复旦大学：《综合性药学实验》课程教学资源（实验课件）药剂部分——芦丁片溶出度的测定

综合性药学实验药剂部分 芦丁片溶出度的测定

综合性药学实验-药剂部分 芦丁片溶出度的测定

实验目的 >掌握片剂等固体制剂溶出度测定的方法。 >熟悉溶出度仪的使用方法

➢ 掌握片剂等固体制剂溶出度测定的方法。 ➢ 熟悉溶出度仪的使用方法。 实验目的

实验指导 溶出度：指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在规定 条件下溶出的速率与程度。在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及 透皮贴剂等制剂中也称释放度。 崩解 溶出 溶于吸收部位体液 Nernst-Brunnerz方程 dc DS 1扩散分子 hy (Cs-C) 固体粒子 道细 血液循环 dt 膜 漏槽状态 sink state 扩散层

实验指导 溶出度：指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在规定 条件下溶出的速率与程度。在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及 透皮贴剂等制剂中也称释放度。 Nernst-Brunner方程

>溶出度数据即能反映出制剂的质量情况，又能预 测出药品在体内的吸收和药效情况。 >质量控制的重要内容，有利于制定药品标准 >一致性评价重点研究内容

➢ 溶出度数据即能反映出制剂的质量情况，又能预 测出药品在体内的吸收和药效情况。 ➢ 质量控制的重要内容，有利于制定药品标准 ➢ 一致性评价重点研究内容

四画 中国药典2020版 四部通则 0931溶出度与释放度测定法 第一法：篮法 适用于胶囊、片剂、丸剂、易漂浮的制剂等 第二法：桨法 适用于片剂、胶囊剂、丸剂等剂型 第三法：小杯法适用于规格较小的品种 第四法：桨碟法 适用于透皮贴剂、缓控释制剂 第五法：转筒法 第六法： 流池法 适用于普通制剂、缓控 释制剂、肠溶制剂 第七法： 往复筒法

中国药典2020版 四部通则 0931 溶出度与释放度测定法 第一法：篮法 第二法：桨法 第三法：小杯法 第四法：桨碟法 第五法：转筒法 第六法：流池法 第七法：往复筒法 适用于胶囊、片剂、丸剂、易漂浮的制剂等 适用于片剂、胶囊剂、丸剂等剂型 适用于规格较小的品种 适用于透皮贴剂、缓控释制剂 适用于普通制剂、缓控 释制剂、肠溶制剂

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影响溶出速率因素 >药物理化性质及剂型因素 溶解度、颗粒的大小与表面积、晶型、剂型及制 剂工艺等 >测定体系 温度、搅拌条件、取样位置等 >溶出介质的性质 释放介质、体积、pH值、加入表面活性剂、样品 量等

影响溶出速率因素 ➢ 药物理化性质及剂型因素 溶解度、颗粒的大小与表面积、晶型、剂型及制 剂工艺等 ➢ 测定体系 温度、搅拌条件、取样位置等 ➢ 溶出介质的性质 释放介质、体积、pH值、加入表面活性剂、样品 量等

溶出度检查 >溶出介质的选择： 药物本身的性质 ●药物在胃肠道中吸收的部位 水、0.1mol/L盐酸、pH4.0醋酸缓冲液、pH6.8磷酸盐缓 冲液等。 >介质体积：漏槽条件 一般要求所用样品全溶出后的最终浓度应在该样品溶解 度的10%~20%

➢ 溶出介质的选择: ⚫ 药物本身的性质 ⚫ 药物在胃肠道中吸收的部位 水、 0.1mol/L盐酸、pH4.0 醋酸缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓 冲液等。 ➢ 介质体积：漏槽条件 一般要求所用样品全溶出后的最终浓度应在该样品溶解 度的10%~20% 溶出度检查

溶出度检查 >溶出取样时间的确定： ,一般应根据溶出曲线来确定。 总取样时长一般设在溶出曲线的拐点附近或略靠后，时间 以分钟表示。取样间隔时间推荐以5的整数倍数来设定，如5、 10、15min等，以便产生足够的样本量，直至药物溶出85% 以上或达到溶出平台。 >限度的确定： ,一般的限度为标示量的70%。对于特定品种，可根据较大 样本的测定数据来确定限度，通常定为70~85%之间

➢ 溶出取样时间的确定： ⚫ 一般应根据溶出曲线来确定。 总取样时长一般设在溶出曲线的拐点附近或略靠后, 时间 以分钟表示。取样间隔时间推荐以5的整数倍数来设定，如5、 10、15min等，以便产生足够的样本量，直至药物溶出85% 以上或达到溶出平台。 ➢ 限度的确定： ⚫ 一般的限度为标示量的70%。对于特定品种，可根据较大 样本的测定数据来确定限度, 通常定为70～ 85% 之间。 溶出度检查

实验内容 >制备芦丁标准曲线（共做3份）。 >用浆法测定芦丁片的溶出度(3片/组)。 芦丁片剂(20mg片) 处方 200片量 芦丁 4g 微晶纤维素(MCC) 14.6g 羟丙基甲基纤维素(HPMC) 2.4g 淀粉浆 适量 羧甲基淀粉钠 0.5g 微粉硅胶 0.2g

➢制备芦丁标准曲线 （共做3份）。 ➢用浆法测定芦丁片的溶出度（3片/组）。 实验 内容 芦丁片剂 （20mg/片） 处方 200片量 芦丁 4 g 微晶纤维素 (MCC) 14.6 g 羟丙基甲基纤维素(HPMC) 2.4 g 淀粉浆 适量 羧甲基淀粉钠 0.5 g 微粉硅胶 0.2 g