吉林大学：《药理学》课程PPT教学课件（五年制）第四十二章 四环素类及氯霉素类

抗素 第四十二章 四环素类及氟霉素类

抗 生 素 第四十二章 四环素类及氯霉素类

生 抗 素 第一节四环素类 天然： 四环素(tetracycline) 土霉素(tetramycine,氧四环素) 金霉素(chlortetracycline,氯四环素) 地美环素(demeclocycline,去甲金霉素) 半合成：美他环素(metacycline.,甲烯土霉素)、 多西环素(doxycycline,强力霉素，脱氧 土霉素) 米诺环素(minocycline,二甲胺四环素)

抗 生 素 第一节 四环素类 天然： 四环素 (tetracycline) 土霉素 (tetramycine,氧四环素) 金霉素 (chlortetracycline，氯四环素) 地美环素 (demeclocycline，去甲金霉素) 半合成：美他环素 (metacycline，甲烯土霉素)、 多西环素 (doxycycline，强力霉素，脱氧 土霉素） 米诺环素 (minocycline，二甲胺四环素)

抗 素 一、 四环素类的共性 【抗菌作用】 抑菌剂，抗菌谱广 1.对G+菌的抗菌活性强于G一菌 2.衣原体、支原体、螺旋体、 立克次体有抑菌 作用

抗 生 素 一、四环素类的共性 【抗菌作用】 抑菌剂，抗菌谱广 1. 对G＋菌的抗菌活性强于G－菌 2. 衣原体、支原体、螺旋体、立克次体有抑菌 作用

Met 50S亚基 氨酰基tRNA 肽酰基tRNA 限止入A位 mRNA A P 30S亚基 -1四环素类抗生素抑制蛋白质合成机制与细菌核糖体30S 亚基在A位特异性结合，抑制氨酰基tRNA与“A”位结合时所需的 酶，阻断了氨酰基tRNA进入“A”位

抗 生 素

抗 、素 【作用机制】 1.与30S亚基A位结合，阻止氨基酰RNA进位， 抑制肽链延长而抑制细菌蛋白质的合成 2.细菌细胞膜通透性增加，胞内核苷酸等重要 物质外漏，进而抑制细菌DNA的复制

抗 生 素 1. 与30S亚基A位结合，阻止氨基酰tRNA进位， 抑制肽链延长而抑制细菌蛋白质的合成 2. 细菌细胞膜通透性增加，胞内核苷酸等重要 物质外漏，进而抑制细菌DNA的复制 【作用机制】

抗 素 【体内过程】 1.口服部分吸收 2.组织分布广泛 3. 肝脏代谢，肾排出

抗 生 素 【体内过程】 1. 口服部分吸收 2. 组织分布广泛 3. 肝脏代谢，肾排出

抗 素 【临床应用】 1.立克次体感染：四环素类均可作为首选药物 2.衣原体感染：多西环素为首选药物 3。支原体感染：多西环素为首选药物，大环内酯类 4. 螺旋体感染：多西环素是首选药物，青霉素类 5.细菌性感染：

抗 生 素 【临床应用】 1. 立克次体感染：四环素类均可作为首选药物 2. 衣原体感染：多西环素为首选药物 3. 支原体感染：多西环素为首选药物, 大环内酯类 4. 螺旋体感染：多西环素是首选药物，青霉素类 5. 细菌性感染：

©抗生素长期应用，使人体内 抗 【不良反 的正常菌群发生变化，敏感 菌被抑制，耐药菌乘机繁殖， 造成新的感染，又叫菌群交 1.胃肠道反 替症 2.二重感染：伪膜性肠炎 3.对牙齿和骨骼发育的影响 4. 其他： 5.禁忌证：肾脏损伤病人，孕妇、哺乳期 妇女及八岁以下儿童

抗 生 素 【不良反应与注意事项】 1. 胃肠道反应 2. 二重感染：伪膜性肠炎 3. 对牙齿和骨骼发育的影响 4. 其他： 5. 禁忌证：肾脏损伤病人, 孕妇、哺乳期 妇女及八岁以下儿童 ⚫抗生素长期应用，使人体内 的正常菌群发生变化，敏感 菌被抑制，耐药菌乘机繁殖， 造成新的感染，又叫菌群交 替症

抗 素 【耐药性】 1.产生灭活酶，使药物灭活 2.核糖体保护因子的表达， 阻碍四环素类与 核糖体结合 3。细胞外膜孔蛋白减少，阻碍四环素进入菌 体内 4.排出因子表达，使药物外流

抗 生 素 【耐药性】 1. 产生灭活酶，使药物灭活 2. 核糖体保护因子的表达，阻碍四环素类与 核糖体结合 3. 细胞外膜孔蛋白减少，阻碍四环素进入菌 体内 4. 排出因子表达，使药物外流

抗 二、四环素类常用药物的特点及应用 四环素 (tetracycline,阿克罗霉素) 口服部分吸收，可进入胎儿血循环及乳汁中， 沉积在骨、骨髓，牙齿及釉质中 主要用作立克次体病、衣原体病、支原体病 及螺旋体病

抗 生 素 二、四环素类常用药物的特点及应用 四环素（tetracycline，阿克罗霉素） ❖口服部分吸收，可进入胎儿血循环及乳汁中， 沉积在骨、骨髓，牙齿及釉质中 ❖ 主要用作立克次体病、衣原体病、支原体病 及螺旋体病