广西中医药大学：《药理学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第四章 影响药效的因素及合理用药原则

第四章影响药效的因素及 合理用药原则 第一节|药物方面的因素 剂量、剂型、制剂与给药途径 同一药物可有不同剂型适用于不同给药 途径的药物的吸收速度不同,一般规律: i.v.>吸入>i.m>i.h.>舌下>直肠 D.0.>贴皮

第四章 影响药效的因素及 合理用药原则 第一节┃药物方面的因素 一、剂量、剂型、制剂与给药途径 同一药物可有不同剂型适用于不同给药 途径的药物的吸收速度不同，一般规律： i.v.>吸入>i.m.>i.h.>舌下>直肠 > p.o.>贴皮

二、给药时间与次数 应根据t决定给药间隔时间,疗 程根据疾病及病程决定。给药时间的周 期,也会影响药物的作用。 时间药理学。如同等剂量的苯巴比妥 ,下午ip动物全部死亡;午夜ip则动 物全部存活

二、给药时间与次数 应根据 t ½ 决定给药间隔时间， 疗 程根据疾病及病程决定。给药时间的周 期，也会影响药物的作用。 时间药理学。如同等剂量的苯巴比妥 ，下午 i.p动物全部死亡；午夜i.p则动 物全部存活

联合用药及药物的相互作用 两种或两种以上的药物同时应用时, 药物间的相互影响及干扰,可改变药物的 药理作用及毒性 (—)影响药动学的相互作用 包括吸收、血浆蛋白结合、肝脏代谢、 肾排泄

三、联合用药及药物的相互作用 两种或两种以上的药物同时应用时， 药物间的相互影响及干扰,可改变药物的 药理作用及毒性。 （一）影响药动学的相互作用 包括吸收、血浆蛋白结合、肝脏代谢、 肾排泄

1.吸收:如四环素与Fe2、Ca2络合 2.分布:竞争血浆蛋白结合,如保泰松 与抗凝药双香豆素合用 3.转化:多种药物同时使用时,应注意 肝药酶诱导剂/肝药酶抑制药对治疗效果 的影响。 4.排泄尿液pH的变化能改变药物在尿 液中的解离度,从而影响药物的排泄速度

1．吸收 ：如四环素与Fe2+ 、Ca2+络合 2．分布：竞争血浆蛋白结合，如保泰松 与抗凝药双香豆素合用 3．转化： 多种药物同时使用时，应注意 肝药酶诱导剂/肝药酶抑制药对治疗效果 的影响。 4．排泄 尿液pH的变化能改变药物在尿 液中的解离度，从而影响药物的排泄速度

(二)影响药效学的相互作用 药效学的相互作用的结果,主要 表现为协同作用或拮抗作用。 生理性协同与拮抗:即在原发生理作用 机制上的相互作用,如饮酒加重镇静催眠药 (协同);抗凝血药与抗血小板聚集药合用 可(协同);而浓茶或咖啡与镇静催眠药合 用(拮抗)

（二）影响药效学的相互作用 药效学的相互作用的结果，主要 表现为协同作用或拮抗作用。 1．生理性协同与拮抗： 即在原发生理作用 机制上的相互作用，如饮酒加重镇静催眠药 （协同）；抗凝血药与抗血小板聚集药合用 可（协同）；而浓茶或咖啡与镇静催眠药合 用（拮抗）

2.受体水平的协同与拮抗:如α受体阻滞 药与Adr合用,可导致升压作用的反转现 象;组胺与抗组胺药合用(拮抗)。 3.干扰神经递质的转运如三环类抗抑 郁药(丙米嗪)可因抑制外周NA的再摄取, 增强NA的血压升高等不良反应。 (三)配伍禁忌( incompatibility 药物在体外配伍直接发生物理性的或化学性的相互 作用而影响药物疗效或毒性反应

2．受体水平的协同与拮抗：如受体阻滞 药与Adr 合用，可导致升压作用的反转现 象；组胺与抗组胺药合用(拮抗) 。 3．干扰神经递质的转运 如三环类抗抑 郁药(丙米嗪)可因抑制外周NA的再摄取， 增强NA的血压升高等不良反应。 （三）配伍禁忌（incompatibility） 药物在体外配伍直接发生物理性的或化学性的相互 作用而影响药物疗效或毒性反应

第二节机体方面的因素 、年龄与性别 不同年龄的患者,由于其许多生理功能, 存在相当的差异,所以对药物的药动学 和药效学均可产生明显影响

第二节┃机体方面的因素 一、年龄与性别 不同年龄的患者，由于其许多生理功能， 存在相当的差异，所以对药物的药动学 和药效学均可产生明显影响

(一)儿童:小儿一各种生理功能及肝肾 功能尚未充分发育,对药物反应较敏感。 (二)老人:65岁以上-肝肾功能呈现生 理性衰退,对许多药物反应也敏感,如中 枢N药易致精神错乱,心血管药易致心律 失常;抗胆碱药易致尿潴留、便秘等,用 药剂量应适量减少

（一）儿童：小儿--各种生理功能及肝肾 功能尚未充分发育, 对药物反应较敏感。 （二）老人：65岁以上--肝肾功能呈现生 理性衰退，对许多药物反应也敏感，如中 枢N药易致精神错乱，心血管药易致心律 失常；抗胆碱药易致尿潴留、便秘等，用 药剂量应适量减少

三)性别:特别注意妇女“三期”时 的用药:①月经期不宜服用峻泻药和抗 凝药,以免盆腔充血,月经增多。②妊 娠期应严格禁用已知有致畸的药(酒精 华法林、苯妥英钠、性激素等)及易引 起流产、早产等的药物。③哺乳期

（三）性别：特别注意妇女“三期”时 的用药：① 月经期不宜服用峻泻药和抗 凝药，以免盆腔充血，月经增多。② 妊 娠期应严格禁用已知有致畸的药(酒精 、华法林、苯妥英钠、性激素等)及易引 起流产、早产等的药物。③ 哺乳期

二、个体差异 不同的个体对药物的作用、疗效是不 同的。原因:存在高敏性和耐受性 (1)耐受性:连续用药后,机体对药 物的反应强度递减,增加剂量可保持 药效不减。 (2)习惯性:由于停药引起的主观上不 适的感觉,精神上渴望再次连续用药

二、个体差异 不同的个体对药物的作用、疗效是不 同的。 原因：存在高敏性和耐受性。 (1)耐受性：连续用药后，机体对药 物的反应强度递减，增加剂量可保持 药效不减。 (2) 习惯性：由于停药引起的主观上不 适的感觉，精神上渴望再次连续用药