复旦大学：《生物药剂学 Biopharmacy or Biopharmaceutics》教学课件_第三章 非口服给药的吸收

●●● ●●●● ●●● ●●●● ●●0 第三章 非口服给药的药物吸收

1 第三章 非口服给药的药物吸收

●●● 口服给药的优缺点 ●●●● ●●● ●●●● 卷优点: ●●0 给药方便,成本低; 病人耐受度好; 多数药物均有较好吸收。 缺点: 不适合蛋白、多肽类药物吸收一胰岛素; 具有首过效应一氢化可的松 药物对胃肠道的刺激性一非甾体抗炎药; 药物的胃肠道不稳定性一青霉素类抗生素

2 口服给药的优缺点 优点： 给药方便，成本低； 病人耐受度好； 多数药物均有较好吸收。 缺点： 不适合蛋白、多肽类药物吸收－胰岛素； 具有首过效应－氢化可的松； 药物对胃肠道的刺激性－非甾体抗炎药； 药物的胃肠道不稳定性－青霉素类抗生素

非口服给药的途径 ●●● ●●●● ●●● ●●●● 注射给药 ●●0 经皮给药 豢黏膜给药 肺部 豢口腔 鼻腔 豢眼部 直肠 阴道

3 非口服给药的途径 注射给药 经皮给药 黏膜给药 肺部 口腔 鼻腔 眼部 直肠 阴道

●●● ●●●● ●●● ●●●● ●●0 第一节注射给药 parenteral drug deliver

4 第一节 注射给药 parenteral drug delivery

●●● ●●●● 、给药部位与吸收途径 ●●● ●●●● ●●0 注射方式: 静脉皮下 皮内 静脉注射 肌肉 表皮 肌内注射 真皮 限都她 皮下注射 皮下 皮内注射 组织乐 皮下( 脊椎腔注射 脂肪 组织 解解彩 关节腔注射 肌肉 玻璃体内注射 血管 图13-1肌内、皮下、静脉注射部位示意图

5 一、给药部位与吸收途径 注射方式：  静脉注射  肌内注射  皮下注射  皮内注射  脊椎腔注射  关节腔注射  玻璃体内注射

●●● ●●● 1、静脉注射 无吸收过程,起效迅速;生物利 用度高(100%)。 豢药物→血液循环→上腔静脉、 下腔静脉→心脏(无肝首过效应 →肺(肺首过效应:巨噬细胞吞 噬、酶降解和排泄)→动脉→ 作用部位。 静注量<50mL,否则静滴; 是体x即a 通常为溶液剂,也可乳剂。 6

6 1、静脉注射 无吸收过程，起效迅速；生物利 用度高（100%）。 药物 → 血液循环 → 上腔静脉、 下腔静脉 → 心脏（无肝首过效应） → 肺（肺首过效应：巨噬细胞吞 噬、酶降解和排泄） → 动脉 → 作用部位。 静注量 < 50 mL，否则静滴； 通常为溶液剂，也可乳剂

●●● 2、肌內注射 ●●●● ●●● 静注:药物性休克、过敏反应、静脉炎; ●●●● ●●0 肌注:简便、安全。 ◆有吸收过程,吸收迅速、完全,大多与静注相当。 血管丰富、血流量大:1mm?2骨骼肌一1000根毛细血管; 毛细血管壁具有微孔(r=3m),药物能够迅速吸收; 。分子量大的药物通过淋巴吸收; 。无肝首过,有肺首过效应。 容量:2-5mL; ◆剂型:溶液剂(水、复合溶媒、油)、乳剂、 混悬剂

7 2、肌内注射 静注：药物性休克、过敏反应、静脉炎； 肌注：简便、安全。  有吸收过程，吸收迅速、完全，大多与静注相当。  血管丰富、血流量大: 1 mm2 骨骼肌－1000 根毛细血管；  毛细血管壁具有微孔（r＝3 nm），药物能够迅速吸收；  分子量大的药物通过淋巴吸收；  无肝首过，有肺首过效应。  容量：2－5 mL；  剂型：溶液剂（水、复合溶媒、油）、乳剂、 混悬剂

●●● ●●●● 3、皮下与皮内注射 ●●● ●●●● 皮下:结缔组织→毛细血管→ ●●0 血液循环→全身作用。 孔 感受器 。血管少、血流慢→局部用药、 延长治疗作用:局麻药、胰岛 皮脂腺 素;油混悬剂、植入剂。 汗腺 立毛肌 注射容量:1-2mL。 毛囊 皮下组织 皮内:真皮层注射(例:皮 试)。 皮肤横截面 癫皮内血管细、少,药物难吸收 皮肤横截图 进入体循环:诊断、过敏试验。 注射容量:0.1—0.2mL

8 3、皮下与皮内注射 皮下：结缔组织→毛细血管→ 血液循环→全身作用。 血管少、血流慢→局部用药、 延长治疗作用：局麻药、胰岛 素；油混悬剂、植入剂。 注射容量：1－2 mL。 皮内：真皮层注射（例：皮 试）。 皮内血管细、少，药物难吸收 进入体循环：诊断、过敏试验。 注射容量：0.1－0.2 mL。 皮肤横截图

●●● ●●●● ●●● 4、鞘内注射 ●●●● ●●0 脊髓→脑脊液→脑组织。 克服:血一脑屏障、血一脑脊液屏障→ 脑部疾病治疗。 鞘注异烟肼→结核性脑膜炎; 鞘注甲氨蝶呤→脑膜白血病。 9

9 4、鞘内注射 脊髓 → 脑脊液 → 脑组织。 克服：血－脑屏障、血－脑脊液屏障 → 脑部疾病治疗。 鞘注异烟肼 → 结核性脑膜炎； 鞘注甲氨蝶呤 → 脑膜白血病

●●● ●●●● 二、影响注射(肌内、皮下注射)药物吸收的因 ●●●● 1、生理因素 ●●0 血流情况ε血流丰富、流速快,吸收快。 血流快慢ε上臂三角肌>大腿外侧肌>臀大肌。 吸收速度:10-30min; 按摩、热敷、运动:加快吸收。 结扎、冷敷ε吸收减慢。 淋巴吸收:水溶性大分子药物,油溶液。吸收缓慢

10 二、影响注射（肌内、皮下注射）药物吸收的因素 1、生理因素  血流情况：血流丰富、流速快，吸收快。 血流快慢：上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌。  吸收速度：10－30 min； 按摩、热敷、运动：加快吸收。 结扎、冷敷： 吸收减慢。  淋巴吸收：水溶性大分子药物，油溶液。吸收缓慢