安徽科技学院：《药理学》课程教学资源（PPT课件）心血管——第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药

膏子通道橇论 书通道阻筛菊

离子通道概论 钙通道阻滞药

第一节高子通道棍论 、概念 离子通道是细胞膜中的跨膜蛋白质分子， 对某些离子能选择性通透，其功能是细胞生 物电活动的基础。包括决定细胞的兴奋性、 不应性和传导性；介导兴奋收缩耦联和兴奋 分泌耦联；调节血管平滑肌的舒缩活动；参 与信号转导过程；维持细胞正常的形态和功 能的完整性

第一节 离子通道概论 一、概念 离子通道是细胞膜中的跨膜蛋白质分子， 对某些离子能选择性通透，其功能是细胞生 物电活动的基础。包括决定细胞的兴奋性、 不应性和传导性；介导兴奋收缩耦联和兴奋 分泌耦联；调节血管平滑肌的舒缩活动；参 与信号转导过程；维持细胞正常的形态和功 能的完整性

二、分类和特点 电压门控离子通道 钠通道 激活方式 (按通过的离子命名) 离子选择性 钙通道 钾通道 化学门控离子通道 (按递质或受体命名) 氯通道 三种状态： 激活态、失活态和关闭态（静息态）

二、分类和特点 激 活 方 式 电压门控离子通道 化学门控离子通道 （按通过的离子命名） （按递质或受体命名） 离 子 选 择 性 钠通道 钙通道 钾通道 氯通道 三种状态： 激活态、失活态和关闭态（静息态）

Cross section xtracellula Domain Inactivation gate Intracellular Activated Inactivated 离子通道一般结构

离子通道一般结构

1.钠通道：维持细胞膜的兴奋性及传导性。 包括神经类、骨骼肌类、心肌类（慢钠通道 (2)、快钠通道(0))。电压依赖性；内向电 流；激活(1ms)与失活(10ms)速度快 2.钙通道：在心肌细胞已确定的为L型、T型。 电压依赖性；正常情况下为内向电流，在 [Ca+]。降低的情况下，可允许Na通过； 激活 与失活速度缓慢。 3.钾通道：内外向电流；对调节细胞的膜电位 和兴奋性以及平滑肌舒缩活动具有重要作用

1.钠通道：维持细胞膜的兴奋性及传导性。 包括神经类、骨骼肌类、心肌类（慢钠通道 (2)、快钠通道(0)）。电压依赖性；内向电 流；激活(1ms)与失活(10ms)速度快 2.钙通道: 电压依赖性；正常情况下为内向电流，在 [Ca2+]O 降低的情况下,可允许Na+通过；激活 与失活速度缓慢。 在心肌细胞已确定的为L型、T型。 3.钾通道：内外向电流；对调节细胞的膜电位 和兴奋性以及平滑肌舒缩活动具有重要作用

(四)氯通道：CL在细胞内外的转运方式有多种， 如CLHC03交换、Na+-K+-2CL和Na+-CL共 同转运、CL通道。其作用包括： 1.在兴奋性细胞为稳定膜电位和抑制动作电位 的产生（超极化）。 2.在非兴奋性细胞如肥大细胞可维持其负的膜 电位，为膜外Ca2+进入细胞内提供驱动力。 3.可调节细胞体积，维持细胞内环境的稳定

(四）氯通道：CL-在细胞内外的转运方式有多种， 如CL--HCO3 -交换、Na+-K +-2CL-和Na +-CL-共 同转运、CL-通道。其作用包括： 1.在兴奋性细胞为稳定膜电位和抑制动作电位 的产生(超极化）。 2.在非兴奋性细胞如肥大细胞可维持其负的膜 电位，为膜外Ca2+进入细胞内提供驱动力。 3.可调节细胞体积，维持细胞内环境的稳定

第二节作用于膏子通道的菊物 作用于钠通道的药物：主要为钠通道阻滞药， 包括局麻药、抗癫痫药和I类抗心律失常药。 二、 作用于钾通道的药物：亦称为钾通道调控剂。 1.钾通道阻滞药(PCBs):磺酰脲类降糖药； III类抗心律失常药。 2.钾通道开放药(PC0s):目前合成的PCOs是 影响KP:KAP为代谢性调节K+外流通道； 被Mg2+、ADP激活；ATP抑制。抗高血压药

第二节 作用于离子通道的药物 二、作用于钾通道的药物:亦称为钾通道调控剂。 1.钾通道阻滞药（PCBs）：磺酰脲类降糖药； III类抗心律失常药。 一、作用于钠通道的药物:主要为钠通道阻滞药， 包括局麻药、抗癫痫药和I类抗心律失常药。 2.钾通道开放药（PCOs）:目前合成的PCOs是 影响KATP； KATP为代谢性调节K+外流通道； 被Mg2+、ADP激活;ATP抑制。抗高血压药

钙通道不能开放， 膜兴奋性下降，自发电活 肌浆网释钙减少 动减少，对抗神经递质与 超极化 激素引起的去极化 血管平滑肌舒张 (外周小血管、 冠脉、脑血管) K+外流剂 超极化 Na+-Ca2+交换增加 储Ca2+减少 恢复心肌电生 理平衡，降低 心肌保护 能耗减少自由基

心肌保护 K +外流 超极化 钙通道不能开放， 肌浆网释钙减少 血管平滑肌舒张 膜兴奋性下降，自发电活 动减少，对抗神经递质与 激素引起的去极化 超极化 恢复心肌电生 理平衡，降低 能耗减少自由基 （外周小血管、 冠脉、脑血管） Na+-Ca2+交换增加 储Ca2+减少

第三节钙通道阻滞药 (calcium channal blocks) 又称为钙拮抗药(calcium antagonists)),是 一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca+内流， 降低细胞内Ca+浓度的药物。目前用于临床的 主要是L型钙通道阻滞药

第三节 钙通道阻滞药 (calcium channal blocks) 又称为钙拮抗药(calcium antagonists)，是 一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流， 降低细胞内Ca2+浓度的药物。目前用于临床的 主要是L型钙通道阻滞药

Ca2*的生理意义 Ca2+作为一种非常重要的第二信使，可调节 细胞的多种功能，如心脏起搏、心肌细胞、骨 骼肌、血管平滑肌的兴奋-收缩耦联、神经递质 的释放、腺体分泌、酶的激活及基因表达等。 二、分类：按照对钙通道的选择性 1.选择性：二氢吡啶类、苯并噻氨卓类、苯烷 胺类 2.非选择性：普尼拉明、氟桂利嗪

一、 Ca2+的生理意义 Ca2+作为一种非常重要的第二信使，可调节 细胞的多种功能，如心脏起搏、心肌细胞、骨 骼肌、血管平滑肌的兴奋-收缩耦联、神经递质 的释放、腺体分泌、酶的激活及基因表达等。 二、分类：按照对钙通道的选择性 1.选择性：二氢吡啶类、苯并噻氮卓类、苯烷 胺类 2.非选择性：普尼拉明、氟桂利嗪