广西中医药大学：《药理学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第三十章 肾上腺皮质激素类药

第三十影类药 (如醛固酮、去氧皮质酮):由球状 概述带分泌,主要影响水盐代谢,增加肾 肾上脏远曲小管和集合管对钠离子的再吸 种类固收和钾离子的排泄(保钠排钾),临 床少用,主要用于慢性肾上腺皮质功 按生理能减退症(艾迪生病) ①盐皮质激家

[概述] 肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌的各 种类固醇的总称。 按生理作用分为三类： ①盐皮质激素 第三十章 肾上腺皮质激素类药 （如醛固酮、去氧皮质酮）：由球状 带分泌，主要影响水盐代谢，增加肾 脏远曲小管和集合管对钠离子的再吸 收和钾离子的排泄（保钠排钾），临 床少用，主要用于慢性肾上腺皮质功 能减退症（艾迪生病）

(如氢化可的松和可的松): 由東状带分泌,主要影响糖、 脂肪、蛋白质代谢,药理剂 ②糖皮质微素量时作用广泛 (如去氢异雄酮和雌二醇) 由网状带分泌。 ③性激素 通常所说的肾上腺皮质激素不包括性激素

②糖皮质激素 （如氢化可的松和可的松）： 由束状带分泌，主要影响糖、 脂肪、蛋白质代谢，药理剂 量时作用广泛 ③性激素 （如去氢异雄酮和雌二醇）： 由网状带分泌。 通常所说的肾上腺皮质激素不包括性激素

「化学结构 21CH2 OH 200=0 12181 R 11 13 16 814 15 0 基本结构甾核

[化学结构]

「构效关系 (1)C3的酮基,C45的双键及C1r的醇羟 基是保持生理功能所必须的基团 (2)糖皮质激素的C1上有-OH,C1上有=0 或-OH (3)盐皮质激素的C17上无OH,C1上无=0 或有0与C相联;

[构效关系] （1）C3的酮基，C4-5的双键及C17的-β醇羟 基是保持生理功能所必须的基团； （2）糖皮质激素的C17上有-OH，C11上有=O 或-OH； （3）盐皮质激素的C17上无-OH，C11上无=O 或有O与C18相联；

(4)C12有双键或C引入CH则抗炎作 用增强,水盐代谢降低。如泼尼松龙; (5)C引入-F,C16引入-CH2或OH则抗 炎作用更强,水盐代谢更弱。如地塞米 松、曲安西龙。 (6)G6,C9同时引入F,抗炎作用和 水盐代谢作用都明显。如氟轻松

（4）C1-2有双键或C6引入-CH3则抗炎作 用增强,水盐代谢降低。如泼尼松龙； （5）C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗 炎作用更强，水盐代谢更弱。如地塞米 松、曲安西龙。 （6） C6 , C9同时引入-F，抗炎作用和 水盐代谢作用都明显。如氟轻松

第一节糖皮质激素 分泌调节 糖皮质激素的分泌受ACTH负 反馈调节。正常人糖皮质激素的 分泌有昼夜节律性,凌晨开始上 升,上午8~10时氢化可的松血浓 度到高峰,然后逐渐下降。午夜 12时最低

一 、分泌调节 糖皮质激素的分泌受ACTH负 反馈调节。正常人糖皮质激素的 分泌有昼夜节律性，凌晨开始上 升，上午8~10时氢化可的松血浓 度到高峰，然后逐渐下降。午夜 12时最低。 第一节 糖皮质激素

皮 质 下丘 调脑 垂体后叶 长负 节 短负反债 反馈 外源性ACTH ACTH 肾素一血管 米托坦 紧张素系统 统 肾上 糖皮质激家盐皮质激素 外源性糖皮质激素 外源性盐皮质激素 垂体前叶肾上腺 外周作用 外周作用 (代谢、抗炎、免疫抑制)(水、盐代谢) 图344下丘脑-垂体前叶肾上 腺皮质的调节系统示意图 ⊙抑制⊕兴奋 ADH:抗利尿激素;CRH:促皮质素释放激素

下 丘 脑- 垂 体 前 叶- 肾 上 腺 皮 质 调 节 系 统

[常用药物] 口服、注射:可的松、氢化可的松 强的松、强的松龙、曲安西龙、地塞 米松、倍他米松 外用:倍氯米松、氟轻松

[常用药物] 口服、注射：可的松、氢化可的松、 强的松、强的松龙、曲安西龙、地塞 米松、倍他米松 外用：倍氯米松 、氟轻松

体内过程 口服、注射均可吸收,90%与血浆蛋 白结合(其中80%与BCG结合),肝中 浓度较高,70%经肝代谢。 如可的松肝转化氢化可的松 泼尼松肝转化泼尼松龙

[体内过程] 口服、注射均可吸收，90%与血浆蛋 白结合（其中 80%与BCG结合），肝中 浓度较高，70%经肝代 谢。 如 可的松 肝转化 氢化可的松 泼尼松 肝转化 泼尼松龙

生理效应 1.糖代谢:升高血糖 2.蛋白F4 糖皮质激素在维摔血糖的正常水 4促进皮肤、肌肉等蛋白质分解 3脂胶作抑制其合成。超生理剂量可导 四肢脂高山致肌肉萎缩用可致生长缓 成满月慢G慢和伤口愈合延缓等。 的提现和型用

二、生理效应 1. 糖代谢：升高血糖。 2. 蛋白质代谢: 3. 脂肪代谢：激活四肢皮下的酯酶，使 四肢脂肪减少，并使脂肪重新分布，形 成满月脸和向心性肥胖。 糖皮质激素在维持血糖的正常水 平和肝、肌糖原含量方面起着重要 作用。能增加肝、肌糖原含量而升 高血糖。 (1) 促进糖原异生；(2) 减 慢G.S分解；(3)减少机体组织对G.S 的摄取和利用。 促进皮肤、肌肉等蛋白质分解、 抑制其合成。超生理剂量可导 致肌肉萎缩,久用可致生长缓 慢和伤口愈合延缓等