西安交通大学：《现代有机药物合成 Synthesis of Modern Organic Medicine》课程教学资源（PPT课件讲稿）Chapter 01 导言 Introduction

教材选取:课程主要参考书 研究生创新教系列教材 Guidebook to 步义大净 Organic Synthesis 原著第三版 有机合成指南 代新药合成x RK麦凯 Raymond K. Mackie I [英]DM史密斯( David M. Smith I著 Contemporary Drug Synthesis Process RA艾特肯(R. Alan Aitken 编著孟歌 孟歌译 图安交通大学出版杜 在14aB4 本页面中的内容要版权保护

教材选取：课程主要参考书

Recommended reading 1 Graham Solomons and craig fryhle, organic Chemistry, 7th Edition 2 Francis A Carey, Organic chemistry, 4th Edition 3 K. Peter c Vollhardt and neil E. Schore, Organic Chemistry, 3rd Edition 4 Organic Synthesis the Disconnection Approach, Stuart Warren. Designing Organic Synthesis, Stuart Warren 5 Guidebook to Organic Synthesis 3rd Ed Mackie Smith and Aitken

Recommended reading  1. Graham Solomons and Craig Fryhle; Organic Chemistry, 7th Edition.  2. Francis A. Carey, Organic Chemistry, 4th Edition.  3. K. Peter c. Vollhardt and Neil E. Schore, Organic Chemistry, 3rd Edition.  4. Organic Synthesis the Disconnection Approach, Stuart Warren. Designing Organic Synthesis, Stuart Warren  5. Guidebook to Organic Synthesis 3rd. Ed. Mackie, Smith and Aitken

Skeleton: Main Contents 第一章导言 Chapter 1 Introduction 第二章官能团化学 Chapter 2 Functional group chemistry 第三章碳-碳键的形成 Chapter 3 Formation of carbon 第四章碳-杂原子键形成 carbon bonds 第五章关环和开环 Chapter 4 Formation of carbon heteroatom bonds 第六章还原和氧化 Chapter 5 Ring closure and opening 第七章保护基团 Chapter 6 Reduction and oxidation 第八章特殊试剂 Chapter 7 Protective groups 第九章不对称合成 Chapter 8 Special reagents 第十章精选合成 Chapter 9 Asymmetric synthesis Chapter 10 Selected synthesis

Skeleton: Main Contents 第一章 导 言 第二章 官能团化学 第三章 碳-碳键的形成 第四章 碳-杂原子键形成 第五章 关环和开环 第六章 还原和氧化 第七章 保护基团 第八章 特殊试剂 第九章 不对称合成 第十章 精选合成 Chapter 1 Introduction Chapter 2 Functional group chemistry Chapter 3 Formation of carbon￾carbon bonds Chapter 4 Formation of carbon￾heteroatom bonds Chapter 5 Ring closure and opening Chapter 6 Reduction and oxidation Chapter 7 Protective groups Chapter 8 Special reagents Chapter 9 Asymmetric synthesis Chapter 10 Selected synthesis

新药选讲 *1.吡格列酮 *1. Pioglitazone *2.罗格列酮 * 2. Rosiglitazone *3舒尼替尼 *3. Sunitinib *4.帕唑帕尼 4. Pazopanib *5.尼洛替尼 *t 5. Nilotinib *6.奥兰氮平 6 Olanzapine *7艾司西酞普兰*7. Escitalopram *8.伊班膦酸 *8. Ibandronate *9.洛索洛芬钠 9. Sodium loxoprofen *10.索拉菲尼 * 10. Sorafinib

新 药 选 讲  1.吡格列酮  2.罗格列酮  3.舒尼替尼  4.帕唑帕尼  5.尼洛替尼  6.奥兰氮平  7.艾司西酞普兰  8.伊班膦酸  9.洛索洛芬钠  10.索拉菲尼  1. Pioglitazone  2. Rosiglitazone  3. Sunitinib  4. Pazopanib  5. Ninotinib  6. Olanzapine  7. Escitalopram  8. Ibandronate  9. Sodium loxoprofen  10. Sorafinib

艺术创作 *将传统经典有机化学合成基本理论知识与 新方法与当代新药合成方法研究相结合。 *上市新药的研发过程体现了非凡的智慧和 努力,可认为是一种艺术创作。 艺术创作

