复旦大学：《综合性药学实验》课程教学资源（实验课件）药剂部分——阿司匹林片剂的制备

第三部分 药物制剂的设计与制备 一、阿司匹林片的制备及质量检查 二、阿司匹林片溶出度试验

药物制剂的设计与制备 第三部分 一、阿司匹林片的制备及质量检查 二、阿司匹林片溶出度试验

药物制剂的设计 ò目的 形成适合于生产和临床应用的制剂产品。 原则 安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性 基本过程 处方前研究 确定 选择 优化 确定 疾病性质 给药途径 辅料 处方 临床用药需要 →包装 剂型 工艺 工艺 药物理化性质

药物制剂的设计  目的 形成适合于生产和临床应用的制剂产品。  原则 安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性  基本过程 疾病性质 临床用药需要 药物理化性质 给药途径 剂型 辅料 工艺 处方 工艺 包装 处方前研究 确定 选择 优化 确定

处方前研究（阿司匹林） OH 疾病性质 CH. 解热镇疼消炎，保护心血管 临床用药需要 口服，短时（解热镇疼消炎)，长期（保护心血管) 药物理化性质 分子量：180.16 白色结晶或结晶性粉末；遇湿气缓缓水解 乙醇中易溶，三氯甲烷或乙瞇中溶解，水中微溶；NaOH 或azCO3溶液中溶解，但同时分解。 干燥空气中稳定；水溶液中，pH为23最稳定 pKa:3.49,LogP 1.19 晶型：18种

处方前研究（阿司匹林）  疾病性质 解热镇疼消炎，保护心血管  临床用药需要 口服，短时（解热镇疼消炎），长期（保护心血管）  药物理化性质 分子量：180.16 白色结晶或结晶性粉末；遇湿气缓缓水解 乙醇中易溶，三氯甲烷或乙醚中溶解，水中微溶；NaOH 或Na2CO3溶液中溶解，但同时分解。 干燥空气中稳定；水溶液中，pH为2-3最稳定 pKa：3.49，LogP 1.19 晶型：18种

处方前研究（阿司匹林) ·生物药剂学与药动学 口服吸收迅速，BCS类药物 表观分布容积：170mlkg 在肝内代谢为水杨酸，尿中排泄 半衰期：15-20min 胃出血

处方前研究（阿司匹林）  生物药剂学与药动学 口服吸收迅速，BCS II类药物 表观分布容积：170 ml/kg 在肝内代谢为水杨酸，尿中排泄 半衰期：15-20 min 胃出血

拜阿司匹灵'「 剂型 阿司匹林肠溶片 神制血小板的粘消象集，衡防血栓的形态 ●片剂 解热镇疼消炎：普通片、泡腾片 拜阿司匹灵 阿司匹林维生素C泡腾片 保护心血管：肠溶片、缓释片 中国药典2005版收载阿司匹林剂型： 阿司匹林剂量规格： 1)阿司匹林片（速释片） 根据临床用药要求通常有： 2)阿司匹林肠溶衣片 0.05g0.075g0.1g0.3g0.5g 3)阿司匹林肠溶胶囊 4)阿司匹林泡腾片 5)阿司匹林栓

剂型  片剂 解热镇疼消炎：普通片、泡腾片 保护心血管：肠溶片、缓释片 中国药典2005版收载阿司匹林剂型： 1）阿司匹林片（速释片） 2）阿司匹林肠溶衣片 3）阿司匹林肠溶胶囊 4）阿司匹林泡腾片 5）阿司匹林栓 阿司匹林剂量规格： 根据临床用药要求通常有： 0.05g 0.075g 0.1g 0.3g 0.5g

S FOOD DRU a 辅料&工艺 ●粉末直接压片 Active Ingredient/Active Moiety Strength Aspirin (UNII:R16COSY76E)(Aspiri-UNIIR16CO5Y76E)500 mg 81153434 Drua Facts(continued Drug Facts (continued) Inactive Ingredients aaaecdhrroanloghrc BAYER Strength 腰e2 Carnauba Wax (UNII:R12CBMOEIZ) 5.00mg 巴西棕榈蜡 Ctd ery day wh CRO-PAR Silicon Dioxide(UNII:ETJ7Z6XBU4) 8.50mg 二氧化硅 Hypromelloses (UNII:3NXW29V3WO) 16.00mg HPMC Sodium carbonate (UNII:45P3261C7T) 25.00g 碳酸钠 Zine stearate (UNII:H92E6QA4FV) nma1d 4.61mg 硬脂酸锌 品 EXTRA STRENGTH http://www.accessdata.fda.gov/spl/data/6de24195-6fa5-428d-8aa2- ad4be9689ab7/6de24195-6fa5-428d-8aa2-ad4be9689ab7.xml dneiewawhgsgneg Extra Strength to Safe and effective pain relief

辅料&工艺 http://www.accessdata.fda.gov/spl/data/6de24195-6fa5-428d-8aa2- ad4be9689ab7/6de24195-6fa5-428d-8aa2-ad4be9689ab7.xml 巴西棕榈蜡 二氧化硅 HPMC 碳酸钠 硬脂酸锌  粉末直接压片

辅料&工艺 ●湿法制粒压片 处方： 200片量 阿司匹林 20.0g 主药 淀粉 6.4g 填充剂 酒石酸 0.08g 稳定剂 淀粉浆(10%) QS 粘合剂 微粉硅胶 2% 润滑剂

辅料&工艺  湿法制粒压片 阿司匹林 20.0 g 淀粉 6.4 g 酒石酸 0.08 g 淀粉浆(10%) QS 微粉硅胶 2% 主药 填充剂 稳定剂 润滑剂 粘合剂 处方： 200片量

用手紧握能成团而不 制备工艺（湿法 粘手、手指轻压能裂 开 阿司匹林20g 淀粉6.4g 淀粉浆 混合均匀 制软材 酒石酸0.08g 制颗粒目的 润滑剂 20目筛 60℃干燥 压片一整粒 干颗粒 制粒 30min 质量检查（片重差异、硬度、崩解度、溶出度）

制备工艺（湿法制粒） 阿司匹林20g 淀粉6.4g 酒石酸0.08g 混合均匀 制软材 压片 整粒 干颗粒 制粒 淀粉浆 20目筛 60℃干燥 30min 20目筛 质量检查 润滑剂 （片重差异、硬度、崩解度、溶出度） 等量递加法 用手紧握能成团而不 粘手、手指轻压能裂 开 制颗粒目的

片重计算 每片应含主药药量 片重= 干颗粒中主药百分含量测得值 本次实验要求按理论片重压片。 压片（压片机使用示教）

片重计算 片重＝ 每片应含主药药量 干颗粒中主药百分含量测得值 本次实验要求按理论片重压片。 压片（压片机使用示教）

片剂质量检查 1、外观 片面完整、花斑、麻点等 2、硬度 3~5kg 3、片重差异0.3以下±7.5% 4、脆碎度 5、溶出度（分两个班）

片剂质量检查 1、外观 片面完整、花斑、麻点等 2、硬度 3 ～5 kg 3、片重差异 0.3以下±7.5％ 4、脆碎度 5、溶出度（分两个班）