吉林大学：《药理学》课程电子教案（PPT课件）第22讲 抗充血性心力衰竭药（2/2）

抗充血性心力衰竭药 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利(captopril) 依那普利(enalapril) 培哚普利(perindopril) 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氯沙坦(losartan) 伊贝沙坦(irbesartan) 缬沙坦(valsartan)

抗充血性心力衰竭药 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利（captopril） 依那普利（enalapril） 培哚普利（perindopril） 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氯沙坦（losartan） 伊贝沙坦（irbesartan） 缬沙坦（valsartan）

抗充血性心力衰竭药 卡托普利 「药理作用1 1.抑制AngI转化酶的活性，使循环 及局部组织中的AngⅡ降低；减少缓激肽 的降解，提高血中缓激肽的量。 2.改善血流动力学 3.抑制心肌及血管的增生肥厚

抗充血性心力衰竭药 卡托普利 [药理作用] 1.抑制AngⅠ转化酶的活性，使循环 及局部组织中的AngⅡ降低；减少缓激肽 的降解，提高血中缓激肽的量。 2.改善血流动力学 3.抑制心肌及血管的增生肥厚

抗充血性心力衰竭药 血压调节 器官 ↑ Ag Il 组织 细胞 平滑肌细胞钙离子内流 血管和平滑肌 平滑肌收缩 细胞增生

抗充血性心力衰竭药

抗充血性心力衰竭药 临床应用] 大规模多中心随机双盲临床研究证明， ACE抑制药既能消除或缓解CHF症状，提 高运动耐力，改进生活质量，以能防止和 逆转心肌肥厚，降低病死率；现已广泛应 用于CHF的治疗

抗充血性心力衰竭药 [临床应用] 大规模多中心随机双盲临床研究证明， ACE抑制药既能消除或缓解CHF症状，提 高运动耐力，改进生活质量，以能防止和 逆转心肌肥厚，降低病死率；现已广泛应 用于CHF的治疗

抗充血性心力衰竭药 【不良反应】 初次服药有首剂现象，表现为低血压， 应从小剂量开始给药。长期应用引起高血钾。 卡托普利能增敏胰岛素受体降低血糖。ACE 抑制剂舒张出球小动脉，降低肾灌注压，降 低肾小球滤过率，导致肾功能障碍，停药后 大多可恢复

抗充血性心力衰竭药 【不良反应】 初次服药有首剂现象，表现为低血压， 应从小剂量开始给药。长期应用引起高血钾。 卡托普利能增敏胰岛素受体降低血糖。ACE 抑制剂舒张出球小动脉，降低肾灌注压，降 低肾小球滤过率，导致肾功能障碍，停药后 大多可恢复

抗充血性心力衰竭药 血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药 氯沙坦 【药理作用】 氯沙坦对血循环、心肌自分泌及旁分泌部位的AT,受 体具有高度选择性阻断作用，而对AT,受体的拮抗作用很 弱。氯沙坦对缓激肽途径无影响。 拮抗AngIⅡ对心血管系统的作用，产生：(1)逆转 心肌肥厚、心室重构及心肌纤维化。(2)血管张力下降， 可降低左室舒张末压及左室舒张末容积，改善血流动力 学，减轻心脏的后负荷。(3)醛固酮分泌减少，避免钠、 水潴留及钾、镁的丢失

抗充血性心力衰竭药 血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 氯沙坦 【药理作用】 氯沙坦对血循环、心肌自分泌及旁分泌部位的AT1受 体具有高度选择性阻断作用，而对AT2受体的拮抗作用很 弱。氯沙坦对缓激肽途径无影响。 拮抗AngⅡ对心血管系统的作用，产生：（1）逆转 心肌肥厚、心室重构及心肌纤维化。（2）血管张力下降， 可降低左室舒张末压及左室舒张末容积，改善血流动力 学，减轻心脏的后负荷。（3）醛固酮分泌减少，避免钠、 水潴留及钾、镁的丢失

抗充血性心力衰竭药 【临床应用】 氯沙坦除可用于高血压治疗外， 主要用于CHF的治疗。适用于血浆肾素活性提高、 AngIⅡ增多所导致血管壁和心肌肥厚及纤维化的 CHF。 本类药物用于临床时间较短，尚未见明显的 不良反应。在开始应用时，可出现低血压症状 老年人的血药浓度高于年轻人。轻、中度肝肾功 能不全者无需调整剂量。孕妇及哺乳期妇女禁用