艺 术 创 作  将传统经典有机化学合成基本理论知识与 新方法与当代新药合成方法研究相结合。  上市新药的研发过程体现了非凡的智慧和 努力，可认为是一种艺术创作

新药研发的背景知识 *新药的诞生往往凝聚着人类的智慧和巨额的资金,也 是医药科技发展的新里程碑。 种新药的研制费用约8~12亿美元,历时8~14年 需上百乃至上千名跨学科、跨行业的优秀科学家参与。 *近年来全球范围内的新药开发日新月异,各种品类繁 多的新药不断问世,药物合成的新方法、新策略不断 问世,充实了药物设计与合成研究的内容。 *药物合成路线设计涉及范围非常广泛,除药物化学、 药物设计学、有机合成化学的基本理论外,实验室合 成、工业生产工艺的各实践环节也是必须考虑的

新药研发的背景知识  新药的诞生往往凝聚着人类的智慧和巨额的资金，也 是医药科技发展的新里程碑。  一种新药的研制费用约8～12亿美元，历时8～14年， 需上百乃至上千名跨学科、跨行业的优秀科学家参与。  近年来全球范围内的新药开发日新月异，各种品类繁 多的新药不断问世，药物合成的新方法、新策略不断 问世，充实了药物设计与合成研究的内容。  药物合成路线设计涉及范围非常广泛，除药物化学、 药物设计学、有机合成化学的基本理论外，实验室合 成、工业生产工艺的各实践环节也是必须考虑的

新药研发的背景知识 *我国医药工业发展虽然已成绩斐然,但在 小分子药物设计、研究、开发、生产与应 用方面起步较晚,远落后于西方发达国家。 *我国国情和新药研发的难度与风险决定了 我国制药工业在今后相当长一段时间内要 采取合法仿制国外药与自主研发新药相结 合的战略措施。 *因此,加快发展我国制药工业非常必要

新药研发的背景知识  我国医药工业发展虽然已成绩斐然，但在 小分子药物设计、研究、开发、生产与应 用方面起步较晚，远落后于西方发达国家。  我国国情和新药研发的难度与风险决定了 我国制药工业在今后相当长一段时间内要 采取合法仿制国外药与自主研发新药相结 合的战略措施。  因此，加快发展我国制药工业非常必要

新药研发的背景知识 *药物研发是一个永不衰落的朝阳行业,每个新药 的研发投入的人财物力是相当巨大的,相信会有 成千上万的优秀科学家会跻身到新药研发的行列 中来,新药研发的队伍将是一个浩浩荡荡的大军 *另一方面,对于制药企业而言,一个好的药物全 合成路线可大大缩短生产周期、简化生产工艺、 降低生产成本、节约能源、减少或消除对环境的 化学污染,其经济效益及社会效益都是极为显著 的。 *本课程就是考虑到我国医药工业发展在上述诸多 方面的需要而开设的

新药研发的背景知识  药物研发是一个永不衰落的朝阳行业，每个新药 的研发投入的人财物力是相当巨大的，相信会有 成千上万的优秀科学家会跻身到新药研发的行列 中来，新药研发的队伍将是一个浩浩荡荡的大军。  另一方面，对于制药企业而言，一个好的药物全 合成路线可大大缩短生产周期、简化生产工艺、 降低生产成本、节约能源、减少或消除对环境的 化学污染，其经济效益及社会效益都是极为显著 的。  本课程就是考虑到我国医药工业发展在上述诸多 方面的需要而开设的

课程目的 *了解国外最新批准的新药信息对于我国的 新药研发有直接的帮助作用和间接的指导 意义。可从中汲取经验和教训,避免走弯 路,减少浪费和降低损失。 *研究已知药物合成路线和工艺对于改善现 正应用的合成工艺路线、降低生产成本、 合理地设计新的药物合成工艺路线将有很 大帮助

课程目的  了解国外最新批准的新药信息对于我国的 新药研发有直接的帮助作用和间接的指导 意义。可从中汲取经验和教训，避免走弯 路，减少浪费和降低损失。  研究已知药物合成路线和工艺对于改善现 正应用的合成工艺路线、降低生产成本、 合理地设计新的药物合成工艺路线将有很 大帮助

1st lecture: Introduction This course gives a basic introduction to synthesis methods and their application in modern organic medicines w The aims are to show the use of several common reactions, introduce the concept of synthetic organic chemistry and how organic chemists design and carry out multi-step synthesis. Design and synthesis of several new organic medicines are also introduced in this course

1st lecture: Introduction  This course gives a basic introduction to synthesis methods and their application in modern organic medicines.  The aims are to show the use of several common reactions, introduce the concept of synthetic organic chemistry and how organic chemists design and carry out multi-step synthesis.  Design and synthesis of several new organic medicines are also introduced in this course