安徽科技学院：《药理学》课程教学资源（PPT课件）化疗——第四十六章 抗寄生虫药

第四十六章 抗寄生虫药 cnfg.da

第四十六章 抗寄生虫药

找寒药 一、疟疾的特点与分类 寒战一→高热→出汗退热 良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟

寒战 → 高热 → 出汗退热 良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟 一、疟疾的特点与分类

伯氨喹、乙胺嘧啶 蚊体 控制传播药 合子 囊合子 配子体 伯氨喹 沱原虫生活史与药物作用途径 控制复发药 子孢子 裂殖 0 裂殖子 继发性红细胞外期 血液 肝脏 红细胞内期 原发性红细胞外期 控制症状药 病因预防药 人体 氯喹、奎宁、青蒿素等 乙胺嘧啶 疟原虫生活史和各类抗疟药的作用部位

疟 原 虫 生 活 史 与 药 物 作 用 途 径 控制症状药 病因预防药 控制传播药 控制复发药 氯喹、奎宁、青蒿素等 乙胺嘧啶 伯氨喹 伯氨喹、乙胺嘧啶

P.vivax ring form mature ring form trophozoite trophozoite early schizont schizont mature schizont developing gametocyte female gametocyte male gametocyte

裂殖体 环状体 滋养体

环状体 裂殖体 滋养体 疟原虫子孢子

抗疟药物及其分类 >主要用于控制症状（杀灭红细胞内期的裂殖体） 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等 主要用于控制传播和防止复发（杀灭继发性 红细胞外期的子孢子及各种疟原虫的配子体) 伯氨喹 > 主要用于病因性预防（原发性红细胞外期） 乙胺嘧啶

➢ 主要用于病因性预防（原发性红细胞外期） —— 乙胺嘧啶 抗疟药物及其分类 ➢ 主要用于控制症状（杀灭红细胞内期的裂殖体） —— 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等 ➢ 主要用于控制传播和防止复发（杀灭继发性 红细胞外期的子孢子及各种疟原虫的配子体） —— 伯氨喹

喹 体内过程 1.口服吸收快、完全 2.在红细胞内积聚的浓度高，尤其在被疟原虫惑染的红细胞 3.酸化尿液可促进其排除 药理作用与临床用途 1.抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久 机制：疟原虫有浓集氯喹的特异机制，形成DNA-氯喹复合物 2.抗肠外阿米巴病作用在肝脏的浓度高，阿米巴肝脓肿 3.免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病 长期大量应用： 视网膜病变→视力模糊、视力障碍 阿斯综合征→窦房结浸润

药理作用与临床用途 1. 抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久 机制： 疟原虫有浓集氯喹的特异机制，形成DNA-氯喹复合物 2. 抗肠外阿米巴病作用 在肝脏的浓度高，阿米巴肝脓肿 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病 氯 喹 体内过程 1. 口服吸收快、完全 2. 在红细胞内积聚的浓度高，尤其在被疟原虫感染的红细胞 3. 酸化尿液可促进其排除 长期大量应用： 视网膜病变 → 视力模糊、视力障碍 阿斯综合征→窦房结浸润

奎宁 作用于红细胞内裂殖体，能控制症状， 但疗效不及氯喹 优点：疟原虫极少对其产生耐药 应用：耐氯喹或多种药物的恶性疟，尤其是脑性疟 不良反应： 金鸡钠反应、心血管反应 能刺激胰岛B细胞，可引起高胰岛素血症、低血糖

奎 宁 作用于红细胞内裂殖体，能控制症状，但疗效不及氯喹 优点：疟原虫极少对其产生耐药 应用：耐氯喹或多种药物的恶性疟，尤其是脑性疟 不良反应： 金鸡钠反应、心血管反应 能刺激胰岛B细胞,可引起高胰岛素血症、低血糖

青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于红细胞内滋养体，对红细胞外期无效 起效快，毒性低、易穿透血脑屏障 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 复发率高（与其在体内消除快有关），与伯氨喹合用复发率可下降

青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于红细胞内滋养体，对红细胞外期无效 起效快，毒性低、易穿透血脑屏障 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 复发率高（与其在体内消除快有关），与伯氨喹合用复发率可下降

伯氨喹 药理作用 作用于良性疟继发性红外期和配子体， 与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少 耐药性的产生。根治间日疟和控制复发和传播。 作用机制 其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫 脂肪酸、胆固醇合成，使其原料减少。 不良反应 毒性大，少数人特异质反应

药理作用 作用于良性疟继发性红外期和配子体， 与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少 耐药性的产生。根治间日疟和控制复发和传播。 不良反应 毒性大，少数人特异质反应。 作用机制 其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫 脂肪酸、胆固醇合成，使其原料减少。 伯氨喹