安徽科技学院:《药理学》课程教学资源(PPT课件)传出——第六章 胆碱受体激动药(拟胆碱药)

第六章 胆碱受体激动药 (拟胆碱药)
第 六 章 胆 碱 受 体 激 动 药 (拟胆碱药)

一、胆喊受体激动药 1、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱、 氨甲酰胆碱 2、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱、 毒扁豆碱
一、胆碱受体激动药 1、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱、 氨甲酰胆碱 2、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱、 毒扁豆 碱

二、抗胆碱酯酶药。 1、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明、比斯的明、毒扁豆碱等 2、难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类药(敌敌畏、敌百虫、乐果、对 硫磷等) 三、促乙酰胆碱释放药
二、抗胆碱酯酶药。 1、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明、比斯的明、毒扁豆碱等 2、难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类药(敌敌畏、敌百虫、乐果、对 硫磷等) 三、促乙酰胆碱释放药

第一节胆碱受体激动药 Ach是中枢和外周神经系统的内源性神经 递质,主要激动M、N胆碱受体而发挥作用
第一节 胆碱受体激动药 Ach是中枢和外周神经系统的内源性神经 递质,主要激动M、N胆碱受体而发挥作用

一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、 贝胆碱
一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、 贝胆碱

乙酰胆碱 (acetylcholine,.Ach)是胆碱能神经递质 药理作用: M样作用: 当M受体激动时可引起心率减慢、血管舒张、 血压下降,支气管和胃肠道平滑肌兴奋,瞳孔 括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)是胆碱能神经递质 药理作用: M样作用 : 当M-受体激动时可引起心率减慢、血管舒张、 血压下降,支气管和胃肠道平滑肌兴奋,瞳孔 括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等

N样作用: 产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。 还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织,使之释放肾上腺素 。在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优 势,而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神 经占优势
N样作用 : 产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。 还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织,使之释放肾上腺素 。在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优 势,而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能 神 经占优势

结果是: 胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋, 腺体分 泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血 压升高。 Ach还激动运动神经终板上的N,胆碱受体,表 现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach能使神经节 从兴奋转入抑制
结果是: 胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋, 腺体分 泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血 压升高。 Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体,表 现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach能使神经节 从兴奋转入抑制

3、中枢作用 ACh在体内迅速水解,水溶液不稳定。不易透 过血脑屏障,尽管中枢存在Ach受体,但也很 少产生作用。而且选择性低,作用广泛,副作 用多,所以在临床上无使用价值
3、中枢作用 ACh在体内迅速水解,水溶液不稳定。不易透 过血脑屏障,尽管中枢存在Ach受体,但也很 少产生作用。而且选择性低,作用广泛,副作 用多,所以在临床上无使用价值

二、M胆碱受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 1、作用机制:直接激动M受体 2、药理作用:对眼睛和腺体作用明显。 (1)眼睛: ①缩瞳 虹膜有两种平滑肌,一种受动眼神经支配 的瞳孔括约肌,兴奋时瞳孔缩小;另一种受肾上腺素 能神经支配的瞳孔开大肌,兴奋时瞳孔开大。 毛果芸香碱激动扩约肌上的受体,使瞳孔缩小
二、M胆碱受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine, 匹鲁卡品) 1、作用机制:直接激动M受体 2、药理作用:对眼睛和腺体作用明显。 ⑴眼睛: ① 缩瞳 虹膜有两种平滑肌,一种受动眼神经支配 的瞳孔括约肌,兴奋时瞳孔缩小;另一种受肾上腺素 能神经支配的瞳孔开大肌,兴奋时瞳孔开大。 毛果芸香碱激动扩约肌上的受体,使瞳孔缩小
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