吉林大学：《药理学》课程电子教案（PPT课件）第29讲

药 学 理 pharmacology 药物分类及代表药： 一、胃酸分泌抑制剂 (一)H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等 (二)M受体阻断药：哌仑西平、替仑西平 (三)胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑 二、抗酸药：氢氧化镁、碳酸氢钠等 三、胃黏膜保护药：米索前列醇、恩前列醇、硫糖铝等 四、抗幽门螺杆菌药：羟氨苄西林、罗红霉素、甲硝唑等

药物分类及代表药： 一、胃酸分泌抑制剂 （一）H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等 （二）M受体阻断药：哌仑西平、替仑西平 （三）胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑 二、抗酸药：氢氧化镁、碳酸氢钠等 三、胃黏膜保护药：米索前列醇、恩前列醇、硫糖铝等 四、抗幽门螺杆菌药：羟氨苄西林、罗红霉素、甲硝唑等。 pharmacology 药 学 理

药 学 理 pharmacolog) 一、胃酸分泌抑制药 (一)H2受体阻断药 H,受体阻断药是一类强大的抑制胃酸分泌的药物， 能可逆性地与组胺竞争H,受体，抑制各种原因引起的 胃酸分泌增多。临床上主要用于治疗消化性溃疡、上 消化道出血和嗜铬细胞瘤等

一、胃酸分泌抑制药 (一)H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类强大的抑制胃酸分泌的药物， 能可逆性地与组胺竞争H2受体，抑制各种原因引起的 胃酸分泌增多。临床上主要用于治疗消化性溃疡、上 消化道出血和嗜铬细胞瘤等。 pharmacology 药 学 理

药 学 理 pharmacolog) 西咪替丁(cimetidine,甲氰咪弧) [体内过程 口服生物利用度60%~80%。血浆蛋白结合率20%。 食物可影响其吸收速度，但不影响其吸收程度。进餐 时或餐后服药可延长药物对胃酸的抑制作用时间。服 药后0.75~1.5小时达血药峰浓度。广泛分布于全身各 组织，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液浓度为血清浓度 的10%~20%。药物在体内约50%经肝代谢，以其代 谢产物或原形从尿中排出，t1/2为2小时

西咪替丁(cimetidine，甲氰咪胍) [体内过程] 口服生物利用度60％～80％。血浆蛋白结合率20％。 食物可影响其吸收速度，但不影响其吸收程度。进餐 时或餐后服药可延长药物对胃酸的抑制作用时间。服 药后0.75～1.5小时达血药峰浓度。广泛分布于全身各 组织，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液浓度为血清浓度 的10％～20％。药物在体内约50％经肝代谢，以其代 谢产物或原形从尿中排出，t1／2为2小时。 pharmacology 药 学 理

药 学 理 pharmacolog) 药理作用] 西咪替丁通过竞争性阻断壁细胞膜上的H,受 体而抑制胃酸分泌。能显著减少基础状态下和受 食物、组胺、五肽促胃液素等刺激后的胃酸分泌 量。临床上单次口服300g使基础胃酸分泌减少 90%以上。单次口服400mg几乎可阻断胃酸的分 泌。本品还具有轻度抑制胃蛋白酶分泌、保护胃 黏膜细胞和增加胃黏膜血流量的作用

[药理作用] 西咪替丁通过竞争性阻断壁细胞膜上的H2受 体而抑制胃酸分泌。能显著减少基础状态下和受 食物、组胺、五肽促胃液素等刺激后的胃酸分泌 量。临床上单次口服300mg使基础胃酸分泌减少 90％以上。单次口服400mg几乎可阻断胃酸的分 泌。本品还具有轻度抑制胃蛋白酶分泌、保护胃 黏膜细胞和增加胃黏膜血流量的作用。 pharmacology 药 学 理

药 学 理 pharmacolog) 临床应用 1.胃和十二指肠溃疡 2.急性上消化道出血 3.卓一艾综合征 4.预防和治疗非甾体类消炎药引起的溃疡NSAD溃疡)。 5.反流性食管炎适用于轻症患者

[临床应用] 1．胃和十二指肠溃疡 2．急性上消化道出血 3．卓—艾综合征 4．预防和治疗非甾体类消炎药引起的溃疡(NSAID溃疡)。 5．反流性食管炎 适用于轻症患者。 pharmacology 药 学 理

