广西中医药大学：《药理学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药

第十二章抗癫痫药和抗惊厥药 第一节抗癫痫药 1、癫痫:大脑局部病灶N元兴奋性过高 ,产生阵发性高频放电,并向周围扩布, 导致大脑功能失调综合征。 是一种慢性、反复性、突然发作性大脑 功能失调性疾病

第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药 第一节┃抗癫痫药 1、 癫痫：大脑局部病灶N元兴奋性过高 ，产生阵发性高频放电，并向周围扩布， 导致大脑功能失调综合征。 是一种慢性、反复性、突然发作性大脑 功能失调性疾病

2、癫痫类型: 根据临床表现和脑电图(EEG)特 点,将癫痫发作分为:部分性发作 强直一阵挛性发作(大发作)、失神 性发作(小发作)、精神运动性发作 、癫痫持续状态

2、癫痫类型: 根据临床表现和脑电图（EEG）特 点，将癫痫发作分为：部分性发作、 强直—阵挛性发作（大发作）、失神 性发作（小发作）、精神运动性发作 、癫痫持续状态

3、抗癫痫药物的分类:按药物作用方式分 (1)作用于神经细胞膜,干扰Na Ca2+的内流,降低神经细胞膜的通透性 如苯妥英钠、苯巴比妥。 (2)增强GABA介导的抑制性突触的传 递功能,提高突触前或突触后抑制 如丙戊酸钠、硝西泮

3、抗癫痫药物的分类 :按药物作用方式分 （1）作用于神经细胞膜，干扰Na+ 、 Ca2+的内流，降低神经细胞膜的通透性。 如苯妥英钠、苯巴比妥。 （2）增强GABA介导的抑制性突触的传 递功能，提高突触前或突触后抑制。 如丙戊酸钠、硝西泮

癫痫类型 抗癫痫药 典型大发作苯妥英钠、卡马西平(酰胺咪嗪) 丙戊酸钠 小发作 乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类 精神运动性发作苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠 部分性发作 苯妥英钠、扑米酮 癫病持续状态地西泮、异戊巴比妥 苯巴比妥、苯妥英钠

癫痫类型 抗癫痫药 典型大发作 苯妥英钠、卡马西平（酰胺咪嗪） 丙戊酸钠 小发作 乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类 精神运动性发作 苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠 部分性发作 苯妥英钠、扑米酮 癫病持续状态 地西泮、异戊巴比妥、 苯巴比妥、苯妥英钠

常用抗癫痫药 ()乙内酰脲类:苯妥英钠PHT,大仑了) 体内过程】 碱性强,不宜i.m,口服吸收慢而 不规则,癫痫持续状态可i.v。经肝药 酶灭活。血药浓度个体差异大,应根据 疗效和毒性调整剂量

【体内过程】 碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而 不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药 酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据 疗效和毒性调整剂量。 三、常用抗癫痫药 (一)乙内酰脲类:苯妥英钠 PHT，大仑丁）

作用机制】 阻滞神经细胞膜上的Na+通道,减少 a+的内流,稳定神经元的膜电位,降低 其兴奋性。从而阻止了病灶放电向周围 正常组织的扩散 具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na和Ca2+的 通透性,减少Na+和Ca2+的内流,延缓K+外流 从而延长不应期,稳定细胞膜,降低兴奋性

【作用机制】 阻滞神经细胞膜上的Na + 通道，减少 Na +的内流，稳定神经元的膜电位，降低 其兴奋性。从而阻止了病灶放电向周围 正常组织的扩散。 具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的 通透性，减少Na+和Ca2+的内流，延缓K+外流， 从而延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性

临床应用】 1、抗癫痫:为治疗大发作的首选药, 对小发作无效。 2、外周神经痛:用于三叉神经痛、舌 咽神经和坐骨神经痛。 3、抗心律失常

【临床应用】 1、抗癫痫：为治疗大发作的首选药， 对小发作无效。 2、外周神经痛：用于三叉神经痛、舌 咽神经和坐骨神经痛。 3、抗心律失常

不良反应】 1.口服可引起胃肠道刺激反应,静注 可致静脉炎。 2.久用可致牙龈增生。为胶原代谢改 变引起结缔组织增生所致,多见于青 少年。经常按摩牙龈可减轻

【不良反应】 1. 口服可引起胃肠道刺激反应，静注 可致静脉炎。 2.久用可致牙龈增生。为胶原代谢改 变引起结缔组织增生所致，多见于青 少年。经常按摩牙龈可减轻

3.神经系统反应:眼球震颤、共济失调 复视、精神错乱 4.造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血 。为叶酸吸收及代谢障碍所致,用四氢 叶酸防治。定期检査血象。 5.其他常见药热、皮疹。长期使用可致 低血钙症,必要时应用维生素D预防

3. 神经系统反应：眼球震颤、共济失调 、复视、精神错乱。 4. 造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血 。为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢 叶酸防治。定期检查血象。 5．其他 常见药热、皮疹。长期使用可致 低血钙症，必要时应用维生素D预防

(二)巴比妥类 苯巴比妥 抗癫痫作用。电生理研究表明,苯巴比妥既 能抑制病灶异常髙频放电,又能提高病灶周围正 常组织的兴奋阈值,限制病灶放电扩散。近年来 发现该药可增强脑内GABA的功能。 用于癫痫大发作及癫痫持续状态, 也可以用于局限性和精神运动性 发作。因中枢抑制作用明显, 般不作首选

（二）巴比妥类 苯巴比妥 抗癫痫作用。电生理研究表明，苯巴比妥既 能抑制病灶异常高频放电，又能提高病灶周围正 常组织的兴奋阈值，限制病灶放电扩散。近年来 发现该药可增强脑内GABA的功能。 用于癫痫大发作及癫痫持续状态， 也可以用于局限性和精神运动性 发作。因中枢抑制作用明显，一 般不作首选