《药物化学 Medicinal Chemistry》课程教学资源（PPT课件讲稿）肾上腺素能药物（Adrenergic Drugs）

第十章肾上腺素能药物 Adrenergic Drugs

第十章 肾上腺素能药物 Adrenergic Drugs

肾上腺素 Epinephrine 去甲肾上腺素 Norepinephrine 属儿茶酚胺类 Catecholamines 邪苯二酚:儿茶酚 Catechol OH 肾上腺素 HO NHR R=CH3 去甲肾上腺素: HO R-H

肾上腺素 Epinephrine 去甲肾上腺素 Norepinephrine 属儿茶酚胺类 Catecholamines 邻苯二酚: 儿茶酚 Catechol 肾上腺素: R=CH3 去甲肾上腺素: R=H H O H O N H O H R

肾上腺素 Epinephrine 希腊文[epi-on+ nephros- kidney] Adrenaline 拉丁文[ad-near+ren- kidney] Nor:去甲基 INN的规定的名称为 Epinephrine

肾上腺素 Epinephrine 希腊文[ epi- on + nephros- kidney ] Adrenaline 拉丁文[ad- near + ren- kidney ] Nor: 去甲基 INN的规定的名称为Epinephrine

肾上腺素能药物是对自主神纟 系统施加药理作用的物质之 自主神经系统 包括神经和神经节,对心脏 血管、腺体、呼吸系统、内脏器官 和运动肌提供神经支配

肾上腺素能药物是对自主神经 系统施加药理作用的物质之一 自主神经系统: 包括神经和神经节，对心脏、 血管、腺体、呼吸系统、内脏器官 和运动肌提供神经支配

20世纪初发现肾上腺素的活性; 1940年代,认识到去甲肾上腺素 是交感神经系统末稍真正的神经递质

20世纪初发现肾上腺素的活性; 1940年代，认识到去甲肾上腺素 是交感神经系统末稍真正的神经递质

第一节去甲肾上腺素的生物合成、 代谢和作用机理 Biosynthesis, Metabolism, and Action mechanism of Norepinephrine

第一节 去甲肾上腺素的生物合成、 代谢和作用机理 Biosynthesis， Metabolism， and Action Mechanism of Norepinephrine

生物合成与代谢 去甲肾上腺素是肾上腺素能神经末梢 所释放的主要递质,末梢内的含量约为 细胞体内的3~300倍 去甲肾上腺素与肾上腺素能α或β受 体可逆结合,激发生化级联反应,产生 效应器细胞的生理效应

一 . 生物合成与代谢 去甲肾上腺素是肾上腺素能神经末梢 所释放的主要递质，末梢内的含量约为 细胞体内的3～300倍。 去甲肾上腺素与肾上腺素能或受 体可逆结合，激发生化级联反应，产生 效应器细胞的生理效应

去甲肾上腺素的生物合成与代谢(1) 酪氨酸 多巴 多巴胺 COOH COOH HO NH NH Ni HO OH NHCH3 HO NH? HO HO

去甲肾上腺素的生物合成与代谢(1) 酪氨酸 多巴 多巴胺 HO HO NH2 OH HO HO NHCH3 OH HO HO NH2 HO COOH NH2 HO HO COOH NH2

去甲肾上腺素的生物合成与代谢(2) OH OH NHCH3 NH2 HO COMT OH MAO CHO CH3O HO HO MAO( Monoamine oxidase)单胺氧化酶 COMT(Catechol-O-methyltransferase) 儿茶酚O-甲基转移酶: AR醛还原酶;AD醛氧化酶

去甲肾上腺素的生物合成与代谢（2） • MAO(Monoamine oxidase) 单胺氧化酶; • COMT(Catechol-O-methyltransferase) 儿茶酚-O-甲基转移酶; • AR 醛还原酶; AD 醛氧化酶 HO HO NHCH3 OH HO HO NH2 OH HO CHO HO OH MAO HO CH NH2 3O OH COMT

受体的结构与分类 1948年 Ahlquist将肾上腺素能受体分 为∝受体和β-受体; Q-受体分为x1和2亚型; °β-受体分为β和B2亚型

二. 受体的结构与分类 • 1948年Ahlquist将肾上腺素能受体分 为-受体和-受体; • -受体分为1和2亚型； • -受体分为1和2亚型