《药理学》课程授课教案（讲义）镇痛解热镇痛

重庆医科大学药学院教案 课程名称药理学 2004级 授课对象临床医学 授课教师 杨俊卿 职称教授 授课方式大班讲授 学时4学时 授课题目 镇痛药、解热镇痛药物（两章） 教材名称、 《药理学》杨宝峰主编 主编 人民卫生出版花，第6版 学 1.目的：两类镇痛药的特点、共性、临床应用比较。 2.要求：1)掌握吗啡、度冷丁和镇痛新药理学特点。 要 2)掌握阿司匹林、醋氨酚、丙酸类镇痛药和COX2抑制剂特点。 求 难 两类镇痛药特点比较及机理分析 占 两类镇痛药的药理作用、临床应用，主要不良反应比较。 占 外语 要求 代表药物英文词名。 教学 方法 理论讲授，多媒体教学 手段 ,1.试述阿司匹林的作用原理、药理作用、临床应用（包括剂量的不同）和不良反应。 2.试从作用部位、原理、用途和不良反应等方面比较阿司匹林与吗啡的镇痛作用。 习题 3。试从作用部位、原理、用逸和不良反应等方面比较同司匹林与氯丙哮的解热作用。 作业 4.比较阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的作用、应用和不良反应。 复习 参考 资料 4.《药理学》七年制教材，杨世杰主编，人民卫生出版社。 课后 教学 有，简单归纳概括本章内容。 小结

1 重庆医科大学药学院教案 课程名称 药理学 授课 年级 2004 级 授课对象 临床医学 授课教师 杨俊卿 职称 教授 授课方式 大班讲授 学时 4 学时 授课题目 镇痛药、解热镇痛药物（两章） 教材名称、 主编 《药理学》杨宝峰主编 出版社 版次 人民卫生出版社，第 6 版 教 学 目 的 要 求 1. 目的：两类镇痛药的特点、共性、临床应用比较。 2. 要求：1）掌握吗啡、度冷丁和镇痛新药理学特点。 2）掌握阿司匹林、醋氨酚、丙酸类镇痛药和 COX-2 抑制剂特点。 教 学 难 点 两类镇痛药特点比较及机理分析。 教 学 重 点 两类镇痛药的药理作用、临床应用，主要不良反应比较。 外语 要求 代表药物英文词名。 教学 方法 手段 理论讲授，多媒体教学。 习题 作业 . 1．试述阿司匹林的作用原理、药理作用、临床应用（包括剂量的不同）和不良反应。 2．.试从作用部位、原理、用途和不良反应等方面比较阿司匹林与吗啡的镇痛作用。 3．试从作用部位、原理、用途和不良反应等方面比较阿司匹林与氯丙嗪的解热作用。 4．.比较阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的作用、应用和不良反应。 复习 参考 资料 1．《The basic and clinical pharmacology》，9th edition，edited by Katzung，2001。 2．《The pharmacological basis of therapeutics》，10th edition， edited by Goodman &Gilman，2001。 3．《Pharmacoloy》，4th edition，edited by Rang and Dale，1999。 4．《药理学》七年制教材，杨世杰主编，人民卫生出版社。 课后 教学 小结 有，简单归纳概括本章内容

