卫生部规划教材：《药理学》课程教学资源（课件讲稿，人卫第七版）第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Reactivators

金国高等医药炒)建设研究会卫生部拟划炒易 药理学第7版 第7章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Reactivators 出人民多壁慈题化

第7章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Reactivators

内容提要 1.乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 2.抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药(anticholinesterase agents))能与AChE结 合，但结合较牢固，水解较慢，使AChE活性受抑。从而 导致胆碱能神经末梢释放ACh堆积，产生拟胆碱作用。可 分为易逆性抗AChE药和难逆性抗AChE药。 人凤只生8版松

1.乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 2.抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药(anticholinesterase agents)能与AChE结 合，但结合较牢固，水解较慢，使AChE活性受抑。从而 导致胆碱能神经末梢释放ACh堆积，产生拟胆碱作用。可 分为易逆性抗AChE药和难逆性抗AChE药。 内容提要

最 内容提要 3. 易逆性抗胆碱酯酶药 ① 作用机制 ② 一般特性 ③ 常用易逆性抗胆碱酯酶药 4.难逆性抗胆碱酯酶药一有机磷酸酯类 ① 中毒机制 ② 中毒表现 ③ 中毒诊断及防治 人凤只生公版松

内容提要 3. 易逆性抗胆碱酯酶药 ① 作用机制 ② 一般特性 ③ 常用易逆性抗胆碱酯酶药 4. 难逆性抗胆碱酯酶药－有机磷酸酯类 ① 中毒机制 ② 中毒表现 ③ 中毒诊断及防治

显 教学基本要求 掌握： 1.有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗 2.新斯的明的药理作用及临床应用 熟悉：胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 了解：易逆性抗胆碱酯酶药药物特点 人凤只生公版松

教学基本要求 掌握： 1.有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗 2.新斯的明的药理作用及临床应用 熟悉：胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 了解：易逆性抗胆碱酯酶药药物特点

第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 胆碱酯酶(cholinesterase,ChE) 乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE) relatively specific for acetylcholine rapid acetylcholine hydrolysis at cholinergic synapses 丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BChE) 人凤只生公版松

胆碱酯酶 (cholinesterase， ChE) 乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase，AChE) relatively specific for acetylcholine rapid acetylcholine hydrolysis at cholinergic synapses 丁酰胆碱酯酶 （butyrylcholinesterase, BChE） 第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程

第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 AChE 分子组成 人凤只住公版松

AChE 分子组成 第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程

第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 AChE ACh 胆碱+乙酸 (结合→裂解→水解) 人风只生公版松

第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程

第一节乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 陷解部位 阴离子部位 CH3 乙酸 His HO C00 ACh u 胆碱 1 (3) 乙酰化AChE ACh与AChE复合物 CH2-CH2-OH H:C CH3 胆碱 图7-1胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程示意图 Gu:谷氨酸Scr:丝氨酸His:组氨酸 人凤只住公版松

第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程

显 第二节抗胆碱酯酶药 易逆性抗AChE药 新斯的明 Neostigmine 毒扁豆碱 Physostigmine 他克林 Tacrine 多奈哌齐 Donepezil 难逆性抗AChE药 有机磷酸酯类(organophosphate) 人凤只生公版松

易逆性抗 AChE药 新斯的明 Neostigmine 毒扁豆碱 Physostigmine 他克林 Tacrine 多奈哌齐 Donepezil 难逆性抗AChE药 有机磷酸酯类(organophosphate) 第二节 抗胆碱酯酶药

(一)易逆性抗胆碱酯酶药 作用机制 药理作用 新斯的明 西维因 CHa 体内过程 C2Hs CH 临床应用 毒扁豆碱 滕喜隆 易逆性抗胆碱酯酶药的化学结构 人凤只生公版松

作用机制 药理作用 体内过程 临床应用 西维因 滕喜隆 新斯的明 毒扁豆碱 易逆性抗胆碱酯酶药的化学结构 （一）易逆性抗胆碱酯酶药