广西中医药大学：《药理学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第三十七章 大环内酯类抗生素

第三十七章大环内酯类抗生素 是一类具有14~16碳大环内酯环相同化学结 构的抗菌药。 药物: 第一代:红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、 交沙雪素第二代罗红霉素、克拉霉素、 啊特点 主要用于需氧G+、G球菌和厌氧球 菌等感染,对β-内酰胺类抗生素过敏 或耐药患者的治疗

是一类具有14~16碳大环内酯环相同化学结 构的抗菌药。 药物： 第一代：红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、 交沙霉素；第二代罗红霉素、克拉霉素、 阿奇霉素等。不易耐药的酮基大环内酯 类第三代药物受到普遍关注。 第三十七章 大环内酯类抗生素 特点： 主要用于需氧G+ 、G-球菌和厌氧球 菌等感染，对β-内酰胺类抗生素过敏 或耐药患者的治疗

红霉素( erythromycin) 【体内过程】 红霉素不耐酸,口服吸收少,故现用制 剂为肠溶片或酯化物(依托红霉素/无味红 霉素),其抗酸,口服吸收好。乳糖红霉 素供i.v

红霉素（erythromycin） 【体内过程】 红霉素不耐酸，口服吸收少，故现用制 剂为肠溶片或酯化物（依托红霉素/无味红 霉素），其抗酸，口服吸收好。乳糖红霉 素供i.v

「抗菌作用 1.对G菌、G菌和厌氧菌敏感; 抗菌机制 与细菌核蛋白体50s亚基P位结合,抑制 转肽作用和抑制mRNA移位,而阻碍蛋 白质合成

[抗菌作用] 1. 对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感； 2.对螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次 体、衣原体也有抑制作用。 3.对β-内酰胺类及氨基糖苷类的耐药细也 有效。 [抗菌机制] 与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制 转肽作用和抑制mRNA移位，而阻碍蛋 白质合成

「耐药性 金葡菌对红霉素易产生耐药性, 且与其他大环内酯类药物有完全交 叉耐药性。 原因:●靶位改变;●产生水解酶; ●促进主动外排系统等

[耐药性] 金葡菌对红霉素易产生耐药性， 且与其他大环内酯类药物有完全交 叉耐药性。 原因：l靶位改变；l 产生水解酶； l促进主动外排系统等

临床应用 1.军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌 者、支原体肺炎等首选 2.耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者 3.G+球菌感染:如大叶肺炎、扁桃体炎、 猩红热、丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎等。 (疗效不及PG)

1．军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌 者、支原体肺炎等首选。 2. 耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。 3. G+球菌感染：如大叶肺炎、扁桃体炎、 猩红热、丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎等。 （疗效不及P-G）。 [临床应用]

[不良反应 1.消化道反应及伪膜性肠炎 血栓性静脉炎:i.v其乳糖酸盐常见 3.肝脏损害:依托红霉素或乙琥红霉素 易引起(转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁 积型黄疸),停药可恢复,肝功能不良 者禁用

[不良反应] 1. 消化道反应及伪膜性肠炎 2. 血栓性静脉炎：i.v其乳糖酸盐常见。 3. 肝脏损害：依托红霉素或乙琥红霉素 易引起（转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁 积型黄疸），停药可恢复，肝功能不良 者禁用

阿奇霉素 与红霉素比较具有以下特点: ①对肺炎支原体的作用最强,抗流感杆菌和淋 球菌、弯曲菌也有效。 ②对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌的抗 菌活性较弱。 ③不良反应发生率较低,有胃肠道反应及偶可 见肝功能异常与外周白细胞下降等。 主要用于呼吸道感染、衣原体引起的泌尿道 感染和宫颈炎等

阿奇霉素 与红霉素比较具有以下特点： ① 对肺炎支原体的作用最强，抗流感杆菌和淋 球菌、弯曲菌也有效。 ② 对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌的抗 菌活性较弱。 ③ 不良反应发生率较低，有胃肠道反应及偶可 见肝功能异常与外周白细胞下降等。 主要用于呼吸道感染、衣原体引起的泌尿道 感染和宫颈炎等