山东医科大学：《药理学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第九章 肾上腺素受体阻断药

第九章肾上腺素受体阻断药

第九章 肾上腺素受体阻断药

第一节a受体阻断药 a1、a2受体阻断药 )短效a受体阻断药 酚妥拉明( phentolamine,苄胺唑林,立其丁 regitine) 【药理作用】 ●血管扩张,血压下降与阻断α受体和直接松弛血 管平滑肌有关 兴奋心脏与阻断突触前膜Q2受体和反射性兴奋 交感神经有关 ●具有拟胆碱和组胺样作用

第一节 α受体阻断药 一、α1、α2受体阻断药 (一)短效α受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine，苄胺唑林, 立其丁 regitine) 【药理作用】 ● 血管扩张, 血压下降 与阻断α受体和直接松弛血 管平滑肌有关 ● 兴奋心脏 与阻断突触前膜α2受体和反射性兴奋 交感神经有关。 ● 具有拟胆碱和组胺样作用

【用途】 ●治疗休克 ●心力衰竭, ●血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎, ●诊治嗜铬细胞瘤, ●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死 不良反应】 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速 和体位性低血压

【用途】 ●治疗休克 ●心力衰竭, ●血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎， ●诊治嗜铬细胞瘤, ●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死。 【不良反应】 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速 和体位性低血压

二)长效受体阻断药 酚苄明( phenoxybenzamine,苯苄胺 dibenzyline) 对α受体阻断作用强而持久。 用于治疗血管痉挛性疾病,血栓闭塞性脉管炎,感染 性休克和嗜铬细胞瘤引起的高血压。 二、α1受体阻断药 哌唑嗪为代表,见抗高血压药物 第二节β受体阻断药 一、构效关系与药理作用 【构效关系】

(二)长效α受体阻断药 酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺 dibenzyline) 对α受体阻断作用强而持久。 用于治疗血管痉挛性疾病, 血栓闭塞性脉管炎,感染 性休克和嗜铬细胞瘤引起的高血压。 二、α1受体阻断药 哌唑嗪为代表，见抗高血压药物。 第二节 β受体阻断药 一、构效关系与药理作用 【构效关系】

【药理作用】 ●阻断β受体:抑制心脏、降低血压、收缩支气管 抑制肾素释放 ●内在拟交感活性:常被β受体阻断作用掩盖,不易 表现。 ●膜稳定作用。 【用途】 ●心绞痛 ●过速型心律失常 ●高血压 ●甲状腺机能亢进等

【药理作用】 ●阻断β受体: 抑制心脏、降低血压、收缩支气管、 抑制肾素释放。 ●内在拟交感活性: 常被β受体阻断作用掩盖, 不易 表现。 ●膜稳定作用。 【用途】 ●心绞痛 ●过速型心律失常 ●高血压 ●甲状腺机能亢进等

【不良反应】 ●支气管痉挛 ●窦性心动过缓房室传导阻滞 ●心衰 ●低血糖和消化道症状

【不良反应】 ●支气管痉挛 ●窦性心动过缓房室传导阻滞 ●心衰 ●低血糖和消化道症状

β受体阻断药的分类 β1、β2受体阻断药 ●无内在活性普萘洛尔、噻吗洛尔、纳 多洛尔 ●有内在活性吲哚洛尔 β1受体阻断药 ●无内在活性阿替洛尔、美托洛尔 ●有内在活性醋丁洛尔 3.α和β受体阻断药拉贝洛尔(降压药物)

二、β受体阻断药的分类 1．β1、β2受体阻断药 ●无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳 多洛尔 ●有内在活性 吲哚洛尔 2．β1受体阻断药 ●无内在活性阿替洛尔、美托洛尔 ●有内在活性 醋丁洛尔 3．α和β受体阻断药 拉贝洛尔（降压药物）