华东理工大学：《药物化学》课程教学资源（各章习题）第十三章 抗肿瘤药（含答案）

本章知识点 1、抗肿瘤药的分类：烷化剂类抗肿瘤药物的分类： 2、氯芥类药物的结构特点及各部分的作用： 3、抗有丝分裂药物的分类、来源、作用特点以及结构特点： 4、代表药物环磷酰胺、氟尿嘧啶、6-巯嘌呤、氮甲、顺铂的化学名称、化学结构、理 化性质及主要临床用途： 5、甲氨蝶吟临床应用特点： 6、喜树碱、紫杉醇、长春碱以及秋水仙碱的抗肿瘤作用机制： 7、卡莫司汀的类属、结构、化学名称及作用机理： 习题 一、判断题： 1、紫杉烷类药物的抗肿瘤作用机制为诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形 成的微管解聚，产生稳定的维管束。使维管束的正常动态再生受阻，细胞在有丝分裂是不能 形成的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增殖。 2、秋水仙碱和长春碱类抗肿瘤药物均是通过抑制微管聚合产生作用。 ) 3、甲氨蝶吟大剂量静滴引起中毒时可用亚叶酸钙解救。 () 4、卡莫司汀、顺铂和巯嘌呤都为抗代谢物抗肿瘤药。 ( ) 5、依托泊苷通过作用于拓扑异构酶I而产生抗肿瘤作用。 6、喜树碱是拓扑异构酶I抑制剂。 ) 7、顺铂的反式异构体可直接作用于DNA破坏其功能和结构产生有抗肿瘤活( 8、环磷酰胺是一前体药物，在体外几乎无抗肿瘤活性，进入体内经肝脏活化发挥作用。 () 9、抗肿瘤药物按照作用原理可分为直接作用于DNA破坏其结构和功能的药物、干扰 DNA和核酸合成的药物和抗有丝分裂影响蛋白质合成的药物三大类。 () 10、氮芥类药物的结构包括两部分即烷基化部分和载体部分。 ( 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 1、氟尿嘧啶 2、氮甲 3、疏嘌呤 4、顺铂 习题解答（部分习题解答思路及答案） 一、判断题： 题序 3 5 6 7 8 9 10 答案

本章知识点 1、抗肿瘤药的分类；烷化剂类抗肿瘤药物的分类； 2、氮芥类药物的结构特点及各部分的作用； 3、抗有丝分裂药物的分类、来源、作用特点以及结构特点； 4、代表药物环磷酰胺、氟尿嘧啶、6-巯嘌呤、氮甲、顺铂的化学名称、化学结构、理 化性质及主要临床用途； 5、甲氨蝶呤临床应用特点； 6、喜树碱、紫杉醇、长春碱以及秋水仙碱的抗肿瘤作用机制； 7、卡莫司汀的类属、结构、化学名称及作用机理； 习题 一、判断题： 1、紫杉烷类药物的抗肿瘤作用机制为诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形 成的微管解聚，产生稳定的维管束。使维管束的正常动态再生受阻，细胞在有丝分裂是不能 形成的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增殖。 （ ） 2、秋水仙碱和长春碱类抗肿瘤药物均是通过抑制微管聚合产生作用。 （ ） 3、甲氨蝶呤大剂量静滴引起中毒时可用亚叶酸钙解救。 ( ) 4、卡莫司汀、顺铂和巯嘌呤都为抗代谢物抗肿瘤药。 （ ） 5、依托泊苷通过作用于拓扑异构酶Ⅰ而产生抗肿瘤作用。 （ ） 6、喜树碱是拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。 （ ） 7、顺铂的反式异构体可直接作用于 DNA 破坏其功能和结构产生有抗肿瘤活（ ） 8、环磷酰胺是一前体药物，在体外几乎无抗肿瘤活性，进入体内经肝脏活化发挥作用。 （ ） 9、抗肿瘤药物按照作用原理可分为直接作用于 DNA 破坏其结构和功能的药物、干扰 DNA 和核酸合成的药物和抗有丝分裂影响蛋白质合成的药物三大类。 （ ） 10、氮芥类药物的结构包括两部分即烷基化部分和载体部分。 （ ） 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 1、氟尿嘧啶 2、氮甲 3、巯嘌呤 4、顺铂 习题解答（部分习题解答思路及答案） 一、判断题： 题序 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 答案 √ √ √ × × √ × √ √ √