教学进 程 时间 分配 镇痛药 共80分钟 一、疼痛和疼痛模型：急性、慢性（炎症性）和神经性。 (5分钟) 二、具有镇痛作用的药物分类：中枢性、解热镇痛药和平滑肌解痉药。 (5分钟) 三、常用镇痛药 1.吗啡 (1)来源、历史和化学：植物药物生药有效成分人工合成药介绍 (45分钟》 镇痛药的发展史。阿片经阿拉伯丝绸之路-亚洲东方介绍阿片的药理作 用。 (2)药理作用：中枢作用包括镇痛兼镇静和欣快，抑制呼吸，镇咳 其他作用（缩瞳、兴奋呕吐CTZ、止泻和致便秘：外周作用包括促进组 织胺释放，体位性低血压（有中枢作用参与），胃肠道作用。 (3)作用原理：中枢特定区域阿片受体的激动作用（介绍体内阿片 受体和内源性配体) (4)临床应用：急性和慢性剧烈疼痛，心源性哮喘。 (5)药动学特点：口服F小，难入中枢，代谢肝脏，排泄肾脏。 (6)不良反应： 一般反应，呼吸抑制和解救，成瘾性和耐受性 哌替啶 (15分钟) 特点：镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制似吗啡但弱：口服F大于吗啡： 有阿托品样作用：中毒惊厥。关于分娩止痛问题，关于成瘾性和耐受性问 题。 3.其他镇痛药 (7分钟) (1)芬太尼：作用强大，短，其他用，如神经安定术和神经镇痛术 (2)美沙酮：口服F高，镇痛似吗啡，但欣快感差，成瘾性产生较 慢。用于镇痛和戒毒。 (3)喷他佐辛：阿片受体部分激动剂，非成瘾性限制药品：对心血 管兴奋而非抑制；促进阿片完全激动剂戒断症状出现。 (4)阿片受体拮抗药：纳洛酮和纳曲酮。 四、小结 (3分钟)

2 教 学 进 程 时间 分配 镇痛药 一、疼痛和疼痛模型：急性、慢性（炎症性）和神经性。 二、具有镇痛作用的药物分类：中枢性、解热镇痛药和平滑肌解痉药。 三、常用镇痛药 1． 吗啡 （1）来源、历史和化学：植物药物-生药-有效成分-人工合成药介绍 镇痛药的发展史。阿片经阿拉伯-丝绸之路-亚洲东方介绍阿片的药理作 用。 （2）药理作用：中枢作用包括镇痛兼镇静和欣快，抑制呼吸，镇咳， 其他作用（缩瞳、兴奋呕吐 CTZ、止泻和致便秘；外周作用包括促进组 织胺释放，体位性低血压（有中枢作用参与），胃肠道作用。 （3）作用原理：中枢特定区域阿片受体的激动作用（介绍体内阿片 受体和内源性配体） （4）临床应用：急性和慢性剧烈疼痛，心源性哮喘。 （5）药动学特点：口服 F 小，难入中枢，代谢肝脏，排泄肾脏。 （6）不良反应：一般反应，呼吸抑制和解救，成瘾性和耐受性。 2． 哌替啶 特点：镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制似吗啡但弱；口服 F 大于吗啡； 有阿托品样作用；中毒惊厥。关于分娩止痛问题，关于成瘾性和耐受性问 题。 3．其他镇痛药 （1）芬太尼：作用强大，短，其他用，如神经安定术和神经镇痛术。 （2）美沙酮：口服 F 高，镇痛似吗啡，但欣快感差，成瘾性产生较 慢。用于镇痛和戒毒。 （3） 喷他佐辛：阿片受体部分激动剂，非成瘾性限制药品；对心血 管兴奋而非抑制；促进阿片完全激动剂戒断症状出现。 （4）阿片受体拮抗药：纳洛酮和纳曲酮。 四、小结 共 80 分钟 （5 分钟） （5 分钟） （45 分钟） （15 分钟） （7 分钟） （3 分钟）

