广西中医药大学：《药理学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第二十章 组胺与抗组胺药

第二十章组胺与抗组胺药 第一节|组胺 组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶 脱羧产生,主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒 细胞。肥大细胞受物理或化学等刺激能使肥 大细胞脱颗粒,释放组胺。 游离的组胺具有多种生理效应如舒张血 管,兴奋心脏,兴奋支气管及胃肠道平滑肌。 促进胃酸分泌等。其本身无临床意义,但其 拮抗剂有广泛的临床应用价值

第二十章 组胺与抗组胺药 第一节┃组胺 组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶 脱羧产生，主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒 细胞。肥大细胞受物理或化学等刺激能使肥 大细胞脱颗粒，释放组胺。 游离的组胺具有多种生理效应如舒张血 管，兴奋心脏，兴奋支气管及胃肠道平滑肌。 促进胃酸分泌等。其本身无临床意义，但其 拮抗剂有广泛的临床应用价值

组胺受体的分类及其生理效应: H1舒张血管兴奋支气管及胃肠道 平滑肌 H2,促进胃酸分泌胃蛋白酶↑;心 脏 3:负反馈调节组胺合成与释放

组胺受体的分类及其生理效应： H1：舒张血管,兴奋支气管及胃肠道 平滑肌 H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心 脏↑ H3：负反馈调节组胺合成与释放

(药理作用】 1.腺体:激动胃壁细胞膜上H2受体,使胃 酸分泌增加,胃蛋白酶分泌增加。 通过激活AC,使CAMP增加,激活胃 壁细胞膜上IK+ATP酶(质子泵),泵 出H,使胃酸分泌。 2.平滑肌:组胺激动平滑肌细胞膜上的H 受体,使支气管平滑肌收缩,胃肠道平滑 肌兴奋

1．腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃 酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。 通过激活AC，使CAMP增加，激活胃 壁细胞膜上H+ -K+ -ATP酶（质子泵），泵 出H+ ，使胃酸分泌。 2．平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1 受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑 肌兴奋。 【药理作用】

3.心血管系统 (1)扩张血管:激动H1-R,扩张毛细 血管递性_址已欢旦助 大【应用】作为诊断用药 甚1.胃酸分泌机能诊断:以用于鉴别真性 胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素,因 其副反应少 2.作为麻风病的辅助诊断。观察“三重反 应”(红斑、水肿性丘疹、红晕)

3．心血管系统 （1）扩张血管：激动H1 -R，扩张毛细 血管，使通透性增加，导致局部水肿。 大剂量扩张小A、小V血管，血压下降， 甚至休克。 （2）兴奋心脏：降压后反射作用使心 率加快。 【应用】 作为诊断用药 1. 胃酸分泌机能诊断 ：以用于鉴别真性 胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素，因 其副反应少。 2. 作为麻风病的辅助诊断。观察“三重反 应”（红斑、水肿性丘疹 、红晕 ）

第二节‖抗组胺药 、H1受体阻滞药 具有乙基胺的共同结构,对H受体 有较强的亲和力,但无内在活性,故 能竞争性阻断

具有乙基胺的共同结构，对H1受体 有较强的亲和力，但无内在活性，故 能竞争性阻断。 第二节┃抗组胺药 一、H1 受体阻滞药

[药物分类] 第一代H受体阻滞药:苯海拉明、异丙嗪 (非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)、曲吡 那敏(扑敏宁)等。由于中枢抑制作用强, 应用受到限制,如异丙嗪和苯海拉明。 第二代H1受体阻滞药:有西替利嗪(仙特 敏)、阿司咪唑(息斯敏)等,无中枢抑 制作用或较弱,作用较持久,被广泛应用

第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特 敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑 制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。 [药物分类] 第一代H1 受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪 （非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）、 曲吡 那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强， 应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明

体内过程】 多数H受体阻断药口服吸收良好,2~3 小时达血浓高峰,作用持续4~6小时。药 物在肝内代谢后,经尿排出。特非那丁口 服后1~2小时达血浓高峰,其代谢产物尚 有活性,作用持续12~24小时以上

【体内过程】 多数H1受体阻断药口服吸收良好，2~3 小时达血浓高峰，作用持续4~6小时。药 物在肝内代谢后，经尿排出。特非那丁口 服后1~2小时达血浓高峰，其代谢产物尚 有活性，作用持续12~24小时以上

(药理作用】 1.抗外周H受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑 肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张,血 压下降。因H2受体也参与心血管功能。 与H2受体阻滞药合用可增效

【药理作用】 1. 抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑 肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张，血 压下降。因H2受体也参与心血管功能。 与H2受体阻滞药合用可增效

2.抑制中枢作用 ④镇静可能与阻滞中枢田受体, 强,氯苯那拮抗了内源性组胺介导的 无抑制中枢觉醒反应有关。 苯茚胺则有弱的中枢兴奋作用。 ②抗晕、镇吐。 3.其它抗Ach和局麻样作用。减少 唾液和支气管腺分必

2．抑制中枢作用 ① 镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最 强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代） 无抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 苯茚胺则有弱的中枢兴奋作用。 ② 抗晕、镇吐。 3. 其它 抗Ach和局麻样作用。减少 唾液和支气管腺分必。 可能与阻滞中枢H1受体， 拮抗了内源性组胺介导的 觉醒反应有关

临床应用】 1.变态反应性疾病 组胺释放引起的荨麻疹、花粉症和过敏 性鼻炎等皮肤粘膜变态反应。 昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有良效。 但对支气嘿对过紅性古王效 2.防晕止吐:用于晕动病、放射 病等引起的呕吐,最有效的药物是 茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。 3.烦躁性失眠

【临床应用】 1. 变态反应性疾病 组胺释放引起的荨麻疹、花粉症和过敏 性鼻炎等皮肤粘膜变态反应。 昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有良效 。 但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效。 2．防晕止吐: 用于晕动病、放射 病等引起的呕吐，最有效的药物是 茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。 3. 烦躁性失眠