吉林大学：《药理学》课程PPT教学课件（五年制）第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药

第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药

第一节胆碱酯酶(cholinesertase)

第一节 胆碱酯酶(cholinesertase)

乙酰胆碱酯酶（AChE) ACh的活性极高，一个酶分子可水解6×105分子 Ach/min

乙酰胆碱酯酶（AChE） AChE的活性极高,一个酶分子可水解6×105分子 Ach/min

体内的胆碱酯酶分类 (1)乙酰胆碱酯酶 主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙 (2)假性胆碱酯酶

体内的胆碱酯酶分类 （1）乙酰胆碱酯酶 主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙 （2）假性胆碱酯酶

胆碱酯酶水解Ach的过程：分三步 (1)酶的阴离子部位以静电引力与ACh分子中带正电 的季铵阳离子相结合，酯解部位则以共价键与ACh的 酯基相结合，形成乙酰胆碱+胆碱酯酶复合物。 (2)ACh的酯链裂开，释放出胆碱，生成乙酰化胆碱 酯酶。 (3)乙酰化胆碱酯酶经水解迅速分解乙酸，胆碱酯酶 游离，恢复原有的活性

胆碱酯酶水解Ach的过程：分三步 （1）酶的阴离子部位以静电引力与ACh分子中带正电 的季铵阳离子相结合，酯解部位则以共价键与ACh的 酯基相结合，形成乙酰胆碱+胆碱酯酶复合物。 （2）ACh的酯链裂开，释放出胆碱，生成乙酰化胆碱 酯酶。 （3）乙酰化胆碱酯酶经水解迅速分解乙酸，胆碱酯酶 游离，恢复原有的活性

第二节抗胆碱酯酶药

第二节 抗胆碱酯酶药

抗胆碱酯酶药 4与乙酰胆碱一样也能与AChE结合，但结 合牢固，水解较慢→使AChE活性受抑→胆 碱能神经末梢释放的乙酰胆碱堆积→拟胆 碱作用

抗胆碱酯酶药 与乙酰胆碱一样也能与AChE结合，但结 合牢固，水解较慢使AChE活性受抑胆 碱能神经末梢释放的乙酰胆碱堆积拟胆 碱作用

分类 “易逆性抗胆碱酯酶药 4难逆性抗胆碱酯酶药

分类 易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药

pp00000000 、易逆性抗胆碱酯酶药

一、易逆性抗胆碱酯酶药

新斯的明（neostigmine)

新斯的明（neostigmine）