《药物化学》课程PPT教学课件（讲稿）第五章 消化系统药物 Digestive System Agents

第五章消化系统药物 Digestive System Agents

第五章 消化系统药物 Digestive System Agents

根据临床治疗目的,消化系统药物可分为: 抗溃疡药 止吐药和催吐药 促动力药 肝胆疾病辅助治疗药物

根据临床治疗目的，消化系统药物可分为： 抗溃疡药 止吐药和催吐药 促动力药 肝胆疾病辅助治疗药物

第一节抗溃疡药 发病原,( Anti-ulcer Agents) 1、消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处, 是由胃液的消化作用引起的胃粘膜损伤。 2、发生溃疡的基本原因:胃酸分泌过多,胃 粘膜抵抗力下降,或两者兼而有之。 ※

第一节 抗溃疡药 (Anti-ulcer Agents) 发病原因： 1、消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处， 是由胃液的消化作用引起的胃粘膜损伤。 2、发生溃疡的基本原因：胃酸分泌过多，胃 粘膜抵抗力下降，或两者兼而有之

抗生素 三联疗法〈制酸剂 粘膜保护剂

三联疗法 抗生素 制酸剂 粘膜保护剂

胃壁细胞分泌胃酸的过程: 顶端膜(腔面膜) 胃酸 药物 分泌过程 作用部位 HCI H 第三步 奥美拉唑 第二步 Ca CAMP Ca H2受体拮抗剂 第一步 抗毒蕈碱药物 Ach His G 底边膜 Ach:乙酰胆碱His:组胺G∶胃泌素S:胃质子泵

胃壁细胞分泌胃酸的过程： HCl H + K + Cl - K + Ca ++ cAMP Ca ++ Ach His G 顶端膜（腔面膜） 药物 作用部位 胃酸 分泌过程 第一步 第二步 第三步 奥美拉唑 H2 受体拮抗剂 抗毒蕈碱药物 底 边膜 Ach：乙酰胆碱 His：组胺 G：胃泌素 ：胃质子泵 s s

根据胃酸分泌机制: 1、抗胆碱能药 2、H2受体拮抗剂◆ 3、抗胃泌素药 4、质子泵抑制剂◆ 5、中和过量胃酸的抗酸药

根据胃酸分泌机制： 1、抗胆碱能药 2、 H2 -受体拮抗剂◆ 3、抗胃泌素药 4、质子泵抑制剂◆ 5、中和过量胃酸的抗酸药

H2-受体拮抗剂 药物发展 HN. HN 组胺 Na-胍基组胺 大 咪丁硫脲 N、N HN HN N 甲硫米特 西咪替丁 第一代H2受体拮抗剂

H2 -受体拮抗剂 一、药物发展 N HN NH2 组胺 N HN H N NH2 NH2 N a -胍基组胺 N HN H N H N S 咪丁硫脲 N HN H N H N S S 甲硫米特 N HN H N H N N S CN 西咪替丁 第一代H2受体拮抗剂 *

雷尼替丁 H3C O N呋喃类 NOR 法莫替丁 NH2 o N N N NH HoN 2 尼扎替丁 噻唑类 NH HoC 2 HoC HN--CH3

法莫替丁 尼扎替丁 NH S H3C H3C N O NH CH3 NO2 雷尼替丁 呋喃类 噻唑类 N S N S S NH2 NH2 O O N H2N NH2 H3C N S N NH S H3C HN NO2 CH3

咪唑类(第一代):西咪替丁 H2受体拮抗剂〈呋喃类(第二代):雷尼替丁 噻唑类(第三代):法莫替丁 尼扎替丁

H2 -受体拮抗剂 咪唑类（第一代）： 呋喃类（第二代） ： 噻唑类（第三代） ： 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁

二、构效关系:N NH N H CN hC HC O NO CH3 NH N N NH HRC 2 C 平面的 HN 碱性芳杂环或 2 CH3 脒脲基 碱性基团取代 中间为易绕曲 的芳杂环 的四原子链

NH NH N H N S N CN H3C N S N NH S H3C HN NO2 CH3 二、构效关系： 1 2 3 NH S H3C H3C N O NH CH3 NO2 N S N S S NH2 NH2 O O N H2N NH2 碱性芳杂环或 碱性基团取代 的芳杂环 中间为易绕曲 的四原子链 平面的 “脒脲基 团