安徽科技学院：《药理学》课程教学资源（PPT课件）传出——第八章 胆碱受体阻断药（I）M胆碱受体阻断药

第八章 M-胆碱受体阻断药

第八章

概述 胆碱受体阻断药能于胆碱受体结合而不产 生或产生微弱的拟胆碱作用，并能妨碍 Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合， 从而产生与递质(ACh)或拟胆碱药相反 的作用

概 述

分类： 1、M受体阻断药（平滑肌解痉药） 阿托品 2、N受体阻断药 ① Nn受体阻断药 美加明、六甲双铵 ② Nm受体阻断药 琥珀胆碱 筒箭毒碱

第一节M受体阻断药 此类药物能阻断节后胆碱能神经支配的效 应器上的M受体，从而拮抗拟胆碱作用， 但是对N胆碱受体作用很弱

此类药物能阻断节后胆碱能神经支配的效 应器上的M受体，从而拮抗拟胆碱作用， 但是对N胆碱受体作用很弱

阿托品(Atropine) 作用机制： 竞争性拮抗Ach对M(1-5)受体的激动作用， 大剂量对N受体也有微弱的阻断作用

药理作用： ()对腺体作用（汗腺、唾液>泪、支>胃液分泌， 胃酸小。 (2)对眼晴的作用 ①散瞳(M受体阻断后，α受体占优势) ②眼内压升高 ③调节麻痹 (3)松弛平滑肌 ①取决于平滑肌的机能状态 ②不同部位松弛程度不同（胃肠>泌尿>胆管> 支气管>子宫)

(4) 心血管系统 ①较大量加快心率 ②改善传导 ③扩张血管 (⑤)中枢兴奋：焦虑不安、多言、谵安、常致 幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥

(6)血管及血压： 治疗量不明显，大量可解除血管痉挛→改善微循环 抗休克。 扩张机理： ①对血管直接扩张 ②对抗a受体的缩血管作用 ③温度升高，代谢性散热→扩血管

临床应用： ①解除平滑肌痉挛 ②麻醉前给药 ③眼科用药 ④缓慢型心律失常 ⑤休克（暴发性流脑、细菌痢疾、中毒性肺炎的休克） ⑥有机磷酸酯类中毒

不良反应： 口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、 皮肤潮红，呼吸加快加深，出现谵妄、 幻觉、惊厥等。 严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制， 产生昏迷和呼吸麻痹等