广西中医药大学：《药理学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第三十二章 抗糖尿病药

第三十二章抗糖尿病药 糖尿病:是胰岛素分泌障碍或是胰高血糖素过 多所致的代谢紊乱性疾病。可分为: ①丨型糖尿病(IDDM,胰岛素依赖型)。胰 岛β细胞破坏,引起胰岛素绝对缺乏。必须用 胰岛素治疗。 ②Ⅲ型糖尿病( NIDDM)。病因复杂。与遗传 因素看药物:胰岛素、口服降糖药 糖药(磺酰脲类、双胍类、α-葡萄 糖苷抑制药)

糖尿病：是胰岛素分泌障碍或是胰高血糖素过 多所致的代谢紊乱性疾病。可分为： ① Ⅰ型糖尿病（IDDM，胰岛素依赖型）。胰 岛β细胞破坏，引起胰岛素绝对缺乏。必须用 胰岛素治疗。 ② Ⅱ型糖尿病（NIDDM）。病因复杂，与遗传 因素有关。多数经严格控制饮食或用口服降血 糖药。 第三十二章 抗糖尿病药 药物：胰岛素、口服降糖药 （磺酰脲类、双胍类、 α -葡萄 糖苷抑制药）

第一节胰岛素 是一种由两条多肽链组成的酸性蛋白质。 药用胰岛素多从猪、牛胰腺提取,目前可 通过nMA雷姐士A工△出肺应去 按作用时间长短分三类: 短效类:正规胰岛素、结晶锌胰岛素。 中效类:无定形胰岛素锌悬液、低精蛋白锌胰岛 素、珠蛋白锌胰岛素。 射长效类:精蛋白锌胰岛素、结晶胰岛素锌悬液

第一节 胰岛素 是一种由两条多肽链组成的酸性蛋白质。 药用胰岛素多从猪、牛胰腺提取，目前可 通过DNA重组技术人工合成胰岛素。 【体内过程】 易被肠道消化酶破坏，口服无效，必须注 射给药（皮下、静脉注射）。 按作用时间长短分三类： 短效类：正规胰岛素、结晶锌胰岛素。 中效类：无定形胰岛素锌悬液、低精蛋白锌胰岛 素、珠蛋白锌胰岛素。 长效类：精蛋白锌胰岛素、结晶胰岛素锌悬液

(药理作用】 胰岛素调节糖代谢,使血糖维持正常水平, 对脂肪和蛋白质代谢也有影响。 1.对糖代谢的影响:使血糖去路增加、来源减 少,从而降低血糖。 (1)加速GS的利用:增加葡萄糖的转运,加 速葡萄糖的氧化和酵解,促进糖原的合成和贮 存而降低血糖。 (2)抑制GS的生成:抑制糖原分解和异生

胰岛素调节糖代谢，使血糖维持正常水平， 对脂肪和蛋白质代谢也有影响。 1. 对糖代谢的影响：使血糖去路增加、来源减 少，从而降低血糖。 （1）加速G.S的利用：增加葡萄糖的转运，加 速葡萄糖的氧化和酵解，促进糖原的合成和贮 存而降低血糖。 （2）抑制G.S的生成：抑制糖原分解和异生。 【药理作用】

2.对脂肪代谢的影响:增加脂肪酸转运, 促进脂肪合成并抑制其分解,减少游离脂 肪酸和酮体的生成。 3.对蛋白质代谢的影响:增加氨基酸的 转运和蛋白质的合成,抑制其分解。 4.促进钾离子转运激活细胞膜Na+ K+-ATP酶,促进钾离子向细胞内转运 提高细胞内K+浓度,有利于纠正细胞 缺钾症状

2. 对脂肪代谢的影响：增加脂肪酸转运， 促进脂肪合成并抑制其分解，减少游离脂 肪酸和酮体的生成。 4．促进钾离子转运 激活细胞膜Na+ ， K+-ATP酶，促进钾离子向细胞内转运， 提高细胞内K+浓度，有利于纠正细胞 缺钾症状。 3. 对蛋白质代谢的影响：增加氨基酸的 转运和蛋白质的合成，抑制其分解

临床应用】 1.糖尿病: ①重症糖尿病(IDM,I型)。 ②I型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药 未能控制者,以及口服降糖药不能耐受者, 最终需用胰岛素作联合治疗或替代治疗 ③合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、 创伤以及手术的各型糖尿病。 给药后应随时根据血糖、尿糖的变化调整用量

