华东理工大学：《药物化学》课程教学资源（各章习题）第六章 肾上腺素能药物（含答案）

本章知识点 1、概念：受体、激动剂、拮抗剂等： 2、肾上腺素能受体分类以及不同类型肾上腺素能受体兴奋和抑制时所引起的生理作用 变化，从而理解不同受体类型和亚型激动剂与拈抗剂的主要临床作用： 3、肾上腺素能激动剂的构效关系： 4、肾上腺素能抗剂的构效关系（包括两种结构类型） 5、典型药物异丙肾上腺素、麻黄碱、硫酸沙丁胺醇以及盐酸普萘洛尔的化学结构式、 化学名称以及主要临床用途： 6、盐酸普萘洛尔的合成路线。 7、肾上腺素能药物的分类。 习题 一、选择题： 1、下列叙述中与盐酸麻黄碱相符的是 A、两个手性碳原子的构型为1R2S B、两个手性碳原子的构型为S2S C、两个手性碳原子的构型为/S2R D、两个手性碳原子的构型为1R2R 2、下列关于斥受体洁抗剂的说法不正确的为 A、普萘洛尔是第一个被发现的B受体拮抗剂： B、阝受体拮抗剂按其化学结构可分为苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类两种类型 C、盐酸普萘洛尔、马来酸噻吗洛尔和阿替洛尔都为非选择性B受体阻断剂： D、酒石酸美托洛尔为一选择性B-受体阻断剂。 3、阝受体拮抗剂包括苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类，下面正确的叙述为 A、在苯乙醇胺类中，B碳原子R构型具有较强的：受体阻断作用 B、在苯乙醇胺类中，B碳原子S构型具有较强的B受体阻断作用 C、在芳氧丙醇胺类中，同醇羟基相连的碳原子R构型其有较强的B受体阻断作用 D、苯乙醇胺类的P受体阻断作用强于芳氧丙醇胺类 E、在芳氧丙醇胺类中，同醇羟基相连的碳原子S构型具有较强的B受体阻断作用 4、按化学结构分类，阝受体拮抗剂主要包括 A、茉乙醇胺类 B、芳酰胺类 C、芳胺类 D、芳氧丙醇胺类 5、盐酸麻黄碱的作用靶点为 A、a和B受体 B、a1和a2受体C、B1和B2受体D、41和2受体 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 1、肾上腺素 2、盐酸麻黄碱 3、硫酸沙丁胺醇 4、盐酸普茶洛尔 三、简答题： 1、简述肾上腺素能药物的主要类别和临床作用

本章知识点 1、概念：受体、激动剂、拮抗剂等； 2、肾上腺素能受体分类以及不同类型肾上腺素能受体兴奋和抑制时所引起的生理作用 变化，从而理解不同受体类型和亚型激动剂与拮抗剂的主要临床作用； 3、肾上腺素能激动剂的构效关系； 4、肾上腺素能拮抗剂的构效关系（包括两种结构类型）； 5、典型药物异丙肾上腺素、麻黄碱、硫酸沙丁胺醇以及盐酸普萘洛尔的化学结构式、 化学名称以及主要临床用途； 6、盐酸普萘洛尔的合成路线。 7、肾上腺素能药物的分类。 习题 一、选择题： 1、下列叙述中与盐酸麻黄碱相符的是 A、两个手性碳原子的构型为 1R,2S B、两个手性碳原子的构型为 1S,2S C、两个手性碳原子的构型为 1S,2R D、两个手性碳原子的构型为 1R,2R 2、下列关于 β-受体拮抗剂的说法不正确的为 A、普萘洛尔是第一个被发现的 β-受体拮抗剂； B、β-受体拮抗剂按其化学结构可分为苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类两种类型； C、盐酸普萘洛尔、马来酸噻吗洛尔和阿替洛尔都为非选择性 β-受体阻断剂； D、酒石酸美托洛尔为一选择性 β1-受体阻断剂。 3、β-受体拮抗剂包括苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类，下面正确的叙述为 A、在苯乙醇胺类中，β-碳原子 R 构型具有较强的 β-受体阻断作用 B、在苯乙醇胺类中，β-碳原子 S 构型具有较强的 β-受体阻断作用 C、在芳氧丙醇胺类中，同醇羟基相连的碳原子 R 构型具有较强的 β-受体阻断作用 D、苯乙醇胺类的 β-受体阻断作用强于芳氧丙醇胺类 E、在芳氧丙醇胺类中，同醇羟基相连的碳原子 S 构型具有较强的 β-受体阻断作用 4、按化学结构分类，β-受体拮抗剂主要包括 A、苯乙醇胺类 B、芳酰胺类 C、芳胺类 D、芳氧丙醇胺类 5、盐酸麻黄碱的作用靶点为 A、α 和 β 受体 B、α1 和 α2 受体 C、β1和 β2 受体 D、α1 和 β2 受体 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 1、肾上腺素 2、盐酸麻黄碱 3、硫酸沙丁胺醇 4、盐酸普萘洛尔 三、简答题： 1、简述肾上腺素能药物的主要类别和临床作用

2、简述肾上腺素能激动剂的构效关系 3、简述肾上腺素能拮抗剂的构效关系。 4、肾上 素能激动剂 定性的主要内容为何？ 5、写出普萦洛尔的合成路线。 四、判断题： 1、阿替洛尔(Atenolol)是目前应用的选择性最强的B,受体阻断剂。 2、硫酸沙丁胺醇为选择性受体激动剂，临床上用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮 喘、肺气肿患者的支气管痉率等 3、硫酸沙丁胺醇为选择性2受体激动剂，临床上只能注射使用。 4、肾上腺素能激动剂的稳定性包括自动还原性和手性碳原子的消旋化。( 5、盐酸普萘洛尔的作用把点为a1和2受体。 习题解答（部分习题解答思路及答案） 一、选择题： 颗序 答案A AC AE AD A 二和三、作答时参见前章提示 四、判断题： 题序 2345 答案√

2、简述肾上腺素能激动剂的构效关系。 3、简述肾上腺素能拮抗剂的构效关系。 4、肾上腺素能激动剂稳定性的主要内容为何？ 5、写出普萘洛尔的合成路线。 四、判断题： 1、阿替洛尔（Atenolol）是目前应用的选择性最强的 β1 受体阻断剂。 （ ） 2、硫酸沙丁胺醇为选择性 β2 受体激动剂，临床上用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮 喘、肺气肿患者的支气管痉挛等。 （ ） 3、硫酸沙丁胺醇为选择性 β2 受体激动剂，临床上只能注射使用。 ( ) 4、肾上腺素能激动剂的稳定性包括自动还原性和手性碳原子的消旋化。 （ ） 5、盐酸普萘洛尔的作用靶点为 α1 和 α2 受体。 （ ） 习题解答（部分习题解答思路及答案） 一、选择题： 题序 1 2 3 4 5 答案 A AC AE AD A 二和三、作答时参见前章提示。 四、判断题： 题序 1 2 3 4 5 答案 √ √ × × ×