卫生部规划教材：《药理学》课程教学资源（课件讲稿，人卫第七版）第十一章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs

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第11章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs

内容提要 第一节α肾上腺素受体阻断药 1.非选择性a受体阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林；长效类：酚苄明 2.选择性α受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α，受体阻断药育亨宾 第二节B肾上腺素受体阻断药 1.非选择性B受体阻断药普萘洛尔 2.选择性B,受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔 第三节α、B肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔 人凤马生公版松

内容提要 第一节 α肾上腺素受体阻断药 1.非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林;长效类： 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药 育亨宾 第二节 β肾上腺素受体阻断药 1.非选择性β受体阻断药 普萘洛尔 2.选择性β1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔

教学基本要求 掌握：肾上腺素受体阻断药的分类、药理作 用，临床应用和不良反应。 熟悉：肾上腺素受体阻断药的作用机制、体 内过程。 人凤只生公版松

教学基本要求 掌握：肾上腺素受体阻断药的分类、药理作 用，临床应用和不良反应。 熟悉：肾上腺素受体阻断药的作用机制、体 内过程

肾上腺素受体阻断药 又称肾上腺素受体拮抗剂(adrenoceptor antagonists) 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经 递质或肾上腺素受体激动药的作用 分为： a受体阻断药 B受体阻断药 α、B受体阻断药三大类 人凤只生公版松

肾上腺素受体阻断药 又称肾上腺素受体拮抗剂（adrenoceptor antagonists ） 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经 递质或肾上腺素受体激动药的作用 分为: α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药三大类

Relative selectivity of antagonists for adrenoceptors. Relative Receptor Affinities a Antagonists Prazosin,terazosin,doxazosin 01>02 Phenoxybenzamine 01>02 Phentolamine 01=02 Rauwolscine,yohimbine,tolazoline 02>>01 Mixed antagonists Labetalol,carvedilol B1=2301>2 βAntagonists Metoprololol,acebutolol,alprenolol, atenolol,betaxolol,celiprolol,esmolol B1>B2 Propranolol,carteolol,penbutolol,pindolol,timolol B1=B2 Butoxamine 2>1 Basic Clinical Pharmacology-10th Ed.(2007) 人凤只生公版松

Relative Receptor Affinities  Antagonists Prazosin, terazosin, doxazosin 1 >>>> 2 Phenoxybenzamine 1 > 2 Phentolamine 1 = 2 Rauwolscine, yohimbine, tolazoline 2 >> 1 Mixed antagonists Labetalol, carvedilol 1 = 2 ³ 1 > 2  Antagonists Metoprololol, acebutolol, alprenolol, atenolol, betaxolol, celiprolol, esmolol 1 >>> 2 Propranolol, carteolol, penbutolol, pindolol, timolol 1 = 2 Butoxamine 2 >>> 1 Relative selectivity of antagonists for adrenoceptors. Basic & Clinical Pharmacology - 10th Ed. (2007)

能第一节α肾上腺素受体阻断药 能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激 动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上 腺素受体激动药与ā受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal) α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与 血管舒张有关的B受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩 作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。 临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素 治疗，否则可引起血压更低，此时可用ā受体激动药。 人凤只生公版松

能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激 动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上 腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 “肾上腺素作用的翻转 ” （adrenaline reversal ） ： α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与 血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩 作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。 临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素 治疗，否则可引起血压更低，此时可用α受体激动药。 第一节 α肾上腺素受体阻断药

Alpha受体阻断剂对于Adr血压作用的影响 (翻转升压为降压) mmHg mmHg 220 180- 180 140 40 100 100 d 60 Phento Adr 人凤只坐名版松

100 140 180 220 mmHg 60 100 140 180 mmHg Adr Phento Adr (翻转升压为降压) Alpha 受体阻断剂对于Adr血压作用的影响

儿茶酚胺 对照 给α受体阻断药后给β受体阻断药后 200 肾上腺素 100 0 200 去甲肾上腺素 100 200 异丙肾上腺素 100 0 mmHg ●图-1给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对犬血压的作用 人凤只生公版松

影 第一节α肾上腺素受体阻断药 分为三类： 1.非选择性α受体阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林 长效类： 酚苄明 2.选择性a1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药育亨宾 人凤只生公版松

第一节 α肾上腺素受体阻断药 分为三类： 1.非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类： 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药 育亨宾

能第一节α肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine)和妥拉唑啉(tolazoline) 【药理作用】选择性阻断a受体，拮抗Ad的α型作用。 1.血管和血压：血管扩张，血压下降。 原因：(1)阻断a受体。 (2)直接扩张血管。 2.心脏：兴奋作用。 原因：(1)血管扩张，血压下降，反射性交感神经兴奋。 (2)阻断神经末梢突触前膜a2受体，使NA释放 增加，激动心脏B1受体。 3.其他作用 (1)拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。 (2)组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。 人民只生公版松

第一节 α肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline） 【药理作用】 选择性阻断α受体，拮抗Ad的α型作用。 1.血管和血压：血管扩张，血压下降。 原因：（1）阻断α受体。 （2）直接扩张血管。 2.心脏：兴奋作用。 原因：（1）血管扩张，血压下降，反射性交感神经兴奋。 （2）阻断神经末梢突触前膜α2受体，使NA释放 增加，激动心脏β1受体。 3.其他作用 （1）拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。 （2）组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红