广西中医药大学：《药理学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第六章 拟胆碱药

第六章拟胆碱药 定义:是一类作用与Ach相似或与胆碱 能神经兴奋效应相似的药物。 2、分类:按其作用方式不同可分为 (1)直接作用于胆碱受体药 ①M、N胆碱受体激动药:如Ach ②M胆碱受体激动药:如毛果芸香碱 ③N胆碱受体激动药:如烟碱 (2)抗胆碱酯酶药:如新斯的明、毒扁豆碱

第六章 拟胆碱药 定义：是一类作用与Ach相似或与胆碱 能神经兴奋效应相似的药物。 2、分类：按其作用方式不同可分为 （1）直接作用于胆碱受体药 ①M、N 胆碱受体激动药:如Ach ②M 胆碱受体激动药 :如毛果芸香碱 ③N 胆碱受体激动药:如烟碱 （2）抗胆碱酯酶药 ：如新斯的明、毒扁豆碱

第一节|直接作用于胆碱受 体的拟胆碱药 、胆碱受体激动药 (一)胆碱酯类 乙∥M作用 ( acetyl cho冷血管舒张 line, ach 心脏抑制:心力↓、心率↓ 传导↓ 胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩 支气管平滑肌收缩 ◇瞳孔括约肌收缩一缩瞳 ◆腺体分泌增加

第一节┃直接作用于胆碱受 体的拟胆碱药 一、胆碱受体激动药 （一）胆碱酯类 乙酰胆碱 （acetylcho line,Ach） M样作用 ❖ 血管舒张 ❖ 心脏抑制：心力↓ 、心率↓ 、 传导↓ ❖ 胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩 ❖ 支气管平滑肌收缩 ❖ 瞳孔括约肌收缩—缩瞳 ❖ 腺体分泌增加

N样作用 >N1样作用:神经节兴奋 >N2样作用:骨骼肌收缩 卡胆碱 1、直接激动M、N-R,但选择性差; 2、主要限用于局部滴眼以治疗青光眼 氯贝胆碱 性质稳定,可口服或皮下注射。兴奋胃 肠道和泌尿道平滑肌作用强。临床用于治疗 手术后腹气胀及尿潴留等

Ｎ样作用 ➢ Ｎ1样作用：神经节兴奋 ➢ Ｎ2样作用：骨骼肌收缩 卡巴胆碱 1、直接激动M、N-R，但选择性差； 2、主要限用于局部滴眼以治疗青光眼。 氯贝胆碱 性质稳定，可口服或皮下注射。兴奋胃 肠道和泌尿道平滑肌作用强。临床用于治疗 手术后腹气胀及尿潴留等

(二)生物碱类 毛果芸香碱( pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 选择性激动M胆碱受体,产生M样作 用。对眼和腺体的作用最明显

毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品） ［药理作用] 选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作 用。对眼和腺体的作用最明显。 （二）生物碱类

1.对眼的影响 (1)缩瞳 环状肌(胆碱 能神经支配) u 辐射肌(去甲肾 上腺素能神经支 配)

环状肌（胆碱 能神经支配） 辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配） 1．对 眼的影响 （1）缩瞳

状神经节 躂状肌 动眼神经 颈上神经 虹膜括约肌 多-) 虹膜扩大肌 睫状肌松弛 巩膜静脉窦 悬韧带拉紧 前房角间隙变 品状体变平 晶状体 魔孔散大 固定于远视 虹膜蔓 悬韧带松弛 前房角间隙扩 睫状肌收缩 0) 罐书孔输小 固定于近视 图6-1拟胆碱药和抗胆碱药对眼的作用

(2)降低眼内压:缩瞳→虹膜向眼中心拉 紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房 水易于入血循环→眼内压降低。 (3)调节痉挛:兴奋MR→睫状肌向眼 中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变 凸→屈光度加大→调节于近视

（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉 紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房 水易于入血循环→ 眼内压降低。 （3）调节痉挛：兴奋M-R →睫状肌向眼 中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变 凸→屈光度加大→调节于近视

2.促进腺体分泌:汗腺和唾液腺大 量分泌。 3.兴奋平滑肌:收缩肠道、支气管、 子宫、膀胱平滑肌

2. 促进腺体分泌： 汗腺和唾液腺大 量分泌。 3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、 子宫、膀胱平滑肌

[临床应用] 1、青光眼 闭角型青光眼(充血性青光眼) 开角型青光眼(单纯性青光眼) 2、治疗虹膜睫状体炎:与扩瞳 药阿托品交替使用。 3、口腔干燥 4、对抗阿托品中毒的M样症状

1、青光眼 闭角型青光眼（充血性青光眼） 开角型青光眼（单纯性青光眼） [临床应用] 2、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳 药阿托品交替使用。 3、 口腔干燥 4、对抗阿托品中毒的M样症状

第二节|抗胆碱酯酶药 乙酰胆碱酯酶( acetylcholinesterase AChE) (也称真性胆碱酯酶):活性髙, 选择性水解Ach的必需酶 假性胆碱酯酶:对Ach特异性很低

第二节┃抗胆碱酯酶药 乙酰胆碱酯酶（ acetylcholinesterase AChE） （也称真性胆碱酯酶）：活性高, 选择性水解Ach的必需酶。 假性胆碱酯酶：对Ach特异性很低