吉林大学：《药理学》课程PPT教学课件（五年制）第二章 药物代谢动力学

菊理学总论

药理学总论

第二章 药物代谢动力学

第 二 章 药 物 代 谢 动 力 学

药物代谢动力学(pharmacokinetics) 简称药动学，是研究药物在体内变化规律的一门学科。主 要研究内容为两部分：一是药物的体内过程，包括吸收、 分布、代谢和排泄四个基本过程；二是药物在体内随时间 变化的速率过程

药物代谢动力学（pharmacokinetics） 简称药动学，是研究药物在体内变化规律的一门学科。主 要研究内容为两部分：一是药物的体内过程，包括吸收、 分布、代谢和排泄四个基本过程；二是药物在体内随时间 变化的速率过程

第一节药物分子的跨膜转运 (一)滤过 水性信道(aqueous channel) 分子大小 (二)简单扩散(simple diffusion) 被动扩散(passive diffusion) 离子障(ion trapping)

第一节 药物分子的跨膜转运 （一）滤过 水性信道（aqueous channel） 分子大小 （二）简单扩散（simple diffusion） 被动扩散（passive diffusion） 离子障（ion trapping）

被动转运(passive transport) 指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运。 特点：①不需要载体； ②不消耗能量； ③转运时无饱和现象； ④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象； ⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平

被动转运(passive transport) 指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运。 特点：①不需要载体； ②不消耗能量； ③转运时无饱和现象； ④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象； ⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平

影响跨膜转运的药物理化性质： (1)分子量 (2)溶解性指药物具有的脂溶性和水溶性。 (3)解离性 离子障是指非离子型药物可以自由穿透，离子型药物被限 制在膜的一侧的现象

影响跨膜转运的药物理化性质： （1）分子量 （2）溶解性 指药物具有的脂溶性和水溶性。 （3）解离性 离子障 是指非离子型药物可以自由穿透，离子型药物被限 制在膜的一侧的现象

Handerson-Hasselbalch公式 弱酸性药物 弱碱性药物 Ka BHt台H+B H++A Ka= (H][B] Ka= IA-IH"] [HAI [BH] pka=pI-loe品 pKa=pH-log [BI (BH*] pH-pKa-log [A] pKa-pH=log IBH+] HAI [B] [离子型 10pH-pKa- [A] [离子型 即 1OpKa-pH- BH] 即 [HA] [非离子型 [B] [非离子型 当pH=pKa [HA]=[A-] 当pH=pKa [B]=[BH+] pKa即弱酸性或弱碱性药物在50%解离时的溶液pH值

Handerson-Hasselbalch公式 弱酸性药物 Ka HA H++A￾Ka= [HA] [A- ][H+ ] pKa =pH - log[HA] [A- ] pH-pKa=log [HA] [A- ] 10pH-pKa = [HA] [A- ] 即 [离子型] [非离子型] [HA] =[A- 当pH =pKa ] BH+ H++B Ka 弱碱性药物 Ka= [BH+ ] [H+ ][B] pKa = pH - log [BH+ ] [B] pKa- pH=log [BH+ ] [B] 即 [离子型] [非离子型] 10pKa-pH = [B] [BH+ ] [BH+ 当pH =pKa [B]= ] pKa 即弱酸性或弱碱性药物在50% 解离时的溶液pH值

(三)载体转运 (carrier-mediated transport) 跨膜蛋白(trans-membrane protein) P-糖蛋白(P-glycoprotein)

（三）载体转运（carrier-mediated transport） 跨膜蛋白（trans-membrane protein） P-糖蛋白（P-glycoprotein）

1.主动转运（active transport) 是药物以载体及需要能量的跨膜运动，不 依赖于膜两侧药物的浓度差，药物可以从低浓 度的一侧向高浓度的一侧跨膜转运。 载体对药物有特异的选择性，且转运能力 有饱和性。 2.易化扩散(facilitated diffusion) 被动转运

1.主动转运（active transport） 是药物以载体及需要能量的跨膜运动，不 依赖于膜两侧药物的浓度差，药物可以从低浓 度的一侧向高浓度的一侧跨膜转运。 载体对药物有特异的选择性，且转运能力 有饱和性。 2.易化扩散（facilitated diffusion） 被动转运

第二节药物的体内过程 药物自进入机体至离开机体，可分为四个 过程： 吸收(absorption) 分布(distribution) 代谢(metabolism) 排泄(excretion) 简称ADME系统

第二节 药物的体内过程 药物自进入机体至离开机体，可分为四个 过程： 吸收（absorption） 分布（distribution） 代谢（metabolism） 排泄（excretion） 简称ADME系统