吉林大学：《药理学》课程PPT教学课件（五年制）第三十九章 β－内酰胺类抗生素

化学治疗药物 Pharmacology

化学治疗药物 Pharmacology

第三十九章 β一阄酰胺美杭生素

第三十九章 β－内酰胺类抗生素

第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 一、分类：青霉素类 头孢菌素类 其它β一内酰胺类 β一内酰胺酶抑制剂 B一内酰胺类抗生素的复方制剂

第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 一、分 类： 青霉素类 头孢菌素类 其它β－内酰胺类 β－内酰胺酶抑制剂 β－内酰胺类抗生素的复方制剂

二、抗菌作用机制 与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制转 肽酶的活性，阻止肽聚糖形成，抑制细 菌细胞壁生物合成。 激活细菌自溶酶

二、抗菌作用机制 ⚫ 与青霉素结合蛋白（PBPs)结合，抑制转 肽酶的活性，阻止肽聚糖形成，抑制细 菌细胞壁生物合成。 ⚫ 激活细菌自溶酶

三、耐药机制 ●1.生成β内酰胺酶 ●2.PBPs对药物的亲和力降低 ●3.药物浓度降低 04. 与药物结合 ●5.缺乏自溶酶

三、耐药机制 ⚫ 1. 生成β内酰胺酶 ⚫ 2. PBPs 对药物的亲和力降低 ⚫ 3. 药物浓度降低 ⚫ 4. 与药物结合 ⚫ 5. 缺乏自溶酶

第二节青霉素类 天然青霉素：青霉素 ●半合成青霉素： 口服不耐酶青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗革兰阴性菌青霉素类

第二节 青霉素类 ⚫ 天然青霉素：青霉素 ⚫ 半合成青霉素： 口服不耐酶青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗革兰阴性菌青霉素类

青霉素G(penicillin G) 【体内过程】 不耐酸： 主要分布细胞外液及组织间液，脑脊液 浓度低，但有炎症时升高： 主要经肾小管分泌系统排泄

青霉素G (penicillin G) 【体内过程】 不耐酸; 主要分布细胞外液及组织间液,脑脊液 浓度低,但有炎症时升高; 主要经肾小管分泌系统排泄

【抗菌作用】 抗菌谱 G+球菌：溶血链、草绿色链、肺炎、葡萄球菌 G*杆菌：白喉、炭疽、破伤风、产气杆菌、肉 毒杆菌、乳酸杆菌等 G球菌：脑膜炎球菌、淋球菌 G杆菌：百日咳杆菌 其他：螺旋体、放线菌

【抗菌作用】 抗菌谱 G +球菌: 溶血链、草绿色链、肺炎、葡萄球菌 G +杆菌: 白喉、炭疽、破伤风、产气杆菌、肉 毒杆菌、乳酸杆菌等 G -球菌: 脑膜炎球菌、淋球菌 G -杆菌：百日咳杆菌 其他: 螺旋体、放线菌

【临床应用】 1. 链球菌感染性疾病、肺炎球菌感染性疾病 2.流行性脑脊髓膜炎 3.螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热） 4.G杆菌感染（破伤风、白喉等）与抗毒素合用 5.预防感染性心内膜炎

【临床应用】 1. 链球菌感染性疾病、肺炎球菌感染性疾病 2. 流行性脑脊髓膜炎 3. 螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热） 4. G +杆菌感染（破伤风、白喉等）与抗毒素合用 5. 预防感染性心内膜炎

【不良反应】 1.变态反应： 过敏性休克 原因：青霉素降解产物 Ig卫抗体 肥大细胞嗜碱粒细胞 |释放 血管通透性增加 5-HT 循环血量减少 组胺 支气管痉挛 缓激肽

【不良反应】 1.变态反应: 过敏性休克 原因：青霉素降解产物 肥大细胞嗜碱粒细胞 释放 血管通透性增加 循环血量减少 支气管痉挛 5-HT 组胺 缓激肽 IgE抗体