安徽医科大学：《药理学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第三十五章 肾上腺皮质激素类药物（主讲：王宇翎）

③奖滑火 第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 药理学教研蜜王宇铟 Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 药理学教研室 王宇翎

③奖央 肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分淤的激 素的总称,属甾体类化合物。可分为盐皮 质激素(醛圄酮和去氧皮质酮);糖皮质 激素(氫化可的松和可的松);性激素 (雌三醇和睾酮),通常所指肾上腺皮质 激素不包括性激素。临床帝用的皮质激素 是指糖皮质激素。 Department of pharmacology anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激 素的总称，属甾体类化合物。可分为盐皮 质激素（醛固酮和去氧皮质酮）；糖皮质 激素（氢化可的松和可的松）；性激素 （雌二醇和睾酮），通常所指肾上腺皮质 激素不包括性激素。临床常用的皮质激素 是指糖皮质激素

球状带 盐皮质激素 束状带 糖皮质激素皮 质 髓質 网状带 性激素

髄質 球状帯 束状帯 网状帯 束状帯 糖皮质激素 网状带 性激素 皮质 球状带 盐皮质激素

③奖滑火 肾上腺皮质激素 >简称皮质激亲,是肾上應皮质所分逊 的激素的恿称,主要有盐皮质激素和 糖皮质激素。 Department of pharmacology anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 肾上腺皮质激素 ➢简称皮质激素，是肾上腺皮质所分泌 的激素的总称，主要有盐皮质激素和 糖皮质激素

③奖滑火 第一节糖皮质激素 °糖皮质激素作用广泛而复杂,且随剂量不同而 异。生狸情况下所分淤的糖皮质激素主要影响 物质代谢过程,超生理剂量的糖皮质激素则还 有抗炎、抗免疫、抗休克等药理作用。 来娠:从动物肾腔中可获得天然激素,但此类 药物常由胆酸(来旬牛)或合皂菩配基的类固 醇合成。尤其含薯芋皂菩配基的类圄醇可有薯 芋植物得到。 Department of pharmacology anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 第一节 糖皮质激素 • 糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不同而 异。生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响 物质代谢过程，超生理剂量的糖皮质激素则还 有抗炎、抗免疫、抗休克等药理作用。 • 来源：从动物肾脏中可获得天然激素，但此类 药物常由胆酸（来自牛）或含皂苷配基的类固 醇合成。尤其含薯芋皂苷配基的类固醇可有薯 芋植物得到

③奖央 临床常用的糖皮质激素类药物 短效:氢化可的松、可的松 中效:泼尼松、波尼松龙、茴安西龙 长效:倍他米松、地蹇米松(抗爽最强) Department of pharmacology anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 短效：氢化可的松、可的松 中效：泼尼松、泼尼松龙、曲安西龙 长效：倍他米松、地塞米松（抗炎最强） 临床常用的糖皮质激素类药物

③奖央 大唐 氢化可的松注射液 丁酸氢化可的松乳旁 需西安大药集团有限公可 图下有说明书 氢化泼尼松注射液 ★感染的综合治疗 能泼尼船片 ★抗过敏 5毫克×10 ★免制 ★血脑屏通透率路 五” 醋酸地塞米松片 地塞米松磷酸钠 地塞米松磷酸钠注射液 999皮资平 滴眼液 Department of pharmacology anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

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③奖滑火 体内过程 1、吸收:口服、注射灼可吸收。口服可的松或 化可的松后1~2小时血药浓度可达高峰。一次给 药作用持续8~12小肘。 2、分布:氩化可的松在血浆中(浓度小于25μg% 时)约有90%以上与血浆蛋白结合,其中80%与 皮质激素转运蛋台(CBG)结合,CBG在血浆中 合量少,另有10%与白蛋白结合,具有活性的游 离型占10%。 Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 一、 体内过程 1 、吸收：口服、注射均可吸收。口服可的松或氢 化可的松后1～2小时血药浓度可达高峰。一次给 药作用持续8～12小时。 2、分布：氢化可的松在血浆中（浓度小于25µg% 时）约有90%以上与血浆蛋白结合，其中80%与 皮质激素转运蛋白（CBG）结合，CBG在血浆中 含量少，另有10%与白蛋白结合，具有活性的游 离型占10%

③奖滑火 3、消除:主要在肝中代谢,与葡萄糖醛 酸或硫酸结合,与未结合部分一起由肾脏 排出。剂量大或肝、肾功能不全者可使 t/2延长。 Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 3、消除：主要在肝中代谢，与葡萄糖醛 酸或硫酸结合，与未结合部分一起由肾脏 排出。剂量大或肝、肾功能不全者可使 t1/2延长

③奖滑火 可的松和泼尼松在肝内分别转化为氨化 可的松和泼尼松龙而生效,故严重肝功 能不全的病人只宜应用氫化可的松或泼 尼松龙。由于GCS具有分峰-上千8 00-10:00,故口服替代疗法肘采用清晨 一次顿服。 Department of pharmacology anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 可的松和泼尼松在肝内分别转化为氢化 可的松和泼尼松龙而生效，故严重肝功 能不全的病人只宜应用氢化可的松或泼 尼松龙。由于GCS具有分泌峰---上午8： 00-10：00，故口服替代疗法时采用清晨 一次顿服