。 影响因素有:片剂的崩解、溶出、药物颗粒大 小、晶型及脂溶性等。 复里大学药学院

复旦大学药学院 3、片剂 由于制备过程中加入了较多辅料以及压片时 减少了药物的有效比表面积，片剂中药物释放- 溶解到胃肠液中的速度较慢，生物利用度变异大。 影响因素有：片剂的崩解、溶出、药物颗粒大 小、晶型及脂溶性等。 10