解热镇痛药物 共80分钟 一、共性 (20分钟) 1.解热作用：使过高体温降低到正常，对正常体温几无作用。增强 散热过程。作用点体温调节中枢，抑制PG合成(PGE2)。与氯丙嗪区别 2.镇痛作用：炎症性疼痛好，外周抑制PG合成(PG有增强致痛物 质的作用，也有一定致痛作用)。与吗啡区别。 3.抗炎作用：抑制PG合成。 (10分钟) 二、机制：抑制环氧化酶(COX),干扰PG合成，COX亚型及生 理和病理状态下的意义。 三、 常用药物 1.水杨酸类药物：阿司匹林 (30分钟) (1)来源历史：柳树皮一水杨酸-阿司匹林；阿司匹林、对乙酰氨基 酚、吲哚美辛-PG-体温调节-COX的同工酶的发现-选择性COX2(-) (2)体内过程：口服吸收好，蛋白结合率高，分布快，半衰期短 肝代谢，肾排。 (3)药理作用与应用：解热镇痛（中剂量，轻中度疼痛，炎症性） 抗炎抗风湿（大剂量，快效，控症，炎症早期，后期无效）；抗血栓（小 剂量，抑制血小板TXA2合成)：应用。其他可能应用（预防胃肠道肿 瘤发生和阻遏神经原退行性变)。 4)不良反应：胃肠反应，凝血障碍，过敏反应，水杨酸反应 (5分钟) 2 苯胺类：对乙酰氨基酚 特点：非那西丁的活性代谢物：解热镇痛作用似阿司匹林，但无明显 抗炎作用：胃肠反应小，但大剂量肝损害和高铁血红蛋白血症。 (4分钟) 3.丙酸类一布洛芬，萘普生，酮洛芬等 特点：抗炎作用突出，兼解热镇痛：胃肠反应小：半衰期较长 4.吲哚美辛 (3分钟) 特点：解热、镇痛和抗风湿作用显著：不良反应发生率高并且广泛： 其他药替代品。 (5分钟) 5.选择性C0X-2抑制剂一塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利 特点：专一性高，胃肠反应小，抗炎作用强：适于长期骨和关节慢性 炎症性疾病。不良反应心脏风险 四、小结 (3分钟) 3

3 解热镇痛药物 一、共性 1．解热作用：使过高体温降低到正常，对正常体温几无作用。增强 散热过程。作用点体温调节中枢，抑制 PG 合成（PGE2）。与氯丙嗪区别。 2．镇痛作用：炎症性疼痛好，外周抑制 PG 合成（PG 有增强致痛物 质的作用，也有一定致痛作用）。与吗啡区别。 3．抗炎作用：抑制 PG 合成。 二、机制：抑制环氧化酶（COX），干扰 PG 合成，COX 亚型及生 理和病理状态下的意义。 三、常用药物 1．水杨酸类药物：阿司匹林 （1）来源历史：柳树皮—水杨酸-阿司匹林；阿司匹林、对乙酰氨基 酚、吲哚美辛-PG-体温调节-COX 的同工酶的发现-选择性 COX2（-） （2）体内过程：口服吸收好，蛋白结合率高，分布快，半衰期短， 肝代谢，肾排。 （3）药理作用与应用：解热镇痛（中剂量，轻中度疼痛，炎症性）； 抗炎抗风湿（大剂量，快效，控症，炎症早期，后期无效）；抗血栓（小 剂量，抑制血小板 TXA2 合成）；应用。其他可能应用（预防胃肠道肿 瘤发生和阻遏神经原退行性变）。 （4）不良反应：胃肠反应，凝血障碍，过敏反应，水杨酸反应。 2．.苯胺类：对乙酰氨基酚 特点：非那西丁的活性代谢物；解热镇痛作用似阿司匹林，但无明显 抗炎作用；胃肠反应小，但大剂量肝损害和高铁血红蛋白血症。 3．丙酸类—布洛芬，萘普生，酮洛芬等 特点：抗炎作用突出，兼解热镇痛；胃肠反应小；半衰期较长。 4．吲哚美辛 特点：解热、镇痛和抗风湿作用显著；不良反应发生率高并且广泛； 其他药替代品。 5．选择性 COX-2 抑制剂—塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利 特点：专一性高，胃肠反应小，抗炎作用强；适于长期骨和关节慢性 炎症性疾病。不良反应-心脏风险。 四、小结 共 80 分钟 （20 分钟） （10 分钟） （30 分钟） （5 分钟） （4 分钟） （3 分钟） （5 分钟） （3 分钟）

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