药 理学 pharmacolog) 不良反应 常规剂量副作用发生率低，比较安全。可有头昏、 疲乏、口干、轻泻、潮红、肌痛、轻度男性乳房发育， 一过性转氨酶增高，间质性肾炎等。老年人和危重病人 可出现可逆性精神错乱和吸人性肺炎、中毒性肝炎等

[不良反应] 常规剂量副作用发生率低，比较安全。可有头昏、 疲乏、口干、轻泻、潮红、肌痛、轻度男性乳房发育， 一过性转氨酶增高，间质性肾炎等。老年人和危重病人 可出现可逆性精神错乱和吸人性肺炎、中毒性肝炎等。 pharmacology 药 学 理

药 学 理 pharmacology 药物相互作用] 西咪替丁可抑制肝药酶和减低肝血流量，因此可 抑制苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、普萘洛尔、地 西泮等药物的代谢，使其作用时间延长。抗酸药和甲 氧氯普胺可减少本品的吸收。本品与酮康唑、阿司匹 林合用时，可减少后二者的吸收达50%左右

[药物相互作用] 西咪替丁可抑制肝药酶和减低肝血流量，因此可 抑制苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、普萘洛尔、地 西泮等药物的代谢，使其作用时间延长。抗酸药和甲 氧氯普胺可减少本品的吸收。本品与酮康唑、阿司匹 林合用时，可减少后二者的吸收达50％左右。 pharmacology 药 学 理

药 理 学 pharmacolog) (二)M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 为选择性M1胆碱受体阻断药。其特点为小剂量即 可抑制胃酸分泌，较大剂量可影响唾液分泌、胃肠道 动力、心血管、眼及泌尿系统功能。本品可抑制基础 胃酸分泌和五肽促胃液素刺激引起的胃酸分泌。口服 本品50mg可使胃酸分泌减少约32%，减少胃酸分泌的 作用弱于西咪替丁，与H2受体阻断药合用可提高疗效

(二)M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 为选择性M1胆碱受体阻断药。其特点为小剂量即 可抑制胃酸分泌，较大剂量可影响唾液分泌、胃肠道 动力、心血管、眼及泌尿系统功能。本品可抑制基础 胃酸分泌和五肽促胃液素刺激引起的胃酸分泌。口服 本品50mg可使胃酸分泌减少约32％，减少胃酸分泌的 作用弱于西咪替丁，与H2受体阻断药合用可提高疗效。 pharmacology 药 学 理

药 学 理 pharmacolog) 适用于胃和十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃 黏膜出血及卓艾综合征。不良反应一般较轻，但与剂 量有关。常见有口干、视力模糊、便秘、腹泻、头痛、 精神错乱等。严重者应停药。孕妇及有过敏史者禁用。 替仑西平(telenzepine) 阻断胃及心肌M1受体的作用比阿托品强5倍。抑 制胃酸分泌的作用为哌仑西平的10一25倍

适用于胃和十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃 黏膜出血及卓-艾综合征。不良反应一般较轻，但与剂 量有关。常见有口干、视力模糊、便秘、腹泻、头痛、 精神错乱 等。严重者应停药。孕妇及有过敏史者禁用。 替仑西平(telenzepine) 阻断胃及心肌M1受体的作用比阿托品强5倍。抑 制胃酸分泌的作用为哌仑西平的10—25倍。 pharmacology 药 学 理

药 理 学 pharmacolog) (三)胃壁细胞H+泵抑制剂 奥美拉唑 [体内过程] 口服后迅速吸收，但在胃内酸性环境下不稳定，生 物利用度仅为15%。重复给药，生物利用度可增至70%。 口服后13小时达血药峰浓度，血浆蛋白结合率95%以上。 主要分布于细胞外液，表观分布容积为0.3~0.37L/kg, 血浆清除率为32~40L/h。本品主要在肝中代谢，80% 代谢产物由肾排出，t1/2为30~60小时

（三）胃壁细胞H+泵抑制剂 奥美拉唑 [体内过程] 口服后迅速吸收，但在胃内酸性环境下不稳定，生 物利用度仅为15％。重复给药，生物利用度可增至70％。 口服后13小时达血药峰浓度，血浆蛋白结合率95％以上。 主要分布于细胞外液，表观分布容积为0.3～0.37L／kg， 血浆清除率为32～40L/h。本品主要在肝中代谢，80％ 代谢产物由肾排出，t1/2为30～60小时。 pharmacology 药 学 理