【临床应用】 1. 糖尿病： ① 重症糖尿病（IDDM，I型）。 ② II型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药 未能控制者，以及口服降糖药不能耐受者， 最终需用胰岛素作联合治疗或替代治疗。 ③ 合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、 创伤以及手术的各型糖尿病。 给药后应随时根据血糖、尿糖的变化调整用量

2.糖尿病急性并发症如糖尿病酮症酸 中毒或糖尿病性昏迷。酮症酸中毒应立 即 解 厉3.其他:与ATP及辅酶A组成能量合 剂用于Ⅱ型糖尿病合并肺结核、肿 瘤、肝硬化、心衰等消耗性疾病患 若者的辅助治疗,以增加食欲、恢复 滩体力

2．糖尿病急性并发症 如糖尿病酮症酸 中毒或糖尿病性昏迷。酮症酸中毒应立 即给予足够的胰岛素，纠正失水、电解 质紊乱等异常。 对昏迷患者的治疗原则是立即静脉滴 注足量短效胰岛素，以纠正高血糖、高 渗状态及酸中毒，适当补钾。 3. 其他：与ATP及辅酶A组成能量合 剂用于Ⅱ型糖尿病合并肺结核、肿 瘤、肝硬化、心衰等消耗性疾病患 者的辅助治疗，以增加食欲、恢复 体力

(不良反应】 1.低血糖反应: 原因:胰岛素过量,未按时按量进餐或运动 过多, 一al 、"A上w二 注意及早发现和摄食, 水平:或饮用糖水等。严重者应%时, 出现饥立即静脉注射50%葡萄糖。澄先 调、震

【不良反应】 1. 低血糖反应： 原因：胰岛素过量，未按时按量进餐或运动 过多，多见于消瘦或病情严重者。 水平：正常水平100mg%降到70~80 mg%时， 出现饥饿感、脉频、出汗、心悸、烦躁等先 兆症状；当降到2.77 mg%以下可出现共济失 调、震颤、昏迷或惊厥、休克，甚至死亡。 注意及早发现和摄食， 或饮用糖水等。严重者应 立即静脉注射50%葡萄糖

2.过敏反应 胰岛系轻者出现注射部位瘙痒、 过敏反应。必肿胀、红斑,少数出现荨放 素处理 麻疹、血管神经性水肿 偶见过敏性休克。 3.胰岛素耐受性(胰岛素抵抗) 病人血中胰岛素含量正常或高于正常,但胰岛素的生 物效应明显降低。分为: (1)急性型:并发感染、创伤、手术、情绪激动等应激 状态时,血中抗胰岛素物质增多引起的。 (2)慢性型:指每日需要胰岛素200u以上且无并发症者

2. 过敏反应 胰岛素制剂有抗原性，可产生相应抗体及 过敏反应。必要时用H1 -R阻断剂或糖皮质激 素处理。 轻者出现注射部位瘙痒、 肿胀、红斑，少数出现荨 麻疹、血管神经性水肿， 偶见过敏性休克。 3. 胰岛素耐受性（胰岛素抵抗） 病人血中胰岛素含量正常或高于正常，但胰岛素的生 物效应明显降低。分为： （1）急性型：并发感染、创伤、手术、情绪激动等应激 状态时，血中抗胰岛素物质增多引起的。 （2）慢性型：指每日需要胰岛素200u以上且无并发症者

反应性高血糖 用量略超,引起调节机制的代偿反应,如生长 激素、AD、胰高血糖素和糖皮质激素分泌增加 而形成高血糖,也可出现糖尿至酮尿,易被误 认为胰岛素用量不足而得不到正确处理。 5.局部反应皮下注射时,会发生表面发红, 久用皮下脂肪萎缩、硬结

5．局部反应 皮下注射时，会发生表面发红， 久用皮下脂肪萎缩、硬结。 4. 反应性高血糖 用量略超，引起调节机制的代偿反应，如生长 激素、AD、胰高血糖素和糖皮质激素分泌增加 而形成高血糖，也可出现糖尿至酮尿，易被误 认为胰岛素用量不足而得不到正确处理

第二则药 药物分类:磺酰脲类药、双胍类药、α葡 萄糖苷酶抑制药、胰岛素增敏药及非磺酰 脲类胰岛素促分泌药共五类。 特点:口服易吸收,作用慢而弱,只适 合用于轻、中度糖尿病病人,不能完全代 替胰岛素

药物分类：磺酰脲类药、双胍类药、α葡 萄糖苷酶抑制药、胰岛素增敏药及非磺酰 脲类胰岛素促分泌药共五类。 特点：口服易吸收，作用慢而弱，只适 合用于轻、中度糖尿病病人，不能完全代 替胰岛素。 第二节┃口服降血糖药