《药物分析》课程教学资源（PPT课件）第16章 药品质量控制中现代分析方法的进展

第十六章 药品质量控制中现代 勿折方法的进展

药品质量控制中现代 分析方法的进展 第十六章

药物现代色谱法及其应用

药物现代色谱法及其应用

一、毛细管气相色谱法 ●1957年提出 ●应用

一、毛细管气相色谱法 ⚫1957年 提出 ⚫应用

二、手性药物的液相色谱

二、手性药物的液相色谱

(一)、手性药物的现状 非手性药物 天然和半 (9) 单一异构体 合成药物 (556) 手性药物 (537) 药物 (547) 外消旋体 1992) 非手性药物 (10) (857) 合成药物 单一异构体 (1436) 手性药物 (73) (579) 外消旋体 (506)

（一）、手性药物的现状 手性药物 （579） 药物 （1992） 天然和半 合成药物 （556） 合成药物 （1436） 非手性药物 （857） 单一异构体 （73） 外消旋体 （506） 手性药物 （547） 非手性药物 （9） 单一异构体 （537） 外消旋体 （10）

(二)、手性药物对映体的药效学差异 1.治疗作用完全依赖一种异构体 如：S(-)-0-甲基多巴 2.药理作用差别不大如：异丙嗪 3.药理作用类似，但反应强度有差别 4.药理与毒理作用存在“质”的区别

（二）、手性药物对映体的药效学差异 1. 治疗作用完全依赖一种异构体 如：S(-)-α-甲基多巴 2. 药理作用差别不大 如：异丙嗪 3. 药理作用类似，但反应强度有差别 4. 药理与毒理作用存在“质”的区别

(二)、手性药物对映体的药动学差 异 1.吸收 2.蛋白结合 3.代谢

（二）、手性药物对映体的药动学差 异 1. 吸收 2. 蛋白结合 3. 代谢

(三)、手性药物拆分的高效液相色 谱法 1.间接法拆分对映异构体即衍生 化试剂法(CDR) ·采用非手性固定相 2.直接法拆分对映异构体 ·手性固定相法(CSP) ·手性流动相添加剂法

1. 间接法拆分对映异构体即衍生 化试剂法（CDR） 2. 直接法拆分对映异构体 • 手性固定相法（CSP） • 手性流动相添加剂法（CMP （三）、手性药物拆分的高效液相色 谱法 • 采用非手性固定相

(四)、拆分原理 1.CDR (R)-SA-(R)-SE-(R)-SA R)-SE+ (S)-SA-(R)-SE-(S)-SA

（四）、拆分原理 1. CDR (R) –SE + (R) –SA → (R) –SE –(R) –SA (S) –SA→ (R) –SE –(S) –SA

B A A D B X B A- 6一Z A、 C-Z D

C B A D E C B D A E C B A D C X Y Z C D A B C Y X Z C D A B C X Y Z C B A D C Y X Z