安徽医科大学：《药理学》课程教学资源（课件讲稿）第三十九章 β-内酰胺类抗生素

安强滑科大号 第三十九章 β-内酰胺类抗生素 Department of pharmacology,Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 第三十九章 β-内酰胺类抗生素

安缀滑外大号 第一节 分类、抗菌作用机制耐药机制 Department of pharmacology,Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 第一节 分类、抗菌作用机制耐药机制

安缀滑科大弩 一、B一内酰胺类抗生素分类 B-内酰胺类抗生素（阝-latams)系指 化学结构中具有B一内酰胺环的一大类抗生 素，具有抗菌活性高、毒性低、疗效好等优 点，主要包括： ·1.青霉素类 ·2.头孢菌素类 ·3.其它阝-内酰胺类 ·4.阝-内酰胺酶抑制药 ·5.B-内酰胺类抗生素的复方制剂。 Department of pharmacology,Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 一、β－内酰胺类抗生素分类 β－内酰胺类抗生素（β－latams）系指 化学结构中具有β－内酰胺环的－大类抗生 素，具有抗菌活性高、毒性低、疗效好等优 点，主要包括： • 1.青霉素类 • 2.头孢菌素类 • 3.其它β－内酰胺类 • 4.β－内酰胺酶抑制药 • 5.β－内酰胺类抗生素的复方制剂

安级滑外火袋 二、抗菌作用机制 1.抑制粘肽合成酶（即PBPs)，从而阻碍细 胞壁粘肽合成，使壁缺损，菌体膨胀裂 解。各类细菌的PBPs类型、数目不一，对 各种阝一内酰胺类药敏感性不一。 2.触发细菌自溶酶活性的作用。 Department of pharmacology,Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 二、抗菌作用机制 1．抑制粘肽合成酶（即PBPs），从而阻碍细 胞壁粘肽合成，使壁缺损，菌体膨胀裂 解。各类细菌的PBPs类型、数目不一，对 各种β－内酰胺类药敏感性不一。 2．触发细菌自溶酶活性的作用

奖级滑科大号 作用特点 ■对繁殖活动期细菌杀菌作用强大，对急性、严 重感染疗效好 ■选择性杀菌 ■青霉素对G+菌效果好，对G几乎无效 窄谱 Department of pharmacology,Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 作用特点 对繁殖活动期细菌杀菌作用强大，对急性、严 重感染疗效好 选择性杀菌 青霉素对G +菌效果好，对G -几乎无效 ——窄谱

安强滑科大号 三、细菌的耐药机制 1.产生水解酶：细菌产生阝-内酰胺酶使抗 生素B一内酰胺环水解而灭活。 2.酶与药物牢固结合：产生大量B-内酰 胺酶与药物结合，使之与PBPs不能结合， 称之为“牵制机制（trapping mechanism)” 3.PBPs变化：PBPs增多、新的PBPs、与 PBPs亲和力下降。 4.菌膜通透性改变。 5.自溶酶缺少。 6.增加药物外排。 Department of pharmacology,Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 三、细菌的耐药机制 1．产生水解酶：细菌产生β-内酰胺酶使抗 生素β-内酰胺环水解而灭活。 2．酶与药物牢固结合：产生大量β－内酰 胺酶与药物结合，使之与PBPs不能结合， 称之为 “牵制机制（trapping mechanism） ” 3．PBPs变化：PBPs增多、新的PBPs、与 PBPs亲和力下降。 4．菌膜通透性改变。 5．自溶酶缺少。 6．增加药物外排

安强滑科大号 第二节 青霉素类抗生素 Fleming and Penicillin Department of pharmacology,Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 第二节 青霉素类抗生素 Fleming and Penicillin

安级滑件大号 Fleming's Petri Dish 青霉素发明者、英国科学家弗莱明 The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1945 然 Sir Alexander Ernst Boris Sir Howard Fleming Chain Walter Florey Department of pharmacology,Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 青霉素发明者、英国科学家弗莱明 Fleming’s Petri Dish Sir Alexander Ernst Boris Sir Howard Fleming Chain Walter Florey The Nobel Prize The Nobel Prize in Physiology or in Physiology or Medicine 1945 Medicine 1945

安滑科大号 分类 天然青霉素：青霉素 半合成青霉素： 耐酸口服青霉素类：青霉素V 耐酶青霉素类：甲氧西林，异嗯唑类青霉素 广谱青霉素类：阿莫西林 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林 主要作用于G-杆菌青霉素类：美西林，替莫西林 Department of pharmacology,Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 分 类 天然青霉素：青霉素 半合成青霉素： 耐酸口服青霉素类：青霉素V 耐酶青霉素类：甲氧西林，异 噁唑类青霉素 广谱青霉素类：阿莫西林 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林 主要作用于G-杆菌青霉素类：美西林，替莫西林

奖强滑科大号 青霉素（penicillin) 又称苄青霉素、青霉素G 。结晶性白色粉末，室温稳定 。水溶液不稳定，易分解失效，生成抗原性产物 一临用前配制 。易被酸、碱、醇和金属离子破坏 一用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解 一严禁与碱性药液如NaHC03、氨茶碱配伍 Department of pharmacology,Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn

Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn 青霉素（penicillin ） 又称苄青霉素、青霉素G Â 结晶性白色粉末，室温稳定 Â 水溶液不稳定，易分解失效，生成抗原性产物 —临用前配制 Â 易被酸、碱、醇和金属离子破坏 —用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解 —严禁与碱性药液如NaHCO3、氨茶碱配伍