吉林大学：《药理学》课程PPT教学课件（五年制）第十一章 肾上腺素受体阻断药

药 pharmacology 学 理 第十一章 肾上腺素受体阻断药

1 第十一章 肾上腺素受体阻断药 药 学 理 pharmacology

药 pharmacology 学 理 肾上腺素受体阻断药 阻断肾上腺素受体→拮抗去甲 肾上腺素能神经递质或肾上腺素受 体激动药的作用

2 肾上腺素受体阻断药 阻断肾上腺素受体拮抗去甲 肾上腺素能神经递质或肾上腺素受 体激动药的作用 药 学 理 pharmacology

药 pharmacology 学 理 分类 α-受体阻断药 B-受体阻断药 a、B-受体阻断药

3 分类 α-受体阻断药 β-受体阻断药 α、β-受体阻断药 药 学 理 pharmacology

理拳 pharmacolog) 第一节α肾上腺素受体阻断药 (a-receptor blocking drugs)

4 第一节 α肾上腺素受体阻断药 药 理学 pharmacology (α-receptor blocking drugs)

药 pharmacology 理 学 肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal) α-受体阻断药能选择性地与α-肾上腺素受 体结合→妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺 素受体激动药与α-受体的结合→将肾上腺素的升 压作用翻转为降压作用，这种现象称为肾上腺素 作用的翻转

5 α-受体阻断药能选择性地与α- 肾上腺素受 体结合妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺 素受体激动药与α-受体的结合将肾上腺素的升 压作用翻转为降压作用，这种现象称为肾上腺素 作用的翻转 。 药 学 理 pharmacology 肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal)

药 pharmacology 学 理 一、非选择性x受体阻断药 (一)短效a受体阻断药

6 一、非选择性α受体阻断药 药 学 理 pharmacology （一）短效α受体阻断药

药 pharmacolog) 学 理 酚妥拉明 (phentolamine) 妥拉唑啉 (tolazoline) 【体内过程】 ■酚妥拉明口服生物利用度低，口服作用持续3-6h ·妥拉唑啉一注射给药

7 【体内过程】 ◼ 酚妥拉明口服生物利用度低，口服作用持续3-6h ◼ 妥拉唑啉——注射给药 药 学 理 pharmacology 酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉（tolazoline）

药 pharmacology 学 理 【药理作用】 机制：竞争性阻断α受体 血管 阻断α1受体和直接舒张血管→使外周阻力↓→血压下降 ■心脏 血管扩张、血压↓→反射性兴奋交感神经) →心肌收缩力↑ 阻断突触前膜α2受体→神经末梢NA释放↑∫心率↑ 其他 有拟胆碱作用和组胺样作用

8 【药理作用】 机制：竞争性阻断α受体 ◼血管 阻断α1受体和直接舒张血管使外周阻力血压下降 ◼心脏 血管扩张、血压反射性兴奋交感神经 心肌收缩力 阻断突触前膜α2受体神经末梢NA释放 心率 ◼其他 有拟胆碱作用和组胺样作用 药 学 理 pharmacology

药 pharmacolog) 学 理 【临床应用】 1、治疗外周血管痉挛性疾病 2、静滴NA药液外漏时，酚妥拉明作局部浸润注 射，防治组织缺血坏死。 3、抗休克 4、缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起高 血压及高血压危象。 5、用于充血性心力衰竭

9 【临床应用】 1、治疗外周血管痉挛性疾病 2、静滴NA药液外漏时，酚妥拉明作局部浸润注 射，防治组织缺血坏死。 3、抗休克 4、缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起高 血压及高血压危象。 5、用于充血性心力衰竭。 药 学 理 pharmacology

药 pharmacolog) 学 理 【不良反应】 常见胃肠道兴奋引起的腹泻、腹痛、恶心、呕吐等 ■拟胆碱样作用和胃酸过多诱发溃疡病。 静脉给药→引起心动过速、心绞痛及体位性低血压 ■消化道溃疡及冠心病患者慎用 10

10 【不良反应】 ◼常见胃肠道兴奋引起的腹泻、腹痛、恶心、呕吐等 ◼拟胆碱样作用和胃酸过多诱发溃疡病。 ◼静脉给药引起心动过速、心绞痛及体位性低血压 ◼消化道溃疡及冠心病患者慎用 药 学 理 pharmacology