山东医科大学：《药理学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第七章 胆碱受体阻断药

第七章胆碱受体阻断药

第七章 胆碱受体阻断药

抗胆碱药分类 1M受体阻断药 ●天然的阿托品类生物碱阿托品、东莨菪碱等 ●人工合成代用品后马托品和普鲁本辛等 2N受体阻断药 ●N受体阻断药(植物神经节阻断药)阿方那特即 咪噻吩和美加明等 ●N2受体阻断药(骨骼肌松弛药)琥珀胆碱等 第一节M受体阻断药 阿托品类生物碱

抗胆碱药分类 1.M受体阻断药 ●天然的阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱等 ●人工合成代用品 后马托品和普鲁本辛等。 2. N受体阻断药: ● N1受体阻断药（植物神经节阻断药）阿方那特即 咪噻吩和美加明等 ● N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等 第一节 M受体阻断药 一、阿托品类生物碱

阿托品( atropine 随剂量增加依次岀现腺体分泌减少,瞳孔散大,调节麻 痹,解除平滑肌痉挛,心率加快,大剂量中枢兴奋。 作用与用途 ●抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌.用于盜汗 流涎和麻醉前给药 ●眼睛散瞳用于检査眼底、虹膜炎 眼内压升高系不良反应 调节麻痹用于验光 ●松弛胃肠、膀胱等平滑肌:主要用于内脏绞痛 胆绞痛需配用度冷丁

阿托品（atropine） 随剂量增加依次出现腺体分泌减少, 瞳孔散大, 调节麻 痹, 解除平滑肌痉挛; 心率加快, 大剂量中枢兴奋。 1．作用与用途 ● 抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌. 用于盗汗、 流涎和麻醉前给药。 ● 眼睛 散瞳 用于检查眼底、虹膜炎 眼内压升高 系不良反应 调节麻痹用于验光 ● 松弛胃肠、膀胱等平滑肌: 主要用于内脏绞痛。 胆绞痛需配用度冷丁

心脏 治疗量时可兴奋迷走中枢,使心率减慢 大剂量使心率快,治疗心动过缓和房室传导阻滞 ●抗休克作用:大剂量扩张血管,改善微循环,治疗感 染性休克 ●解除M样作用症状治疗有机磷酸酯类引起的中毒 2.常见的不良反应是口干、视近物模糊、瞳孔散大等 3.注意 治疗休克时要补充血容量 ●体温在39℃以上,用阿托品前要先降温 ●前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用

● 心脏: 治疗量时可兴奋迷走中枢, 使心率减慢 大剂量使心率快，治疗心动过缓和房室传导阻滞 ● 抗休克作用: 大剂量扩张血管,改善微循环, 治疗感 染性休克 ●解除M样作用症状: 治疗有机磷酸酯类引起的中毒 2．常见的不良反应是口干、视近物模糊、瞳孔散大等 3．注意： ● 治疗休克时要补充血容量 ●体温在39℃以上, 用阿托品前要先降温 ● 前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用

东莨菪碱( scopolamine) ●外周作用与阿托品相似, ●中枢作用表现为小剂量镇静,大剂量催眠. ●主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染 性休克 山莨菪碱( anisodamine)天然品654,人工合成品654-2 ●作用于阿托品相似。 ●解痉作用选择性高, ●抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品1/20~1/10 ●中枢兴奋作用很弱。 ●主要用于感染性休克和胃肠绞痛

东莨菪碱（scopolamine） ●外周作用与阿托品相似, ●中枢作用表现为小剂量镇静, 大剂量催眠. ●主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染 性休克． 山莨菪碱（anisodamine）天然品654, 人工合成品654-2 ●作用于阿托品相似。 ●解痉作用选择性高, ●抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品1/20～1/10 ●中枢兴奋作用很弱。 ●主要用于感染性休克和胃肠绞痛

二、阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药:后马托 口口 2.合成解痉药:丙胺太林(普鲁本辛)等 第二节N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药 美加明和咪噻吩等,作为抗高血压药物,用于治疗髙 血压危象,见降压药章节

二、阿托品的合成代用品 1．合成扩瞳药：后马托品。 2．合成解痉药：丙胺太林（普鲁本辛）等。 第二节 N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药 美加明和咪噻吩等，作为抗高血压药物，用于治疗高 血压危象，见降压药章节

第三节N2胆碱受体阻断药-骨骼肌松弛药 非去极化型肌松药(竞争性肌松药 阻断N2受体,作用是可逆的 筒箭毒碱( d-tubocurarine) ●依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋间及膈肌 ●大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放 ●用于外科手术,作为全身麻醉的辅助药 ●中毒后用新斯的明解救

第三节 N2胆碱受体阻断药-骨骼肌松弛药 一、非去极化型肌松药（竞争性肌松药） 阻断N2受体，作用是可逆的 筒箭毒碱（d-tubocurarine） ●依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋间及膈肌 ●大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放 ●用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药 ●中毒后用新斯的明解救

去极化型肌松药 琥珀酰胆碱( succinylcholine,司可林, scoline) ●作用快而短暂 ●适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作, 也可静滴用作全麻时的辅助药 ●过量不能用新斯的明解救,因新斯的明抑制胆碱 酯酶,从而加强和延长琥珀胆碱的作用

二、去极化型肌松药 琥珀酰胆碱（succinylchline，司可林，scoline） ●作用快而短暂 ●适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作， 也可静滴用作全麻时的辅助药 ●过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制胆碱 酯酶，从而加强和延长琥珀胆碱的作用