抗充血性心力衰竭药 【临床应用】 氯沙坦除可用于高血压治疗外， 主要用于CHF的治疗。适用于血浆肾素活性提高、 AngⅡ增多所导致血管壁和心肌肥厚及纤维化的 CHF。 本类药物用于临床时间较短，尚未见明显的 不良反应。在开始应用时，可出现低血压症状。 老年人的血药浓度高于年轻人。轻、中度肝肾功 能不全者无需调整剂量。孕妇及哺乳期妇女禁用

抗充血性心力衰竭药 利尿药 1.促进钠、水排泄 利尿药通过其利尿作用促进钠、水 排出，减少血容量，主要减轻心脏的前负荷， 缓解体 循环充血及肺淤血。 2.降低心脏后负荷利尿药的促Na排出作用，减少血管 平滑肌细胞Na+-Ca2+交换，使细胞内Ca+减少，导致血 管壁的张力下降，降低心脏的后负荷，增加心排出量， 减轻心功能不全的症状。 3.防止心肌重构CHF时醛固酮的升高可引起低镁、低 钾，激活交感神经、抑制副交感神经，并与AngIⅡ作用 协同影响心肌结构和功能。利尿药可拮抗醛固酮，逆 转上述作用

抗充血性心力衰竭药 利尿药 1．促进钠、水排泄 利尿药通过其利尿作用促进钠、水 排出，减少血容量，主要减轻心脏的前负荷，缓解体 循环充血及肺淤血。 2．降低心脏后负荷 利尿药的促Na+排出作用，减少血管 平滑肌细胞Na+-Ca2+交换，使细胞内Ca2+减少，导致血 管壁的张力下降，降低心脏的后负荷，增加心排出量， 减轻心功能不全的症状。 3．防止心肌重构 CHF时醛固酮的升高可引起低镁、低 钾，激活交感神经、抑制副交感神经，并与AngⅡ作用 协同影响心肌结构和功能。利尿药可拮抗醛固酮，逆 转上述作用

抗充血性心力衰竭药 临床应用] 适用于轻、中、重度心功能不全的患者，尤其是左、右 心室充盈量偏高、伴有水肿或有明显的充血和淤血的病人。 对于轻度体液潴留而肾功能正常尤其是伴有高血压的 CF患者可选用氢氯噻嗪，可间断应用，每周2-4次。 呋噻米(furosemide)、布美他尼(bumetanide)等。 对严重的CHF有明显的体液潴留，尤其是急性左心功能不全、 肾小球滤过率低下少于每分钟30m1时，以及利尿药抵抗 (diuretics resistance)时静脉注射。 螺内酯(spironolactone)不仅能减少K*的排出，还可 减少心肌K的外流，对预防强心苷中毒引起心律失常有一定 的意义。与其他排钾利尿药合用增强利尿作用，并保持体 内K+的平衡

抗充血性心力衰竭药 [临床应用] 适用于轻、中、重度心功能不全的患者，尤其是左、右 心室充盈量偏高、伴有水肿或有明显的充血和淤血的病人。 对于轻度体液潴留而肾功能正常尤其是伴有高血压的 CHF患者可选用氢氯噻嗪，可间断应用，每周2--4次。 呋噻米（furosemide）、布美他尼（bumetanide）等。 对严重的CHF有明显的体液潴留，尤其是急性左心功能不全、 肾小球滤过率低下少于每分钟30ml时 ，以及利尿药抵抗 （diuretics resistance）时静脉注射。 螺内酯（spironolactone）不仅能减少K +的排出，还可 减少心肌K +的外流，对预防强心苷中毒引起心律失常有一定 的意义。与其他排钾利尿药合用增强利尿作用，并保持体 内K +的平衡

抗充血性心力衰竭药 B受体拮抗药 卡维地洛(carvedilol) 美托洛尔(metoprolol) 拉贝洛尔(1 abetalol) 比索洛尔(bisoprolol)

抗充血性心力衰竭药 β受体拮抗药 卡维地洛（carvedilol） 美托洛尔（metoprolol） 拉贝洛尔（labetalol） 比索洛尔（bisoprolol）