华东理工大学：《药物化学》课程教学资源（课件讲稿）第十七章 抗病毒药物和抗艾滋病药 Antiviral & anti-AIDS agents

第十七章 抗病毒药物和抗艾滋病药 Antiviral anti-AIDS agents

第十七章 抗病毒药物和抗艾滋病药 Antiviral & anti-AIDS agents

汁 第一节抗病毒药物 Antiviral agents

第一节 抗病毒药物 Antiviral agents

一、病毒结构 刺突 亵源 衣壳 核酸 主要组成部分 二、病毒的分类 。按感染的对象分：动物病毒/植物病毒/细菌病毒/昆虫病毒等 。按遗传物质分：DNA病毒RNA病毒 ●按基因结构分：DNA病毒RNA病毒/噬菌体

一、病毒结构 主要组成部分 二、病毒的分类  按感染的对象分：动物病毒/植物病毒/细菌病毒/昆虫病毒等  按遗传物质分：DNA病毒/RNA病毒  按基因结构分： DNA病毒/RNA病毒/噬菌体

01000a0000 衣壳 襄源 B0000K0K B-肝炎病毒 腺病毒 痘病毒 亵源 亵膜 “非典”元凶冠状病毒图 副粘病毒 泡疹病毒 (腮腺炎) 烟草花叶病毒 田 一种噬菌体 弹状病毒 细小病毒 〔狂犬病病毒) 不同种类病毒的结构 Severe Acute Respiratory Syndrome

“非典”元凶冠状病毒图 Severe Acute Respiratory Syndrome

三、抗病毒药物分类 1、抑制病毒复制初始时期的药物 金刚烷胺类：盐酸金刚烷胺、盐酸金刚乙胺 干扰素及干扰素诱导剂： -干扰素B-干扰素/y-干扰素/替洛隆(tilorone)) 流感病毒神经氨酸酶抑制剂

三、抗病毒药物分类 1、抑制病毒复制初始时期的药物 金刚烷胺类：盐酸金刚烷胺、盐酸金刚乙胺 干扰素及干扰素诱导剂： α-干扰素/β-干扰素/γ-干扰素/替洛隆 (tilorone) 流感病毒神经氨酸酶抑制剂

三、抗病毒药物分类（续) 2、干扰病毒核酸复制的药物 核苷类∫ 嘧啶核苷类：1961年Prusoff..w发现碘苷（疱疹净） 嘌呤核苷类：1977年阿昔洛韦(ACV,无环鸟苷) 非核苷类：利巴韦林 3、影响核糖体翻译的药物 美替沙腙(metisazone) 酞丁安(taidingan):我国研制，用作滴眼剂治疗各型沙眼， 外用治疗单纯泡疹等

三、抗病毒药物分类（续） 2、干扰病毒核酸复制的药物 核苷类 嘧啶核苷类：1961年Prusoff.w发现碘苷(疱疹净) 嘌呤核苷类：1977年阿昔洛韦(ACV，无环鸟苷) 3、影响核糖体翻译的药物 美替沙腙(metisazone) 酞丁安(taidingan)：我国研制，用作滴眼剂治疗各型沙眼， 外用治疗单纯泡疹等 非核苷类：利巴韦林

碘苷 自1959年Prusoff.w发现碘 苷（疱疹净）后才使抗病毒药物 OH 的研究初见曙光，对DNA病毒 2'-脱氧-5-碘尿苷 有效/对RNA病毒无效（局部 使用治疗角膜炎，静滴仅治疗 病毒性脑炎)，但毒副作用 与胸腺嘧啶脱氧 (骨髓抑制/胃肠道反应较大/ 三磷酸碘苷 为活性形式 核苷竞争性地抑 应用范围窄/水溶性小等)严重 制DNA聚合酶

碘苷 NH N O O O OH OH I 自1959年Prusoff.w发现碘 苷(疱疹净)后才使抗病毒药物 的研究初见曙光，对DNA病毒 有效/对RNA病毒无效（局部 使用治疗角膜炎，静滴仅治疗 病毒性脑炎），但毒副作用 （骨髓抑制/胃肠道反应较大/ 应用范围窄/水溶性小等）严重 2'-脱氧-5-碘尿苷 三磷酸碘苷 为活性形式 与胸腺嘧啶脱氧 核苷竞争性地抑 制DNA聚合酶

阿昔洛韦(aciclovir) 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌昤 H2N H 开环鸟苷类似物，广谱抗病毒药（显著抑制感染细胞中 DNA的合成，而不影响非感染细胞的DNA复制)，主要 用于疱疹性角膜炎、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎的治 疗，也可用于治疗乙型肝炎（对腺病毒无活性）

HN N N N O O OH H2N 阿昔洛韦(aciclovir) 开环鸟苷类似物，广谱抗病毒药（显著抑制感染细胞中 DNA的合成，而不影响非感染细胞的DNA复制），主要 用于疱疹性角膜炎、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎的治 疗，也可用于治疗乙型肝炎（对腺病毒无活性）。 9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤

利巴韦林(ribavirin) CH3 1-β-D-呋喃核糖基-1 1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺 OH OH 广谱抗病毒药，对RNA和DNA病毒都有活性。对流 感病毒A和B引起的流行性感冒以及腺病毒肺炎、甲 型肝炎、疱疹、麻疹等有防治作用

N O OH OH OH N N CH3 O 利巴韦林(ribavirin) 广谱抗病毒药，对RNA和DNA病毒都有活性。对流 感病毒A和B引起的流行性感冒以及腺病毒肺炎、甲 型肝炎、疱疹、麻疹等有防治作用。 1-β-D-呋喃核糖基-1H- 1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺

四、天然抗病毒药物 板蓝根 鱼腥草 抗病毒口服液 主要由板蓝根、石膏、芦根、生地黄、广藿 香、连翘等中药 博尔泰力注射液（氧化苦参碱针)

四、天然抗病毒药物 板蓝根 鱼腥草 抗病毒口服液 主要由板蓝根、石膏、芦根、生地黄、广藿 香、连翘等中药 博尔泰力注射液（氧化苦参碱针）