长沙医学院：《药剂学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第五章 药物代谢 Drug Metabolism

第五章药物代谢 长沙医学院药学系 药剂教研室黄明秋

第五章 药物代谢 长沙医学院 药学系 药剂教研室 黄明秋

本章要求 ■掌握药物代谢的主要途径、部位 熟悉主要药物代谢酶一混合功能氧化酶 的性质和代谢条件 熟悉影响药物代谢的因素 了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计 的方法

本章要求 ◼ 掌握药物代谢的主要途径、部位 ◼ 熟悉主要药物代谢酶—混合功能氧化酶 的性质和代谢条件 ◼ 熟悉影响药物代谢的因素 ◼ 了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计 的方法

Chapter 5 Drug Metabolism L Introduction Drug Metabolism Enzyme Site ll. First Pass Effect Hepatic Extraction V Metabolism reaction V. Effects on Drug Metabolism VI Drug Metabolism Preparation Design Vll Study Technique(了解)

Chapter 5 Drug Metabolism I. Introduction II. Drug Metabolism Enzyme & Site III. First Pass Effect & Hepatic Extraction IV. Metabolism Reaction V. Effects on Drug Metabolism VI. Drug Metabolism & Preparation Design VII.Study Technique（了解）

I。 Introduction 1.概念: Drug metabolism Biotransformation

I. Introduction 1. 概念： Drug metabolism Biotransformation

COOH CoNHCH2COOH +h2NCH2 CooH/ 苯甲酸 马尿酸 第一个人体代谢试验: 1841年, Dr Alexander ure

COOH CONHCH2 COOH +H2 NCH2 COOH 苯甲酸 马尿酸 第一个人体代谢试验: 1841年，Dr.Alexander Ure

NH2 NH H2O- +HoCH, Ch,N(C,Hs),+ HCl COOHCH2CHaN(C2H5)2HCI COOH 盐酸普鲁卡因 I2N SO2NH2 百浪多息 SO2NH?

H2N N2H N N SO2NH2 H2N NH2 NH2 + NH2 SO2NH2 NH2 COOHCH2CH2N(C2H5)2HCl + H2O NH2 COOH +HOCH2CH2N(C2H5 )2 + HCl 盐酸普鲁卡因 百浪多息

CH CH N CH3 CH3 氯丙嗪 CH3 HO Cl Cl CH CH

N S N CH3 CH3 CI O N S N CH3 CH3 CI N S N CH3 CH3 CI N S N CH3 CH3 CI N S N H CH3 CI HO O 氯丙嗪

NHCOCH3 NHCOCH3 OCh 5 OH 非那西丁 扑热息痛

OC2 H5 NHCOCH3 OH NHCOCH3 非那西丁 扑热息痛

o NH COOH N CH 3 N COOH H CH CH H2N H3C 异烟肼体内主要代谢途径

N N H NH2 O N COOH N N H H N O CH3 O H2N H N CH3 O N H H N CH3 O H3C O N N H COOH O 异烟肼体内主要代谢途径

Introduction 2. Drug metabolism and effect: 失活( pharmacological deactivation或降低 活化( pharmacological actiⅳ vation)或增强 产生毒性代谢物( toxication)或作用改变

2.Drug metabolism and effect： 失活(pharmacological deactivation)或降低 活化(pharmacological activation)或增强 产生毒性代谢物(toxication)或作用改变 ▪ Introduction