吉林大学：《药理学》课程PPT教学课件（五年制）第二十七章 抗心绞痛药

临床应用 beta受体阻断药主要用于扩张型心肌病。 对扩张型心肌病及缺血性CHF,可阻止临 床症状恶化、改善心功能、降低猝死及 心律失常的发生率。与强心苷合并应用， 以消除其负性肌力作用

临床应用 ◼ beta受体阻断药主要用于扩张型心肌病。 对扩张型心肌病及缺血性CHF,可阻止临 床症状恶化、改善心功能、降低猝死及 心律失常的发生率。与强心苷合并应用， 以消除其负性肌力作用

钙通道阻滞药 钙通道阻滞药的最佳适应证是继发于冠 心病、高血压病以及舒张功能障碍的心 衰，尤其是其他药物无效的病例。但对 于心衰伴有房室传导阻滞、低血压、左 室功能低下伴后负荷低以及有严重收缩 功能障碍的患者，不宜使用钙通道阻滞 药

钙通道阻滞药 ◼ 钙通道阻滞药的最佳适应证是继发于冠 心病、高血压病以及舒张功能障碍的心 衰，尤其是其他药物无效的病例。但对 于心衰伴有房室传导阻滞、低血压、左 室功能低下伴后负荷低以及有严重收缩 功能障碍的患者，不宜使用钙通道阻滞 药

第二十七章抗心绞痛药

第二十七章 抗心绞痛药

心绞痛概念及分类 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病） 的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌 急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合 症。其发作典型的特点是阵发性的前胸紧缩或 压榨性疼痛，主要位于胸骨后方，可放射至心 前区与左上肢。一般可分为 ·劳累性心绞痛 ·自发性心绞痛 ·混合型心绞痛

一、心绞痛概念及分类 ◼ 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病） 的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌 急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合 症。其发作典型的特点是阵发性的前胸紧缩或 压榨性疼痛，主要位于胸骨后方，可放射至心 前区与左上肢。一般可分为： ◼ 劳累性心绞痛 ◼ 自发性心绞痛 ◼ 混合型心绞痛

二、发病机理及抗心绞痛药作用机制 发病机理： 心肌供氧与心肌耗氧失衡。 药物作用机制： 药物可通过舒张冠状动脉、解除冠状动脉 痉挛或促进侧枝循环的形成而增加冠状动脉供 血，也可减慢心率及降低收缩性等作用而降低 心肌对氧的需求。抗心绞痛药物即是通过对这 两方面的影响，恢复氧的供需平衡而发挥治疗 作用

二、发病机理及抗心绞痛药作用机制 ◼ 发病机理： 心肌供氧与心肌耗氧失衡。 ◼ 药物作用机制： 药物可通过舒张冠状动脉、解除冠状动脉 痉挛或促进侧枝循环的形成而增加冠状动脉供 血，也可减慢心率及降低收缩性等作用而降低 心肌对氧的需求。抗心绞痛药物即是通过对这 两方面的影响，恢复氧的供需平衡而发挥治疗 作用

三、硝酸酯类药 硝酸甘油(nitroglycerin) ■【化学结构】 CH2一O-NO 【药理作用及作用机制】 CH-O-NO2 CH,-O-NO, 【体内过程】 ■【应用】 ■【不良反应及耐受性】

三、硝酸酯类药 硝酸甘油 (nitroglycerin) ◼ 【化学结构】 ◼ 【药理作用及作用机制】 ◼ 【体内过程】 ◼ 【应用】 ◼ 【不良反应及耐受性】

【药理作用及作用机制】 硝酸甘油用作抗心绞痛药已有一个世纪的历史。 由于起效快、经济和方便，至今仍是防治心绞 痛最常用的药。 ■ 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，尤其是松 弛血管平滑肌，这是防治心绞痛发作的药理基 础。其药理作用主要表现在以下几个方面： ·1.改变血流动力学，降低心肌耗氧量 ■2.改变心肌血液重分布，有利于缺血区的灌注

【药理作用及作用机制】 ◼ 硝酸甘油用作抗心绞痛药已有一个世纪的历史。 由于起效快、经济和方便，至今仍是防治心绞 痛最常用的药。 ◼ 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，尤其是松 弛血管平滑肌，这是防治心绞痛发作的药理基 础。其药理作用主要表现在以下几个方面: ◼ 1. 改变血流动力学,降低心肌耗氧量 ◼ 2. 改变心肌血液重分布,有利于缺血区的灌注

1.改变血流动力学，降低心肌耗氧量 硝酸甘油舒张全身动脉和静脉，特别是舒张毛 细血管后静脉（容量血管）作用较强，而舒张小 动脉（阻力血管）的作用较弱，血液贮存于静 脉贮血池，同时血量减少，心容积缩小，左室 舒张末压力下降，心肌壁张力降低，对小动脉 舒张作用可使外周阻力降低，心脏作功和心室 射血时间均减少，由于上述血流动力学的改变 使心脏前后负荷降低，减少心肌耗氧量

1. 改变血流动力学，降低心肌耗氧量 ◼ 硝酸甘油舒张全身动脉和静脉，特别是舒张毛 细血管后静脉(容量血管)作用较强，而舒张小 动脉（阻力血管）的作用较弱，血液贮存于静 脉贮血池，同时血量减少，心容积缩小，左室 舒张末压力下降，心肌壁张力降低，对小动脉 舒张作用可使外周阻力降低，心脏作功和心室 射血时间均减少，由于上述血流动力学的改变 使心脏前后负荷降低，减少心肌耗氧量

2改变心肌血液重分布，有利于缺血区的灌注 硝酸甘油通过对血流动力学的影响，使左室舒 张末的压力、左室内压和肌壁张力降低，从而 使心内膜血管阻力下降，有利于血液从外膜流 向心内膜缺血区。硝酸甘油选择性舒张心外膜 较大的输送血管和侧枝血管，对小阻力血管舒 张作用弱。另外心肌缺血区阻力血管因缺氧、 代谢产物堆积而处于高度舒张状态；而较大的 输送血管不受影响，硝酸甘油降低大血管阻力， 有利于流向缺血区。在正常区较大的输送血管 舒张，而对小阻力血管影响小，结果非缺血区 冠状动脉血流从输送血管经侧枝更多地分流到 缺血区，改善缺血区的血流供应

2. 改变心肌血液重分布，有利于缺血区的灌注 ◼ 硝酸甘油通过对血流动力学的影响，使左室舒 张末的压力、左室内压和肌壁张力降低，从而 使心内膜血管阻力下降，有利于血液从外膜流 向心内膜缺血区。硝酸甘油选择性舒张心外膜 较大的输送血管和侧枝血管，对小阻力血管舒 张作用弱。另外心肌缺血区阻力血管因缺氧、 代谢产物堆积而处于高度舒张状态；而较大的 输送血管不受影响，硝酸甘油降低大血管阻力， 有利于流向缺血区。在正常区较大的输送血管 舒张，而对小阻力血管影响小，结果非缺血区 冠状动脉血流从输送血管经侧枝更多地分流到 缺血区，改善缺血区的血流供应

心肌局部缺血时 给硝酸甘油后 主动脉 输送巾管阻大血管 B A B 非缺血区缺血区 硝酸甘油对冠状动脉的作用部位示意图

硝酸甘油对冠状动脉的作用部位示意图