吉林大学：《药理学》课程PPT教学课件（五年制）第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists

药 pharmacolog) 学 理 第十章肾上腺素受体激动菊 Adrenoceptor agonists

第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists 药 学 理 pharmacology

药 pharmacology 学 理 肾上腺素受体激动药 化学结构及药理作用与肾上腺素、去甲 肾上腺素相似的药物 ·与肾上腺素受体结合后可激动受体→产 生类似于肾上腺素的作用

肾上腺素受体激动药 ◼ 化学结构及药理作用与肾上腺素、去甲 肾上腺素相似的药物 ◼ 与肾上腺素受体结合后可激动受体产 生类似于肾上腺素的作用 ◼ 化学结构及药理作用与肾上腺素、去甲 肾上腺素相似的药物 ◼ 与肾上腺素受体结合后可激动受体产 生类似于肾上腺素的作用 药 学 理 pharmacology

药 pharmacolog) 学 理 第一节构数关系及分类

第一节 构效关系及分类 药 学 理 pharmacology

药 pharmacology 学 理 构效关系 5 6 a B-苯乙胺

一、构效关系 1 CH CH N 3 2 4 5 6 β α β-苯乙胺 药 学 理 pharmacology

药 pharmacolog) 学 理 1.苯环的3,4位上有-OH→儿茶酚胺(catecholamines) 外周激动ā、受体作用明显 易被COMT灭活→作用时间短 ·对中枢神经系统作用弱 2.去掉一个-0H→外周作用减弱→作用时间延长 3.去掉二个-OH→外周作用减弱，中枢作用增强

药 学 理 pharmacology 1.苯环的3,4位上有-OH儿茶酚胺（catecholamines） ◼ 外周激动α、β受体作用明显 ◼ 易被COMT灭活作用时间短 ◼ 对中枢神经系统作用弱 2.去掉一个-OH外周作用减弱作用时间延长 3.去掉二个-OH外周作用减弱，中枢作用增强

药 pharmacology 学 理 3.α位碳原子上氢被-CH取代→间羟胺 麻黄碱 阻碍MA0的氧化→作用时间延长 ■易被摄取1摄入→促进递质释放 4.氨基上的氢被CH取代→肾上腺素 氨基上的氢被异丙基取代→异丙肾上腺素

3.α位碳原子上氢被-CH3取代间羟胺 麻黄碱 ◼ 阻碍MAO的氧化作用时间延长 ◼ 易被摄取1摄入促进递质释放 4.氨基上的氢被-CH3取代肾上腺素 氨基上的氢被异丙基取代异丙肾上腺素 药 学 理 pharmacology

药 pharmacology 学 理 二、 药物分类 按对不同肾上腺素受体亚型的选择性 ①α受体激动药：去甲肾上腺素 ②α、B受体激动药：肾上腺素 ③ β受体激动药： 异丙肾上腺素

二、药物分类 按对不同肾上腺素受体亚型的选择性 ①α受体激动药 ：去甲肾上腺素 ②α、β受体激动药：肾上腺素 ③ β 受体激动药 ： 异丙肾上腺素 药 学 理 pharmacology

药 pharmacolog) 学 理 第二节、B肾上腺素受体激动药

第二节 α、β肾上腺素受体激动药 药 学 理 pharmacology

药 pharmacology 理 学 肾上腺素(adrenaline) 【体内过程】 ■ 皮下注射吸收缓慢，作用时间长 ■肌内注射吸收速度快

肾上腺素（adrenaline） 【体内过程】 ◼ 皮下注射吸收缓慢，作用时间长 ◼ 肌内注射吸收速度快 药 学 理 pharmacology

药 pharmacology 学 理 药理作用】 主要激动a、B受体 1.心脏 心肌B受体→心肌收缩力↑ 。心脏传导系统部受体→传导↑ →心脏兴奋→心肌耗氧量个 窦房结受体→加快心率 剂量大或静脉注射过快→心律失常→期前收缩→心室纤颤

【药理作用】 主要激动α、β受体 1.心脏  心肌β受体心肌收缩力  心脏传导系统β受体传导 心脏兴奋心肌耗氧量  窦房结β受体加快心率 剂量大或静脉注射过快心律失常期前收缩心室纤颤 药 学 理 pharmacology