《药剂学》课程电子教案（PPT课件讲稿）第十八章 经皮吸收制剂

第十八章 经皮吸收制剂

第十八章 经皮吸收制剂

第一节概述 癖经皮传递系统 transdermal drug delivery systems,TDDS)又称经皮治疗系统 Transdermel therapeatic systems,TTS)系指 经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药, 药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环 达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治 疗或预防疾病的作用 经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全 身治疗作用,为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗 及预防提供一种简单、方便和有效的给药方式。 常用的剂型为贴剂( patch),还有软膏剂、硬膏剂 涂剂和气雾剂等

第一节 概述  经皮传递系统(transdermal drug delivery systems, TDDS)又称经皮治疗系统 (Transdermel therapeatic systems, TTS)系指 经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药， 药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环 达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治 疗或预防疾病的作用。  经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全 身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗 及预防提供一种简单、方便和有效的给药方式。  常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、硬膏剂、 涂剂和气雾剂等

TDDs的发展与特点 优点: ①可避免口服给药可能发生的肝首过效 应及胃肠灭活;②可维持恒定的最佳血 药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副 作用;③延长有效作用时间,减少用药 次数;④通过改变给药面积调节给药剂 量,减少个体差异,且患者可以自主用 药,也可以随时停止用药

一、TDDS 的发展与特点 优点： ①可避免口服给药可能发生的肝首过效 应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血 药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副 作用；③延长有效作用时间，减少用药 次数；④通过改变给药面积调节给药剂 量，减少个体差异，且患者可以自主用 药，也可以随时停止用药

TDDS的局限性: ①由于皮肤对药物的吸收率低,只有作用 剧烈的药物,即用药剂量很小就能产生药 效的药物才能选用;②不是所有的药物都 适于制备透皮传递系统,特别是对皮肤具 有强烈刺激性、致敏性的药物;③要防止 控制释放速度的薄膜破裂或损坏,否则会 引起释放速度的剧烈增加,可能导致严重 的后果

TDDS 的局限性： ①由于皮肤对药物的吸收率低，只有作用 剧烈的药物，即用药剂量很小就能产生药 效的药物才能选用；②不是所有的药物都 适于制备透皮传递系统，特别是对皮肤具 有强烈刺激性、致敏性的药物；③要防止 控制释放速度的薄膜破裂或损坏，否则会 引起释放速度的剧烈增加，可能导致严重 的后果

二、皮肤的基本生理结构与吸收途径 )皮肤的基本生理结构 皮肤的结构主要分为四个层次,即角质 层、生长表皮、真皮和皮下脂肪组织。 角质层和生长表皮合称表皮( epiderm

二、皮肤的基本生理结构与吸收途径 （一）皮肤的基本生理结构 皮肤的结构主要分为四个层次，即角质 层、生长表皮、真皮和皮下脂肪组织。 角质层和生长表皮合称表皮(epidermis)

(二)药物在皮肤内的转移 1、透过角质层和表皮进入真皮,扩散到 毛细血管,转移到体循环,是药物透 过皮肤吸收主要途径。 2、通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官 吸收

(二)药物在皮肤内的转移 1、透过角质层和表皮进入真皮，扩散到 毛细血管，转移到体循环，是药物透 过皮肤吸收主要途径。 2、通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官 吸收

三、经皮吸收制剂的分类 经皮吸收制剂大致可分为四类: (一)膜控释型 膜控释型TDDS( membrane-moderated type TDDS)主要由无渗透性背衬层、药物贮库 控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。 背衬层通常以软铝塑材料或不透性塑料薄 膜,如聚苯乙烯、聚乙烯、聚酯等制备而 成

三、经皮吸收制剂的分类 经皮吸收制剂大致可分为四类： (一)膜控释型 膜控释型TDDS(membrane-moderated type TDDS)主要由无渗透性背衬层、药物贮库、 控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。 背衬层通常以软铝塑材料或不透性塑料薄 膜，如聚苯乙烯、聚乙烯、聚酯等制备而 成

(二胶分散型 粘胶分散型TDDS( adhesive dispersion type TDDS)的药库层及控释层均由压敏 胶组成。 药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮 库,均匀涂布在不渗透背衬层上

(二)粘胶分散型 粘胶分散型TDDS(adhesive dispersion type TDDS)的药库层及控释层均由压敏 胶组成。  药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮 库，均匀涂布在不渗透背衬层上

(三)骨架扩散型 药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的 聚合物骨架中,然后分剂量成固定面积大 小及一定厚度的药膜,与压敏胶层、背衬 层、及防粘层复合即成为骨架扩散型 TDDS(matrix-diffusion type TDDS), t 可以在符合后再行分割

(三)骨架扩散型 药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的 聚合物骨架中，然后分剂量成固定面积大 小及一定厚度的药膜，与压敏胶层、背衬 层、及防粘层复合即成为骨架扩散型 TDDS(matrix-diffusion type TDDS) ，也 可以在符合后再行分割

(四)微贮库型 微贮库型TDDS( microreservoir type TDDS)的兼有膜控释型和骨架扩散型的特 点。其一般制备方法使先把药物分散在水 溶性聚合物(如PEG)的水溶液中,在将 该混悬液均匀分散在疏水性聚合物中,在 高且变机械力下,使之形成微小的球形液 滴,然后迅速交联疏水聚合物分子使之成 为稳定的包含有球型液滴药库德分散系统, 将此系统制成一定面积及厚度的药膜,置 于粘胶层中心,加防粘层即得

(四)微贮库型 微贮库型TDDS(microreservoir type TDDS)的兼有膜控释型和骨架扩散型的特 点。其一般制备方法使先把药物分散在水 溶性聚合物（如PEG）的水溶液中，在将 该混悬液均匀分散在疏水性聚合物中，在 高且变机械力下，使之形成微小的球形液 滴，然后迅速交联疏水聚合物分子使之成 为稳定的包含有球型液滴药库德分散系统， 将此系统制成一定面积及厚度的药膜，置 于粘胶层中心，加防粘层即得