《药理学》课程PPT教学课件（讲稿）第二章 药物代谢动力学 pharmacokinetics

第二章、物代谢动力学 harmacokinetics 制作:宋晓红

第二章 药物代谢动力学 pharmacokinetics 制作：宋晓红

目的要求 了解药物代谢动力学的规律 掌握脂溶扩散的规律与意义、首关消除 与血浆蛋白结合、肝药酶特点、肝药酶的诱导 剂和抑制剂;肾排泄药物特点、药物肝肠循环 药物消除规律、房室模型、生物利用度、表观 分布容积、清除率、稳态血药浓度、曲线下面 积、半衰期的概念及意义

目的要求： 了解药物代谢动力学的规律。 掌握脂溶扩散的规律与意义、首关消除、 与血浆蛋白结合、肝药酶特点、肝药酶的诱导 剂和抑制剂；肾排泄药物特点、药物肝肠循环； 药物消除规律、房室模型、生物利用度、表观 分布容积、清除率、稳态血药浓度、曲线下面 积、半衰期的概念及意义

药物的跨膜转运: 脂质双盛 (液态) +:. 裹在蛋白质一 嵌入蛋织

一、 药物的跨膜转运：

通过脂通过水性通过载 质扩散信道扩散体转运 缀胞外 °e° 细胞虞 细胞内

(一).类型: 1.被动转运: (1).简单扩散 2).膜孔转运(过滤) (3).易化扩散 2.主动转运:膜泵

(一)．类型： 1.被动转运： (1)．简单扩散 (2)．膜孔转运(过滤) (3)．易化扩散 2.主动转运：膜泵

(二).被动转运规律: 1.解离型的药物极性高,不易通过细胞膜 分子状态的药物易通过细胞膜

(二)．被动转运规律： 1．解离型的药物极性高，不易通过细胞膜． 分子状态的药物易通过细胞膜

受环境pH影响 弱酸性药物 弱碱性药物 [HA]=[H+]+[A] [BH]=[H]+[B] Ka [H][A^] H+][B [HAI [BH+] 两边取负对数 两边取负对数 A Ka=pH-log tha oKa= pH-log [B] [BH A H-pKa=l吗gA Ka-pH=log [BH A 解离型 lD-p=lg(HA]非解离型 0ae=1o(BH][解离型 log [B][非解离型 当pH=pKa时,[HA]=[A] 当pH=pKa时,[B]=[Bt

2. 受环境pH影响：

弱酸性药物在酸性环境中,难解离,主要呈分 子状态,易通过膜 弱酸性药物在碱性环境中,易解离,主要呈离 子状态,不易通过膜 弱碱性药物在碱性环境中,难解离,主要呈分 子状态,易通过膜 弱碱性药物在酸性环境中,易解离,主要呈离 子状态,不易通过膜

弱酸性药物在酸性环境中，难解离，主要呈分 子状态,易通过膜。 弱酸性药物在碱性环境中，易解离，主要呈离 子状态，不易通过膜。 弱碱性药物在碱性环境中，难解离，主要呈分 子状态，易通过膜。 弱碱性药物在酸性环境中，易解离，主要呈离 子状态，不易通过膜

3.转运平衡时 弱酸性药物主要堆集在碱侧, 弱碱性药物主要堆集在酸侧 例如:药物吸收;巴比妥中毒;药物的细胞 内外分布;(吗啡中毒)

3.转运平衡时 弱酸性药物主要堆集在碱侧， 弱碱性药物主要堆集在酸侧． 例如：药物吸收；巴比妥中毒；药物的细胞 内外分布；（吗啡中毒）

药物血浆 相对量p4/耐/胃液药物 pHl4相对量 膜 1 A HA 1 10000A A0.01 十 10001 药物分布量 1.01