天津大学：《制药工艺学》课程教学资源（PPT课件）第七章 典型化学制药工艺 7.4 紫杉醇的生产工艺

制药工艺学 氯霉素 7.4紫衫醇的生产工艺 1. 紫杉醇简介 2. 紫杉醇生产工艺 3. 思考题

1. 紫杉醇简介 2. 紫杉醇生产工艺 3. 思考题 7. 4 紫杉醇的生产工艺 制药工艺学 氯霉素

第七章 简介 7.4.1紫杉醇简 介 日发展过程 ▣结构 名称 日药理性质

第七章 简介 7. 4. 1 紫杉醇简 介 □ 发展过程 □ 结构 □ 名称 □ 药理性质

第七章 简介 发展过程 天然提取 组织和细胞培养 化学合成

第七章 简介 发展过程 天然提取 组织和细胞培养 化学合成

第七章 简介 紫衫醇的结构名称 CHCOO C。HsCONH OH HO 三 CHsCOO OCOCH 20 化学名：5,20-环氧-1,2,4,7,13-五羟基-紫 杉-11-烯-9-酮-4-乙酸酯2-苯甲酸酯-10-乙酰基- 13-[(2R,3S)-N-苯甲酰基3-苯基异丝氨酸 酯]

第七章 简介 紫杉醇的结构\ 名称 化学名：5 , 20- 环氧- 1 , 2 , 4 , 7 , 13 - 五羟基- 紫 杉- 11-烯- 9 -酮- 4 -乙酸酯- 2-苯甲酸酯-10-乙酰基- 13- [(2′R,3′S) -N-苯甲酰基-3′-苯基异丝氨酸 酯]

第章 简介 药理性质(1) 作用机理： 具有独特的抗癌机制，作用位点为 有丝分裂和细胞周期中至矢重要的微 管蛋白·紫杉醇能促进微管蛋白聚合 而形成稳定的微管，并抑制微管的解 聚，从而抑制了细胞的有丝分裂，最 终导致癌细胞的死亡

第七章 简介 药理性质(1) □ 作用机理： 具有独特的抗癌机制，作用位点为 有丝分裂和细胞周期中至关重要的微 管蛋白。紫杉醇能促进微管蛋白聚合 而形成稳定的微管，并抑制微管的解 聚，从而抑制了细胞的有丝分裂，最 终导致癌细胞的死亡

第七章 简介 药理性质(2) 临床用途： 卵巢癌 乳腺癌 恶性肿瘤

第七章 简介 药理性质(2) 临床用途： 卵巢癌 乳腺癌 恶性肿瘤

第七章 生产工艺 7.4.2紫衫醇生产工艺 1.二萜母环生产工艺 2.苯基异丝氨酸侧链生产工艺 3.二萜母环+苯基异丝氨酸侧链

第七章 生产工艺 7. 4. 2 紫杉醇生产工艺 1. 二萜母环生产工艺 2. 苯基异丝氨酸侧链生产工艺 3. 二萜母环 + 苯基异丝氨酸侧链

第七章 生产工艺 1.二萜母环生产工艺 ·巴卡亭Ⅲ和10-DAB

第七章 生产工艺 1. 二萜母环生产工艺 • 巴卡亭Ⅲ和10- DAB

第七章 生产工艺 2.苯基异丝氨酸侧链生产工艺 1)非手性侧链 2)手性侧链 3)侧链前体物

第七章 生产工艺 2. 苯基异丝氨酸侧链生产工艺 1) 非手性侧链 2) 手性侧链 3) 侧链前体物

第七章 生产工艺 1)非手性侧链 ·原料：反式肉桂酸 ·缺点：活性侧链选择性较差

第七章 生产工艺 1) 非手性侧链 • 原料: 反式肉桂酸 • 缺点: 活性侧链选择性较差