吉林大学：《药理学》课程PPT教学课件（五年制）第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

第四十章 大环阳酯美、林可雾素 美及多肽美抗生素

第四十章 大环内酯类、林可霉素 类及多肽类抗生素

第一节大环内酯类抗生素 14元：红霉素(erythromycin) 克拉霉素(clarithromycin,甲红霉素) 罗红霉素(roxithromycin 15元： 阿奇霉素(azithromycin) 16元： 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 麦迪霉素(midecamycin) 吉他霉素(kitasamycin,柱晶白霉素) 交沙霉素(josamycin)

第一节 大环内酯类抗生素 14元：红霉素 (erythromycin) 克拉霉素(clarithromycin，甲红霉素) 罗红霉素(roxithromycin) 15元：阿奇霉素(azithromycin) 16元：乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 麦迪霉素(midecamycin) 吉他霉素(kitasamycin，柱晶白霉素) 交沙霉素(josamycin)

一、大环内酯类的共性 【抗菌作用】 1.抑菌剂，高浓度杀菌 2.抗多数革兰阳性菌、厌氧球菌 3.抗部分革兰阴性菌 4.对支原体、衣原体、军团菌以及弯曲菌有效

一、大环内酯类的共性 ◼ 【抗菌作用】 1. 抑菌剂，高浓度杀菌 2. 抗多数革兰阳性菌、厌氧球菌 3. 抗部分革兰阴性菌 4. 对支原体、衣原体、军团菌以及弯曲菌有效

【抗菌作用机制】 大环内酯类药物与核蛋白体50S亚基结 合，作用与肽链延长阶段，抑制转位酶及转 肽酶，从而抑制菌体蛋白质的生物合成，为 抑菌药

大环内酯类药物与核蛋白体50 S亚基结 合，作用与肽链延长阶段，抑制转位酶及转 肽酶，从而抑制菌体蛋白质的生物合成，为 抑菌药。 【抗菌作用机制】

【耐药性】 交叉耐药： 对一种抗生素耐药的菌株对同种类的 其它抗生素也耐药

【耐药性】 ◼交叉耐药： 对一种抗生素耐药的菌株对同种类的 其它抗生素也耐药

【耐药性】 1.靶位改变：核糖体药物结合部位甲基化 2.产生灭活酶：酯酶、磷酸化酶 3.摄入减少和外排增多

【耐药性】 1.靶位改变 ： 核糖体药物结合部位甲基化 2.产生灭活酶：酯酶、磷酸化酶 3. 摄入减少和外排增多

【临床应用】 1.肺炎支原体感染 2.衣原体感染 3.军团菌病 4.白喉、百日咳 5.耐青霉素及甲氧西林葡萄菌引起感染 6.链球菌感染

【临床应用】 1. 肺炎支原体感染 2. 衣原体感染 3. 军团菌病 4. 白喉 、百日咳 5. 耐青霉素及甲氧西林葡萄菌引起感染 6. 链球菌感染

【不良反应与注意事项】 1.胃肠道反应 2.肝损害

【不良反应与注意事项】 1. 胃肠道反应 2. 肝损害

二、大环内酯类药物特点 红霉素(erythromycin) 1.口服易被胃酸破坏，吸收较少 2.胃肠道不良反应，肝损害

二、大环内酯类药物特点 ◼ 红霉素（erythromycin） 1. 口服易被胃酸破坏，吸收较少 2. 胃肠道不良反应，肝损害

阿奇霉素(azithromycin) 1.口服吸收快，组织分布广泛，血浆半衰 期长，有良好的PAE 2.抗菌谱广，对革阴性菌作用强于红霉素 3.不良反应轻

阿奇霉素(azithromycin) 1. 口服吸收快，组织分布广泛，血浆半衰 期长，有良好的PAE 2. 抗菌谱广，对革阴性菌作用强于红霉素 3. 不良反应轻