广西中医药大学：《药理学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第十六章 解热镇痛抗炎药

六章解热镇痛抗炎药 第一节丨解热镇痛抗炎药 [定义]是一类具有解热、镇痛作用的 药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。 其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为 NSA|DS

第十六章 解热镇痛抗炎药 [定义] 是一类具有解热、镇痛作用的 药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。 其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为 NSAIDS。 第一节┃解热镇痛抗炎药

共同的药理作用 解热作用、镇痛作用和抗炎作用。 )解热作用 1.降低高热病人的体温,对正常人体温 无影响。与氮丙嗪不同,氯丙嗪直接现制下 左脑体温调书中枢的调节功能,在物理降 配合下,可降低高热和正常体湿。 2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节 中枢,主要影响散热

（一）解热作用 【特点】 1.降低高热病人的体温，对正常人体温 无影响。与氯丙嗪不同，氯丙嗪直接抑制下 丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温 配合下，可降低高热和正常体温。 2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节 中枢，主要影响散热。 一、共同的药理作用 解热作用、镇痛作用和抗炎作用

微生物、内毒素、 抗原抗伂结合物等 释放 下丘脑前部 下丘脑后部 外热源>卡细→闪内热源→前列朦释放刺激体 白释放 素合成 温调节 匚中枢 (解热镇痛 环加氧酶 体温 磷脂酿A 磷 升高 (花生四酸 图16-1解热镇痛药的解热机制

图16-1 解热镇痛药的解热机制

[发热]当外热原(微生物、内毒素等) 进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释 放内热原(白个妻1)→作田王T脑前部 →PG合成与发热是机体的一种防御反应,也是 枢→调定点台断疾病的依据之固,不宜 并引起头痛、失眠、惊厥等,解热 3机理:抑菇疗法很有必要。对小儿、年老 PG合成减少从解热作用。具解 热作用的强抑制c0X活性呈正相关

[发热] 当外热原(微生物、内毒素等) 进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释 放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部 → PG合成与释放↑ →刺激体温调节中 枢→调定点上移→体温↑。 3.机理：抑制中枢环加氧酶(COX),使 PG合成减少从而发挥解热作用。其解 热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。 发热是机体的一种防御反应，也是 诊断疾病的依据之一。因此，不宜 见热就解。由于T过高能消耗体力， 并引起头痛、失眠、惊厥等，解热 对症疗法很有必要。对小儿、年老 体弱慎防虚脱

(二)镇痛作用 【特点】 1.对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显 著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感,无耐受 性和成瘾性。 3.作用机理:抑制炎症部位PG合成, 作用部位在外周

(二）镇痛作用 【特点】 1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显 著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受 性和成瘾性。 3.作用机理：抑制炎症部位PG合成， 作用部位在外周

痛的产生: 组织损伤致炎致痛提高痛觉对 炎症刺激物质释放致炎致痛物 增多 质的敏感性 刺激感觉 神经末梢 疼痛

疼 痛 痛的产生： 组织损伤 炎症刺激 致炎致痛 物质释放 增多 提高痛觉对 致炎致痛物 质的敏感性 刺激感觉 神经末梢

(三)抗炎、抗风湿作用 除苯胺类外,都可以控制风湿,类 风湿病的症状,不能根治,也不能控 制并发症。 [机理]抑制环加氧酶(C0X)→PG合 成减少,产生抗炎、抗风湿作用。 PG是参与炎症反应的体内活性物质, 对致炎致痛物质有增敏作用

（三）抗炎、抗风湿作用 除苯胺类外，都可以控制风湿，类 风湿病的症状，不能根治，也不能控 制并发症。 [机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合 成减少，产生抗炎、抗风湿作用。 PG是参与炎症反应的体内活性物质， 对致炎致痛物质有增敏作用

近年来发现C0X有两种同工酶,简称CO1与 COX2,两者为同分异构体 COX1存在于血管、胃和肾等组织,可参与血 管张力的调节等一些生理反应。 CO则存在于炎症组织中,由细胞因子和炎 症介质诱导产生。 解热、镇痛、抗炎作用与抑制cOX2, 使PG合成减少有关

近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与 COX2，两者为同分异构体。 COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血 管张力的调节等一些生理反应。 COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎 症介质诱导产生。 解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2， 使PG合成减少有关

模磷脂 皮质 PLA 激素 匚I卜}[ox}花生四烯酸 炎性刺激 生理激 COX-I COX-2 非甾体 抗炎药 中间体 PGE2 FCL: TXA2 炎症介质 图20-2抗炎药作用机制示意图

二,分类:按其结构不间分 1.水杨酸类,如阿司匹林; 2.苯胺类,如扑热息痛 3.吡唑酮类,如保泰松; 4.其他有机酸类,如吲哚美辛

二、分类：按其结构不同分 1. 水杨酸类，如阿司匹林； 2. 苯胺类，如扑热息痛； 3. 吡唑酮类，如保泰松； 4. 其他有机酸类，如吲哚美辛