广西中医药大学：《药理学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第九章 抗肾上腺素药

第九章抗肾腺素药 指与肾上腺素受体有较强亲和力, 能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结 合,从而拮抗NA或拟肾上腺素药作 用的药物。也称抗肾上腺素药

第九章 抗肾上腺素药 指与肾上腺素受体有较强亲和力， 能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结 合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作 用的药物。也称抗肾上腺素药

分类】 1.a-R阻断药:是一类能竞争性阻断α-R,从 而对抗拟AD药α型作用的药物。根据α-R阻滞 药作用时间的长短可分为:①短效类:如酚妥拉 明。②长效类:如酚苄明。 2.B-R阻断药:是一类能竞争性阻断-R,从 而对抗拟AD药型作用的药物,如普萘洛尔

【分类】 1. α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R，从 而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据α-R阻滞 药作用时间的长短可分为：① 短效类:如酚妥拉 明。② 长效类:如酚苄明。 2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从 而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔

第一制受体药 酚妥拉明( Phentolamine,立其丁) 体内过程】口服F低(20%)。常作肌 内或静脉注射,代谢和排泄快,口服 30min后血浓达峰,作用维持1.5h

酚妥拉明（Phentolamine，立其丁） 第一节┃α受体阻滞药 【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌 内或静脉注射，代谢和排泄快，口服 30min后血浓达峰，作用维持1.5 h

【特点】 1.对a1、a2R选择性不高; 与α-R结合较疏松,可逆性结合; 3.治疗量时,阻断受体作用不完全;

【特点】 1. 对α1、 α2-R选择性不高； 2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；

药理作用】 1.血管与血压:力张血管,摩低血压 机制:①阻断α-R作用;②直接扩张血管作用。可 翻转AD升压作用。 2.兴奇心脏 机制:①血压下降反射性引起心率↑; ②阻断突触前膜α2R,从而促进NA释放。 3.其他:拟胆碱作用,提高胃肠平滑肌张力 拟组胺作用,胃酸分泌增加

【药理作用】 1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：①阻断-R作用；②直接扩张血管作用。可 翻转AD升压作用。 2. 兴奋心脏 机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜2 -R，从而促进NA释放。 3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。 拟组胺作用，胃酸分泌增加

临床应用】 1.外周血管癌挛性疾病:如肢端动脉痉挛性 疾病(雷诺病)及血栓闭塞性脉管炎。 2.对抗NA引起局部组织缺血坏死 3.抗休克:补足血容量基础上使用 4.顽固性充血性心力衰竭 5.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 【不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、 心悸、诱发消化性溃疡

【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、 心悸、诱发消化性溃疡

酚苄明 1.作用与用途与酚妥拉明相似; 2.与a-R结合牢固; 3.作用强大、持久,能维持3~4日。 4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。 哌唑嗪 【特点】选择阻断a1受体→血管扩张→Bp↓, 对a2受体无阻断作用,故无反射性地心率↑

1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。 【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓， 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。 哌唑嗪 酚苄明

第二节标阻药 【分类】根据药物对B-R选择性和有无内在活性分为 普萘洛尔无 β1、B2-R阻断药 吲哚洛尔有 BR阻断药P1R阻断药 阿替洛尔无 艾司洛尔有 a、β-R阻断药(拉贝洛尔)

第二节┃β受体阻滞药 阿替洛尔无 艾司洛尔有 β 1 、 β2-R 阻断药 β-R 阻断药 普萘洛尔无 吲哚洛尔有 β1-R 阻断药 а、β-R 阻断药（拉贝洛尔） 【分类】根据药物对β– R 选择性和有无内在活性分为：

药理作用 1.B-R断作用 (1)心血管系统 (1)抑制心脏(阻断β1-R),心力, 心率↓,传导,心输出量,心肌耗氧 (2收缩血管:①心脏抑制反射性使交 感神经兴奋;②阻断β2-R,收缩骨骼肌 血管

1. β -R阻断作用 （1）心血管系统 ⑴抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓， 心率↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧 量↓ 。 【药理作用】 ⑵收缩血管： ①心脏抑制反射性使交 感神经兴奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌 血管

(2)收缩支气管平滑舰(阻断B2-R), 可诱发或加重哮喘 (3)抑制代谢:掩盖低血糖症状 (4)排制肾素的分泌

(2)收缩支气管平滑肌（阻断β 2 –R ）， 可诱发或加重哮喘。 (3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。 (4)抑制肾素的分泌