吉林大学：《药理学》课程电子教案（PPT课件）第04讲

药理学 (五)药物的排泄 1.肾排泄 2.胆汁排泄 3乳腺排泄 4.其他

药 理 学 （五）药物的排泄 1.肾排泄 2.胆汁排泄 3.乳腺排泄 4.其他

药理学 二、药物动力学基本概念 (一)血药浓度的动态变化 1.血药浓度-时间曲线：药物的体内过程可用体内药量或血药 浓度随时间的变化，即通过血药浓度-时间曲线（药-时曲线）直 观地表示这一动态过程。从而定量地分析药物在体内的动态 变化。 2.给药途径与药-时曲线

药 理 学 二、药物动力学基本概念 （一）血药浓度的动态变化 1.血药浓度-时间曲线：药物的体内过程可用体内药量或血药 浓度随时间的变化，即通过血药浓度-时间曲线(药-时曲线)直 观地表示这一动态过程。从而定量地分析药物在体内的动态 变化。 2.给药途径与药-时曲线

药理学 最低中毒浓度 血药浓度 达峰时间 药峰 浓度安全范围 非的管烧给药 前药时曲线 最低有效浓度 吸收分布过程 代谢排泄过程 潜伏期 持续期 残留期 时间

药 理 学 药峰 浓度 最低中毒浓度 最低有效浓度 代谢排泄过程 达峰时间 潜伏期 持续期 残留期 时间 血 药 浓 度 安全范围 吸 收 分 布 过 程 非血管途径给药 的药-时曲线

药理学 3.生物利用度(bioavailability,F) 指血管外给药后能被吸收进入体循环的分数或速度。 公式为： AUC(血管外给药) 绝对生物利用度F=AUC(血管内给药) ×100% 相对生物利用度F?=AC共试) AUC(对照药) X100% 通常以血管内（如静脉注射）给药所得时量曲线下面积(AUC)为百分 之百，再与血管外给药（如口服、肌注、舌下、吸入等）所得AUC相除， 可得到经过吸收过程而实际到达体循环的绝对生物利用度，以此评价同 一种药物不同给药途径的吸收程度；相对生物利用度评价不同厂家同一 种制剂或同一厂家的不同批号药品间的吸收情况是否相近或等同，如果 有较大差异将导致药效方面的较大改变

药 理 学 3. 生物利用度(bioavailability, F) 指血管外给药后能被吸收进入体循环的分数或速度。 公式为： AUC（血管内给药） AUC（血管外给药） 绝对生物利用度F = ×100% AUC（对照药） AUC（共试药） 相对生物利用度F’= ×100% 通常以血管内（如静脉注射）给药所得时量曲线下面积（AUC）为百分 之百，再与血管外给药（如口服、肌注、舌下、吸入等）所得AUC相除， 可得到经过吸收过程而实际到达体循环的绝对生物利用度，以此评价同 一种药物不同给药途径的吸收程度；相对生物利用度评价不同厂家同一 种制剂或同一厂家的不同批号药品间的吸收情况是否相近或等同，如果 有较大差异将导致药效方面的较大改变

药理学 (二)房室模型 房室模型(compartment model)是假设人体作为一系统，内分 成若干房室。药物进人体内可分布于房室中，由于分布速率 的快慢，可把该系统分为一室和二室开放型模型等。房室模 型仅是便于进行药动学分析的一个概念

药 理 学 (二)房室模型 房室模型(compartment model)是假设人体作为一系统，内分 成若干房室。药物进人体内可分布于房室中，由于分布速率 的快慢，可把该系统分为一室和二室开放型模型等。房室模 型仅是便于进行药动学分析的一个概念

药理学 1.一室开放型模型 Ka D CVd 用药后药物进入血液循环并迅即 分布到全身体液和各组织器官中， 而迅速达到动态平衡，则称此系 Ke 统为一室开放型模型或一室模型。 D指用药剂量，Ka为吸收速率常 E 数，C为血药浓度，Vd为表观分 室开放型模型 布容积，CVd为体内药量，Ke为 消除速率常数，E为消除药量

药 理 学 1．一室开放型模型 用药后药物进入血液循环并迅即 分布到全身体液和各组织器官中， 而迅速达到动态平衡，则称此系 统为一室开放型模型或一室模型。 D指用药剂量，Ka为吸收速率常 数，C为血药浓度， Vd为表观分 布容积，CVd为体内药量，Ke为 消除速率常数，E为消除药量。 D CVd E Ke Ka 一室开放型模型

药理学 2.二室开放型模型或称二室模型 是表示药物在体内组织器官中的分布速率不同，药物首先进入分布容积较 小的中央室，包括全血和血流充盈的组织·，如肾、脑、心、肝等，然后 较缓慢地进入分布容积较大的周边室，如血管供应较少，血流缓慢的肌 肉、皮肤、脂肪等

药 理 学 2．二室开放型模型或称二室模型 是表示药物在体内组织器官中的分布速率不同，药物首先进入分布容积较 小的中央室，包括全血和血流充盈的组织·，如肾、脑、心、肝等，然后 较缓慢地进入分布容积较大的周边室，如血管供应较少，血流缓慢的肌 肉、皮肤、脂肪等

药理学 中央室及周边室之间的转 运是可逆的，K2表示药 Ka K12 物由中央室转至周边室的 中央室 周边室 CV K21 级速率常数；k21表示 C2V2 一 药物由周边室转运至中央 室的一级速率常数。当分 Ke 布达到动态平衡时，两室 的转运速率相等，即但药 物只能从中央室消除。大 二室开放型模型图 多数药物在体内的转运和 分布符合二室模型

药 理 学 中央室及周边室之间的转 运是可逆的，K12表示药 物由中央室转至周边室的 一级速率常数；k21表示 药物由周边室转运至中央 室的一级速率常数。当分 布达到动态平衡时，两室 的转运速率相等，即但药 物只能从中央室消除。大 多数药物在体内的转运和 分布符合二室模型。 中央室 C1V1 周边室 C2V2 Ka D E Ke K12 K21 二室开放型模型图

药理学 3.分布相与消除相 (1)分布相（α相）：给药后血药浓度迅速下降，表示药物立即随血 流进人中央室，然后再分布到周边室。同时也有部分药物经 代谢、排泄而消除。该时相主要与分布有关，故称分布相， 为分布相速率常数。 (2)消除相β相)：分布逐渐达到平衡后，表示血药浓度的下降主 要是由于药物从中央室消除。周边室的药物浓度则按动态平 衡规律，随同血药浓度按比例地降低，因而该段近于直线， 称消除相或β相，B为消除速率常数

药 理 学 3．分布相与消除相 (1)分布相(α相)：给药后血药浓度迅速下降，表示药物立即随血 流进人中央室，然后再分布到周边室。同时也有部分药物经 代 谢、排泄而消除。该时相主要与分布有关，故 称分布相， α为分布相速率常数。 (2)消除相(β相)：分布逐渐达到平衡后，表示血药浓度的下降主 要是由于药物从中央室消除。周边室的药物浓度则按动态平 衡规 律，随同血药浓度按比例地降低，因而该段近于直线， 称消除相或β相，β为消除速率常数

药理学 药浓度对数值 分布相 消除相 B 时间 室模型药时曲线

药 理 学 分布相 消除相 时间 血 药 浓 度 对 数 值 β α 二室模型药时曲线